Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs, NSAIDs) er medisiner som har smertestillende (analgetisk), antipyretisk og antiinflammatorisk effekt.

Virkemekanismen er basert på blokkering av visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlige for produksjonen av prostaglandiner - kjemikalier som bidrar til betennelse, feber, smerte.

Ordet "ikke-steroid", som finnes i navnet på gruppen av stoffer, understreker det faktum at stoffene i denne gruppen ikke er syntetiske analoger av steroidhormoner - kraftige hormonelle antiinflammatoriske legemidler.

De mest kjente representanter for NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenak.

Hvordan virker NSAIDs?

Hvis analgetika kjemper direkte med smerte, reduserer NSAID både de mest ubehagelige symptomene på sykdommen: smerte og betennelse. De fleste stoffene i denne gruppen er ikke-selektive inhibitorer av enzymet cyklooksygenase, som hemmer effekten av begge isoformene (varianter) - COX-1 og COX-2.

Syklo-oksygenase er ansvarlig for produksjonen av prostaglandiner og tromboxan fra arakidonsyre, som i sin tur hentes fra fosfolipidene til cellemembranet av enzymet fosfolipase A2. Prostaglandiner, blant andre funksjoner, er mediatorer og regulatorer i utviklingen av betennelse. Denne mekanismen ble oppdaget av John Wayne, som senere mottok Nobelprisen for sin oppdagelse.

Når er disse legemidlene foreskrevet?

NSAIDs brukes som regel til å behandle akutt eller kronisk betennelse ledsaget av smerte. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler har vært spesielt populære for behandling av ledd.

Vi lister de sykdommene som disse legemidlene er foreskrevet for:

• akutt gikt;
• dysmenoré (menstruasjonssmerter);
• bein smerte forårsaket av metastaser;
• postoperativ smerte;
• feber (feber);
• intestinal obstruksjon;
• nyrekolikk;
• moderat smerte på grunn av betennelse eller bløtvevsskade;
• ryggsmerter;
• ryggsmerter;
• hodepine;
• migrene;
• artrose;
• revmatoid artritt;
• smerte i Parkinsons sykdom.

NSAID er kontraindisert i erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, spesielt i akutt stadium, alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon, cytopeni, idiosyncrasi og graviditet. Må være nøye foreskrevet for pasienter med bronkial astma, så vel som personer som tidligere har oppdaget bivirkninger når andre NSAIDs tas.

Liste over vanlige NSAIDs for behandling av ledd

Vi lister de mest kjente og effektive NSAIDene som brukes til å behandle ledd og andre sykdommer, når det er behov for antiinflammatoriske og antipyretiske effekter:

Noen stoffer er svakere, ikke så aggressive, andre er konstruert for akutt artrose, når det er nødvendig med akutt inngrep for å stoppe farlige prosesser i kroppen.

Hva er fordelen av NSAIDs nye generasjon

Bivirkninger oppstår ved langvarig bruk av NSAID (for eksempel ved behandling av osteokondrose) og består i nederlaget i mageslimhinnen og tolvfingertarmen med dannelse av sår og blødninger. Denne mangelen på ikke-selektive NSAID har ført til utvikling av nye generasjons legemidler som bare blokkerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og påvirker ikke driften av COX-1 (beskyttelsesenzym).

Dermed er nygenerasjonsmedisiner praktisk talt uten ulcerogene bivirkninger (skade på slimhinnene i fordøyelseskanalens organer) forbundet med langvarig bruk av ikke-selektive NSAID, men de øker risikoen for trombotiske komplikasjoner.

Blant manglene i den nye generasjonen av narkotika kan man bare merke sin høye pris, noe som gjør det utilgjengelig for mange mennesker.

NSAIDs av den nye generasjonen: liste og priser

Hva er det Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer av en ny generasjon virker mye mer selektivt, de hemmer COX-2 i større grad, mens COX-1 forblir praktisk talt intakt. Dette forklarer den relativt høye effekten av stoffet, som kombineres med en minimal mengde bivirkninger.

Listen over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler av den nye generasjonen:

1. Movalis. Den har antipyretisk, velmerket analgetisk og antiinflammatorisk virkning. Den største fordelen med dette verktøyet er at det med regelmessig tilsyn av en lege kan tas i en ganske lang periode. Tilgjengelig meloksikam i form av en løsning for intramuskulære injeksjoner, tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (movalis) tabletter er veldig praktiske fordi de er langtidsvirkende, og det er nok å ta en tablett om dagen. Movalis, som inneholder 20 tabletter på 15 mg, koster 650-850 rubler.
2. Ksefokam. Legemidlet, opprettet på grunnlag av Lornoxicam. Dens særegne trekk er at den har en høy evne til å lindre smerte. Ifølge denne parameteren tilsvarer den morfin, men den er ikke vanedannende og har ikke en opiatlignende effekt på sentralnervesystemet. Ksefokam, som inneholder 30 tabletter på 4 mg, koster 350-450 rubler.
3. Celecoxib. Dette stoffet forenkler pasientens tilstand i osteokondrose, artrose og andre sykdommer, lindrer smertesyndrom og bekjemper godt betennelse. Celecoxib har minimal eller ingen bivirkning på fordøyelsessystemet. Pris 400-600 rubler.
4. Nimesulide. Det brukes med stor suksess for behandling av vertebrale ryggsmerter, leddgikt, etc. Det fjerner betennelse, hyperemi, normaliserer temperaturen. Bruken av nimesulid fører raskt til redusert smerte og forbedring i mobilitet. Det brukes også som en salve for bruk på problemområdet. Nimesulide, som inneholder 20 tabletter på 100 mg, koster 120-160 rubler.

Derfor, i tilfeller hvor langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer ikke er nødvendig, brukes gamle generasjons legemidler. Men i noen tilfeller er dette bare en tvungen situasjon, siden få mennesker har råd til behandling med et slikt stoff.

klassifisering

Hvordan klassifiseres NSAID, og ​​hva er det? Med kjemisk opprinnelse er disse stoffene sure og ikke-sure derivater.

1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
2. Indo-eddiksyrebaserte NSAIDs - indometacin, etodolak, sulindac;
3. På basis av propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
4. Forventes (basert på salicylsyre) - aspirin, diflunisal;
5. Fenyleddiksyre derivater - diclofenac, aceclofenac;
6. Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.

1. kanoner;
2. Sulfonamidderivater.

Også, ikke-steroide stoffer avviker i type og intensitet av eksponering - smertestillende, antiinflammatorisk, kombinert.

Effekt på middels dose

Styrken av den antiinflammatoriske effekten av mellomstore doser av NSAID kan ordnes i følgende rekkefølge (øverst er sterkest):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diklofenak Natrium;
4. piroksikam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirin.

På den analgetiske effekten av mediumdoser av NSAID kan det arrangeres i følgende rekkefølge:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diklofenak Natrium;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroksikam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Som regel brukes ovennevnte legemidler til akutte og kroniske sykdommer ledsaget av smerte og betennelse. Oftest er ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler foreskrevet for lindring av smerte og behandling av ledd: leddgikt, artrose, skader mv.

Ikke sjelden NSAID brukes til smertelindring for hodepine og migrene, dysmenoré, postoperativ smerte, nyrekolikk, etc. På grunn av den hemmende effekten på syntesen av prostaglandiner, har disse legemidlene også antipyretiske effekter.

Hvilken dose å velge?

Enhver ny pasient for denne pasienten bør foreskrives først i laveste dose. Med god toleranse om 2-3 dager øker den daglige dosen.

Terapeutiske doser av NSAID er i stor utstrekning, og i de senere år har det vært en tendens til økning i enkelte og daglige doser medikamenter karakterisert ved den beste toleransen (naproxen, ibuprofen), samtidig som begrensninger på maksimale doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxicam opprettholdes. Hos noen pasienter oppnås den terapeutiske effekten bare ved bruk av svært høye doser NSAID.

Bivirkninger

Langvarig bruk av antiinflammatoriske stoffer i høye doser kan forårsake:

1. Forstyrrelse av nervesystemet - humørsvingninger, desorientering, svimmelhet, sløvhet, tinnitus, hodepine, sløret syn;
2. Endringer i arbeidet i hjertet og blodårene - hjerteslag, økt blodtrykk, hevelse.
3. Gastritt, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspeptiske forstyrrelser, endringer i leverfunksjonen med en økning i leverenzymer;
4. Allergiske reaksjoner - angioødem, erytem, ​​urticaria, boule dermatitt, bronkial astma, anafylaktisk sjokk;
5. Nyresvikt, nedsatt urinering.

Behandlingen av NSAID bør utføres innen minimumsperioden og minimale effektive doser.

Bruk under graviditet

Det anbefales ikke å bruke NSAID-legemidler i løpet av svangerskapet, spesielt i tredje trimester. Selv om det ikke er identifisert noen direkte teratogene virkninger, antas det at NSAID kan forårsake for tidlig nedleggelse av arterielle (Botallova) kanaler og nyrekomplikasjoner hos fosteret. Det er også informasjon om tidlig arbeidskraft. Til tross for dette har aspirin i kombinasjon med heparin blitt brukt vellykket hos gravide kvinner med antiphospholipid syndrom.

Ifølge de nyeste dataene fra kanadiske forskere var bruken av NSAID i perioder på opptil 20 uker med graviditet forbundet med økt risiko for abort (abort). Ifølge resultatene av studien økte risikoen for abort i 2,4 ganger, uavhengig av dosen av stoffet tatt.

movalis

Lederen blant ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan kalles Movalis, som har en lengre handlingstid og er tillatt for langvarig bruk.

Den har en utbredt anti-inflammatorisk effekt som lar deg ta det med slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, revmatoid artritt. Ikke blottet for smertestillende midler, antipyretiske egenskaper, beskytter bruskvev. Det brukes til tannpine, hodepine.

Bestemmelse av dosering, administrasjonsmetode (tabletter, injeksjoner, suppositorier) avhenger av alvorlighetsgraden, type sykdommen.

celecoxib

Spesifikk inhibitor av COX-2, med en utprøvd antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Når det brukes i terapeutiske doser, har mage-tarmslimhinnen nesten ingen negativ effekt, siden den har en meget lav affinitet for COX-1, fører det derfor ikke til brudd på syntesen av konstitusjonelle prostaglandiner.

Celecoxib blir som regel tatt i en dose på 100-200 mg daglig i 1-2 doser. Maksimal daglig dose er 400 mg.

indometacin

Refererer til det mest effektive middel for ikke-hormonell virkning. Med leddgikt, lindrer indomethacin smerte, reduserer hevelse i leddene og har en sterk anti-inflammatorisk effekt.

Prisen på stoffet, uavhengig av form for frigjøring (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ganske lavt, den maksimale kostnaden for tabletter er 50 rubler per pakke. Når du bruker legemidlet, må du være forsiktig, da det har en betydelig liste over bivirkninger.

I farmakologi er indomethacin tilgjengelig under navnene Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhet og evne til effektivt å redusere temperatur og smerte, slik at legemidler basert på det selges uten resept. Som en febrifuge brukes ibuprofen også til nyfødte. Det er bevist at det reduserer temperaturen bedre enn andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer.

Ibuprofen er i tillegg en av de mest populære smertestillende analgetika. Som et antiinflammatorisk middel, er det ikke foreskrevet så ofte, men stoffet er ganske populært i revmatologi: det brukes til å behandle revmatoid artritt, slitasjegikt og andre sykdommer i leddene.

De mest populære handelsnavnene for ibuprofen er Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.

diklofenak

Kanskje et av de mest populære NSAIDene, skapt tilbake på 60-tallet. Formen av frigjøring - tabletter, kapsler, injeksjon, suppositorier, gel. Dette middel for behandling av ledd kombinerer godt både høy anti-smerteaktivitet og høye anti-inflammatoriske egenskaper.

Tilgjengelig under navnene Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen og andre.

ketoprofen

I tillegg til de nevnte legemidlene inneholder en gruppe medikamenter av den første typen, ikke-selektive NSAID, dvs. COX-1, et slikt stoff som ketoprofen. Med sin virkning er den nær ibuprofen, og produseres i form av tabletter, gel, aerosol, krem, løsninger for ekstern bruk og til injeksjon, rektal suppositorier (suppositorier).

Du kan kjøpe dette produktet under varenavnene Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax og Flexen.

aspirin

Acetylsalisylsyre reduserer evnen til å lime blodceller sammen og dannelsen av blodpropper. Når du tar Aspirin, ekspanderer blodet og blodkarene, noe som fører til lindring av personens tilstand med hodepine og intrakranielt trykk. Virkningen av stoffet reduserer energiforsyningen i betennelsen og fører til demping av denne prosessen.4

Aspirin er kontraindisert hos barn under 15 år, siden en komplikasjon i form av ekstremt alvorlig Reye-syndrom, hvor 80% av pasientene dør, er mulig. De resterende 20% av overlevende babyer kan være utsatt for epilepsi og mental retardasjon.

Alternative stoffer: kondroprotektorer

Ofte foreskrives kondroprotektorer for behandling av ledd, for eksempel stoffet Don. Folk forstår ofte forskjellen mellom NSAID og kondroprotektorer. NSAIDs lindrer raskt smerte, men de har også mange bivirkninger. Og kondroprotektorer beskytter bruskvev, men de må tas i 2-3 måneder.

Sammensetningen av de mest effektive kondroprotektorer inkluderer 2 stoffer - glukosamin og kondroitin.

Nonsteroidal anti-inflammatorisk stoff

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler), NSAID, NSAID, NSAID, NSAID, en gruppe medikamenter som har smertestillende, antipyretisk og antiinflammatorisk effekt, reduserer smerte, feber og betennelser. Bruken av begrepet "ikke-steroid" i navnet understreker forskjellen fra glukokortikoider, som ikke bare har antiinflammatorisk effekt, men også andre, noen ganger uønskede egenskaper av steroider.

De mest kjente representanter for denne gruppen: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Paracetamol har en signifikant mindre uttalt antiinflammatorisk effekt, og den er vanligvis ikke tilskrevet denne gruppen.

Innholdet

Historie av

Etter utgivelsen av salicylsyre fra pilbark i 1829 tok NSAIDs seg fast i legemiddelterapien av ulike sykdommer manifestert av smerte eller betennelse. Deres prevalens var også på grunn av fraværet av bivirkninger som er forbundet med opiater: sedasjon, respirasjonsdepresjon og avhengighet. De fleste av disse legemidlene anses som ganske sikre og selges uten resept.

Handlingsmekanisme

De fleste av legemidlene i denne gruppen er ikke-selektive inhibitorer av enzymet cyklooksygenase, som hemmer effekten av begge varianter COX-1 og COX-2. Syklo-oksygenase er ansvarlig for produksjonen av prostaglandiner og tromboxan fra arakidonsyre, som i sin tur oppnås fra celleveggfosfolipider av enzymet fosfolipase A₂. Prostaglandiner, blant andre funksjoner, er mediatorer og regulatorer i utviklingen av betennelse. Denne mekanismen ble oppdaget av John Wayne, som senere mottok Nobelprisen for sin oppdagelse.

NSAID-klassifisering

Avhengig av aktivitetens kjemiske struktur og art, klassifiseres NSAID som følger [1]:

syrer

• Salisylater: acetylsalisylsyre (aspirin), diflunisal, lysinmono acetylsalicylat.
• Pyrazolidiner: fenylbutazon.
• Indoleddiksyrederivater: indometacin, sulindac, etodolak.
• Fenyleddiksyrederivater: diklofenak.
• Oksykamer: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam, meloxicam.
• Propionsyre derivater: ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, tiaprofenic acid.

Ikke-sure derivater

• Alcanones: nabumeton.
• Sulfonamidderivater: nimesulid, celecoxib, rofecoksib.

vitnesbyrd

Preparater av denne gruppen brukes vanligvis til akutte og kroniske sykdommer ledsaget av smerte og betennelse. Foreløpig gjennomføres studier med mulighet for innflytelse på kolorektal kreft, samt på effektiviteten i behandlingen av hjerte-og karsykdommer.

NSAIDs er oftest foreskrevet under følgende forhold:

Bivirkninger

Den utbredt bruk av NSAID har ført til oppmerksomhet på bivirkningene av disse relativt sikre stoffene. De vanligste effektene forbundet med fordøyelseskanalen og nyrene.

Alle effekter er doseavhengige og alvorlige nok til å begrense bruken av denne gruppen medikamenter. I USA er 43% NSPVP av alle sykehusinnleggelser knyttet til narkotikabruk, hvorav de fleste kunne vært unngått.

Bivirkninger oppstår ved langvarig bruk av NSAID (for eksempel ved behandling av osteokondrose) og består i nederlaget i mageslimhinnen og tolvfingertarmen med dannelse av sår og blødninger. Denne mangelen på ikke-selektive NSAID har ført til utvikling av nye generasjons legemidler som bare blokkerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og påvirker ikke driften av COX-1 (beskyttelsesenzym). Dermed er narkotika av den nye generasjonen praktisk talt blottet for de viktigste bivirkningene (skade på slimhinnen i organene i fordøyelseskanalen) forbundet med langvarig bruk av ikke-selektive NSAIDs.

Fra mage-tarmkanalen

De fleste av disse effektene er forbundet med direkte eller indirekte irritasjon i mage-tarmslimhinnen. Å være mest syrer, har en direkte irriterende effekt på mageslimhinnen. Inhibering av COX-1 fører til en reduksjon av prostaglandiner, og som en følge av en reduksjon i de beskyttende egenskapene til parietal mucus.

De vanligste manifestasjonene er:

Risikoen for sårdannelse avhenger av dose og varighet av behandlingen. For å redusere sannsynligheten for sårdannelse er det nødvendig å bruke den minimale effektive dosen av legemidlet i en minimumsperiode. Disse anbefalingene ignoreres generelt.

Faktoren som påvirker området og graden av skade på mageslimhinnen er den intragastriske pH-verdien. Jo høyere pH, desto mindre er sone av slimhinneblødning [2]. Derfor, med langvarig bruk av NSAID, blir det nødvendig å utføre en intragastrisk pH-test.

På samme måte er forekomsten av bivirkninger på mage-tarmkanalen avhengig av stoffet. Indomethacin, Ketoprofen og Piroxicam antas å forårsake bivirkninger, mens ibuprofen (små doser) og diklofenak er relativt sjeldne.

Noen stoffer er tilgjengelige i spesielle membraner som oppløses i tarmene og passerer uendret gjennom magen. Dette antas å redusere risikoen for bivirkninger. Samtidig, gitt mekanismen for utvikling av bivirkninger, er det umulig å påstå nøyaktighet om slike egenskaper.

Bivirkninger fra mage-tarmkanalen kan reduseres ved bruk av medisiner fra gruppen av protonpumpe blokkere, som omeprazol. Til tross for effektiviteten av denne teknikken vil langsiktig terapi i henhold til denne ordningen være økonomisk urentabel.

Nyreside

Mekanismen for disse bivirkningene er mest sannsynlig forbundet med en modifikasjon av nyreblodstrømmen, regulert av prostaglandiner, som påvirkes av NSAIDs.

Bivirkninger forbundet med nedsatt nyrefunksjon:

NSPVP, spesielt i kombinasjon med andre nefrotoksiske stoffer, kan forårsake nyresvikt.

Følgende komplikasjoner er relativt sjeldne:

graviditet

Det anbefales ikke å bruke NSAID-stoffer under graviditet, spesielt i tredje trimester. Selv om det ikke er identifisert noen direkte teratogene virkninger, antas det at NSAID kan forårsake for tidlig lukking av ductus arteriosus (Botallova kanal) og nyrekomplikasjoner i fosteret. Det er også informasjon om tidlig arbeidskraft. Til tross for dette har aspirin i kombinasjon med heparin blitt brukt vellykket hos gravide kvinner med antiphospholipid syndrom.

Det antas [av hvem?] At paracetamol er trygt og godt tolerert under graviditeten. Strikt overholdelse av doseringsregimet er nødvendig på grunn av økt risiko for leversvikt.

photosensitization

Fotodermatitt er ofte observert bivirkninger av mange NSAIDs (Moore, 2002).

Andre komplikasjoner

Følgende komplikasjoner oppstår også: økte leverenzymer, hodepine, svimmelhet.

Ikke typisk, men det er: hjertesvikt, hyperkalemi, forvirring, bronkospasme, utslett.

Antiinflammatoriske legemidler for ledd (NSAID): en gjennomgang av midlene

Den inflammatoriske prosessen i nesten alle tilfeller følger med reumatisk patologi, som betydelig reduserer pasientens livskvalitet. Det er derfor en av de ledende retningene i behandlingen av sykdommer i leddene er anti-inflammatorisk behandling. Denne effekten har flere grupper av stoffer: ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), glukokortikoider for systemisk og lokal bruk, delvis, bare som en del av en omfattende behandling - kondroprotektorer.

I denne artikkelen vurderer vi gruppen med narkotika som er oppført som første NSAID.

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs)

Dette er en gruppe medikamenter hvis virkninger er antiinflammatoriske, antipyretiske og smertestillende. Alvorlighetsgraden av hver av dem er forskjellig for forskjellige medisiner. Disse stoffene kalles ikke-steroide, fordi de varierer i struktur fra hormonelle preparater, glukokortikoider. Sistnevnte har også en kraftig anti-inflammatorisk effekt, men de har også de negative egenskapene til steroidhormoner.

Virkningsmekanismen for NSAIDs

Virkemekanismen for NSAID er den vilkårlige eller selektive inhiberingen (inhibering) av dem av varianter av COX-cyklooksygenase-enzymet. COG finnes i mange vev i kroppen vår og er ansvarlig for produksjon av ulike biologisk aktive stoffer: prostaglandiner, prostacykliner, tromboxan og andre. Prostaglandiner, i sin tur, er mediatorer av betennelse, og jo flere av dem, jo ​​mer uttalt den inflammatoriske prosessen. NSAID, hemmer COX, reduserer nivåene av prostaglandiner i vevet, og den inflammatoriske prosessen regres.

NSAID-avtaleordning

Noen NSAID har en rekke ganske alvorlige bivirkninger, mens andre stoffer i denne gruppen ikke er karakterisert. Dette skyldes egenartene av virkemekanismen: påvirkning av medisinske stoffer på forskjellige cyclooxygenase-arter - COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 finnes i en sunn person i nesten alle organer og vev, spesielt i fordøyelseskanalen og nyrene, der den utfører sine viktigste funksjoner. For eksempel er syntetiserte COX-prostaglandiner aktivt involvert i å opprettholde integriteten til mage- og tarmslimhinnen, opprettholde tilstrekkelig blodstrøm i den, redusere sekresjonen av saltsyre, økende pH, sekresjon av fosfolipider og slim, stimulerende celleproliferasjon (reproduksjon). COX-1-hemmerende stoffer forårsaker en reduksjon av prostaglandinnivåer, ikke bare i det inflammatoriske fokuset, men også i hele kroppen, noe som kan medføre negative konsekvenser, som vil bli diskutert nedenfor.

COX-2, som regel, er fraværende eller finnes i sunt vev, men i ubetydelige mengder. Nivået stiger direkte under betennelse og i sin store ild. Legemidler som selektivt reduserer COX-2, selv om de ofte tas systematisk, men de virker nøyaktig på fokus, og reduserer den inflammatoriske prosessen i den.

COX-3 er også involvert i utvikling av smerte og feber, men det har ingenting å gjøre med betennelse. Visse NSAIDs påvirker denne typen enzym og har liten effekt på COX-1 og 2. Noen forfattere mener imidlertid at COX-3, som en uavhengig isoform av enzymet, ikke eksisterer, og det er en variant av COG-1: disse spørsmålene trenger gjennomføre ytterligere forskning.

NSAID-klassifisering

Det er en kjemisk klassifisering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, basert på de strukturelle egenskapene til det aktive stoffmolekylet. Imidlertid er biokjemiske og farmakologiske termer sannsynligvis av liten interesse for en bred sirkel av lesere, så vi tilbyr deg en annen klassifisering, som er basert på selektiviteten av inhibering av COX. Ifølge henne er alle NSAID-er delt inn i:
1. Ikke-selektiv (påvirker alle typer COX, men mest, COX-1):

• indometacin;
• ketoprofen;
• piroksikam;
• aspirin;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxen;
• Ibuprofen.

2. Ikke-selektive, opptrer like på COX-1 og COX-2:

3. Selektiv (hemmer COX-2):

Noen av de ovennevnte legemidlene har praktisk talt ingen antiinflammatorisk effekt, men har større grad av smertestillende (Ketorolac) eller antipyretisk effekt (Aspirin, Ibuprofen), så vi snakker ikke om disse stoffene i denne artikkelen. La oss snakke om disse NSAIDene, den anti-inflammatoriske effekten er mest uttalt.

Farmakokinetikk kort

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler påføres munn eller intramuskulært.
Når inntaket absorberes godt i fordøyelseskanalen, er biotilgjengeligheten ca 70-100%. Det absorberes bedre i et surt miljø, og et skifte i pH i magen til den alkaliske siden reduserer absorpsjonen. Maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodet bestemmes innen 1-2 timer etter at legemidlet er tatt.

Når det administreres intramuskulært, binder stoffet seg til blodproteiner med 90-99%, danner funksjonelt aktive komplekser.

De trenger godt inn i organer og vev, spesielt i fokus på betennelse og synovialvæske (plassert i felleshulen). NSAIDs utskilles i urinen. Halveringstiden varierer sterkt avhengig av stoffet.

Kontraindikasjoner for bruk av NSAIDs

Preparater fra denne gruppen skal ikke brukes under følgende forhold:

• individuell overfølsomhet overfor komponentene;
• magesår og duodenalsår, så vel som andre ulcerative lesjoner i fordøyelseskanalen;
• leuco- og trombopeni;
• alvorlige brudd på nyrer og lever
• graviditet.

De viktigste bivirkningene av NSAIDs

• ulcerogen virkning (evnen til rusmidler i denne gruppen til å provosere utviklingen av sår og erosjoner i mage-tarmkanalen);
• dyspeptiske lidelser (magesmerter, kvalme og andre);
• bronkospasme;
• giftige effekter på nyrene (brudd på deres funksjon, økt blodtrykk, nefropati);
• giftige effekter på leveren (økt aktivitet i blodet av levertransaminaser);
• giftige effekter på blodet (reduksjon i antall dannede elementer opptil aplastisk anemi, nedsatt blodpropp, manifestert av blødning);
• forlengelse av svangerskapet;
• allergiske reaksjoner (hudutslett, kløe, anafylaksi).

Antall rapporter av bivirkninger av nSAID-legemidler mottatt i 2011-2013

Funksjoner av NSAID-terapi

Siden legemidlene i denne gruppen i større eller mindre grad har en skadelig effekt på mageslimhinnen, må de fleste tas etter måltider, drikke mye vann, og helst med parallell bruk av legemidler for å opprettholde mage-tarmkanalen. Protonpumpehemmere virker som regel i denne rollen: omeprazol, rabeprazol og andre.

Behandlingen av NSAID bør utføres innen minimumsperioden og minimale effektive doser.

Personer med nedsatt nyrefunksjon, samt eldre pasienter, er som regel foreskrevet en dose lavere enn gjennomsnittlig terapeutisk, siden metabolske prosesser i disse pasientgruppene reduseres: det aktive stoffet har en effekt og elimineres over lengre tid.
Se nærmere på individuelle preparater av NSAIDs.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Formfrigivelse - tabletter, kapsler.

Den har utprøvde antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter. Det hemmer aggregering (liming sammen) blodplater. Maksimal konsentrasjon i blodet bestemmes 2 timer etter administrering, halveringstiden er 4-11 timer.

Tilordne som regel innen 25-50 mg 2-3 ganger om dagen.

Bivirkningene nevnt ovenfor for dette legemidlet er ganske uttalt, så nå brukes det relativt sjelden, og gir vei til andre, sikrere legemidler i denne forbindelse.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen og andre)

Formen av frigjøring - tabletter, kapsler, injeksjon, suppositorier, gel.

Den har en utbredt anti-inflammatorisk, smertestillende og antipyretisk effekt. Rask og fullstendig absorbert i mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon av det aktive stoffet i blodet nås på 20-60 minutter. Nesten 100% absorbert med blodproteiner og transporteres gjennom kroppen. Maksimal konsentrasjon av stoffet i synovialvæske bestemmes etter 3-4 timer, dets halveringstid er 3-6 timer fra den og 1-2 timer fra blodplasma. Ekskret i urinen, galle og avføring.

Den anbefalte voksendosen av diklofenak er som regel 50-75 mg 2-3 ganger daglig i munnen. Maksimal daglig dose er 300 mg. Retardformen, lik 100 g stoffet i en tablett (kapsel), tas en gang om dagen. Ved intramuskulær administrering er en enkeltdose 75 mg, hyppigheten av administrasjon er 1-2 ganger per dag. Legemidlet i form av en gel er påført med et tynt lag på huden i området med inflammasjonsstedet, hvor mange applikasjoner det gjelder - 2-3 ganger om dagen.

Etodolac (Etol Fort)

Formutslipp - 400 mg kapsler.

Anti-inflammatoriske, antipyretiske og smertestillende egenskaper av dette legemidlet er også ganske uttalt. Den har en moderat selektivitet - den virker hovedsakelig på COX-2 i det inflammatoriske fokuset.

Absorberes raskt fra mage-tarmkanalen når det tas oralt. Biotilgjengelighet er ikke avhengig av inntak av mat og antacida. Maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodet bestemmes etter 60 minutter. 95% bundet til blodproteiner. Halveringstiden for plasma er 7 timer. Ekskretiseres hovedsakelig fra urinen.

Det brukes til akut eller langvarig behandling av reumatologiske sykdommer: slitasjegikt, reumatoid artritt, ankyloserende spondylitt, samt i tilfelle smerter av noen etiologi.
Det anbefales å ta stoffet 400 mg 1-3 ganger daglig etter måltid. Om nødvendig, langvarig behandling, bør dosen av legemidlet justeres 1 gang om 2-3 uker.

Kontraindikasjoner standard. Bivirkninger ligner på andre NSAIDs, men på grunn av den relative selektiviteten til stoffet, ser de mindre ut og er mindre uttalt.
Reduserer effekten av noen antihypertensive stoffer, spesielt ACE-hemmere.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Tilgjengelig i form av tabletter på 100 mg.

En verdig analog diklofenak med lignende antiinflammatorisk og smertestillende effekt.
Etter inntak blir det raskt og praktisk talt 100% absorbert av mageslimhinnen. Ved samtidig inntak av mat forsinkes absorpsjonshastigheten, men graden forblir den samme. Associert med plasmaproteiner nesten helt, i denne form som sprer seg gjennom kroppen. Konsentrasjonen av stoffet i synovialvæsken er ganske høy: den når 60% av konsentrasjonen i blodet. Gjennomsnittlig halveringstid er 4-4,5 timer. Ekskresert hovedsakelig av nyrene.

Det anbefales å ta 100 mg ved måltidstid, vask en tablett med 100 ml vann. Mottak frekvens - 2 ganger om dagen. Dosjustering av eldre pasienter er ikke nødvendig.

Av bivirkningene bør det tas hensyn til dyspepsi, kvalme, diaré, magesmerter, økt aktivitet av hepatintransaminaser, svimmelhet: Disse symptomene er ganske vanlige, i 1-10 tilfeller av 100. Andre bivirkninger er mye mindre vanlige, spesielt magesår - mindre enn en pasient per 10.000.

Det er mulig å redusere sannsynligheten for bivirkninger ved å foreskrive pasienten den minste effektive dosen så snart som mulig.

Aceclofenac anbefales ikke under graviditet og amming.
Reduserer den antihypertensive effekten av antihypertensive stoffer.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Utgivelsesformen - tabletter på 10 mg.

I tillegg til antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter, har den også en antiplateleteffekt.

Godt absorbert i mage-tarmkanalen. Samtidig inntak av matvarer reduserer absorpsjonshastigheten, men påvirker ikke graden av innvirkning. Maksimal konsentrasjon i blodet er notert etter 3-5 timer. Konsentrasjonen i blodet er mye høyere ved intramuskulær administrasjon av stoffet, i stedet for etter å ha tatt det oralt. 40-50% penetrerer synovialvæsken, finnes i morsmelk. Undergår en rekke endringer i leveren. Ekskresert i urin og avføring. Halveringstiden er 24-50 timer.

Den smertestillende effekten manifesteres innen en halv time etter å ha tatt pillen og fortsetter for en dag.

Dosering av stoffet varierer avhengig av sykdommen og varierer fra 10 til 40 mg per dag i en eller flere doser.

Kontraindikasjoner og bivirkninger er standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Formfrigivelse - pulver til injeksjonsvæske, oppløsning.

Påfør intramuskulært i en dose på 2 ml (20 mg av legemidlet) per dag. I akutt giktartitt - 40 mg 1 gang per dag i 5 dager på rad samtidig.

Forbedrer effekten av indirekte antikoagulantia.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Utgivelsesformen - tabletter på 4 og 8 mg, pulver til fremstilling av injeksjonsvæske, inneholdende 8 mg av et preparat.

Den anbefalte dosen for oral administrering av 8-16 mg per dag i 2-3 ganger. Ta pillen før du spiser, drikk rikelig med vann.

Intramuskulært eller intravenøst ​​injisert ved 8 mg per gang. Frekvens av injeksjoner per dag: 1-2 ganger. Injeksjonsvæske, oppløsning, kreves for å tilberedes umiddelbart før bruk. Maksimal daglig dose er 16 mg.
Eldre pasienter trenger ikke å redusere dosen av lornoxikam, men på grunn av sannsynligheten for bivirkninger fra mage-tarmkanalen, bør personer med noen gastrointestinal patologi ta det med forsiktighet.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks og andre)

Formutgivelse: 7,5 og 15 mg tabletter, 2 ml injeksjonsoppløsning i en ampulle inneholdende 15 mg av det aktive stoffet, rektal suppositorier, som også inneholder 7,5 og 15 mg meloksikam.

Selektiv inhibitor av COX-2. Sjelden enn andre stoffer i NSAID-gruppen, forårsaker det bivirkninger i form av nyreskade og gastropati.

Som regel, i de første dagene av behandlingen, brukes legemidlet parenteralt. 1-2 ml oppløsning injiseres dypt inn i muskelen. Når den akutte inflammatoriske prosessen reduseres litt, overføres pasienten til meloxikam-tablettformen. Inne er det brukt uavhengig av måltidet 7,5 mg 1-2 ganger om dagen.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formfrigivelse - kapsler på 100 og 200 mg av legemidlet.

Spesifikk inhibitor av COX-2, med en utprøvd antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Når det brukes i terapeutiske doser, har mage-tarmslimhinnen nesten ingen negativ effekt, siden den har en meget lav affinitet for COX-1, fører det derfor ikke til brudd på syntesen av konstitusjonelle prostaglandiner.

Celecoxib blir som regel tatt i en dose på 100-200 mg daglig i 1-2 doser. Maksimal daglig dose er 400 mg.

Bivirkninger er sjeldne. Ved langvarig bruk av legemidlet i høye doser er ulcerasjon av magesmulen i fordøyelseskanalen, gastrointestinal blødning, agranulocytose og trombocytopeni mulig.

Rofecoxib (Denebol)

Utløsningsskjema - oppløsning til injeksjoner i ampuller på 1 ml, inneholdende 25 mg aktiv ingrediens, tabletter.

En svært selektiv inhibitor av COX-2 med uttalte antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske egenskaper. Praktisk ingen effekt på mage-tarmkanalen og nyrevevets slimhinne.

Det anbefales å ta oralt ved 12,5-25 mg 1 gang daglig. Ved alvorlig smertsyndrom kan initialdosen være 50 mg i en enkelt dose 1 gang per dag.

Med forsiktighet foreskrevet av kvinner i 1. og 2. trimester av graviditet, under amming, personer som lider av bronkial astma eller alvorlig nyresvikt.

Risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen øker når man tar høye doser av legemidlet i lang tid, så vel som hos eldre pasienter.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Utgivelsesformen - tabletter på 60 mg, 90 mg og 120 mg.

Selektiv inhibitor av COX-2. Syntesen av prostaglandiner i magen påvirker ikke blodplatefunksjonen har ingen effekt.

Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet. Den anbefalte dosen avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen og varierer mellom 30-120 mg per dag i 1 mottakelse. Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringen.

Bivirkninger er ekstremt sjeldne. Som regel blir de notert av pasienter som tar etoricoksib i 1 år eller mer (for alvorlige reumatiske sykdommer). Spekteret av uønskede reaksjoner som forekommer i dette tilfellet er ekstremt bredt.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid og andre)

Formfrigivelse: 100 mg tabletter, granulater til fremstilling av suspensjoner til oral administrering i poser som inneholder 1 dose av legemidlet - 100 mg, gel i et rør.

En svært selektiv inhibitor av COX-2 med en utprøvd anti-inflammatorisk, smertestillende og antipyretisk effekt.

Ta stoffet inne i 100 mg to ganger daglig, etter måltider. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt. Gelen blir påført på det berørte området, gni forsiktig inn i huden. Mangfoldet av søknad - 3-4 ganger om dagen.

Ved utnevnelse av Nimesulide til eldre pasienter, er dosejustering ikke nødvendig. Det er nødvendig å redusere dosen ved alvorlige brudd på pasientens lever- og nyrefunksjon. Kan ha en hepatotoksisk effekt som hemmer leverfunksjonen.

Under graviditet, spesielt i 3. trimester, anbefales det ikke å ta nimesulid. Under amming er stoffet også kontraindisert.

Nabumetone (Sinmeton)

Formfrigivelse - tabletter på 500 og 750 mg.

Nonselektiv inhibitor av COX.

En enkelt dose for en voksen pasient er 500-750-1000 mg under eller etter et måltid. I alvorlige tilfeller kan dosen økes til 2 gram per dag.

Bivirkninger og kontraindikasjoner ligner på andre ikke-selektive NSAIDs.
Når graviditet og amming ikke anbefales.

Kombinert Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs

Det finnes stoffer som inneholder to eller flere aktive stoffer fra gruppen av NSAID, eller NSAID i kombinasjon med vitaminer eller andre legemidler. Nedenfor er de viktigste.

• Dolar. Inneholder 50 mg diklofenaknatrium og 500 mg paracetamol. I denne preparatet kombineres den utprøvde anti-inflammatoriske effekten av diclofenak med den lyse analgetiske effekten av paracetamol. Ta stoffet i en 1 tablett 2-3 ganger daglig etter måltider. Maksimal daglig dose er 3 tabletter.
• Neurodiclovit. Kapsler inneholdende 50 mg diklofenak, vitamin B1 og B6, samt 0,25 mg vitamin B12. Her forsterkes bedøvelses- og antiinflammatorisk effekt av diklofenak av B-vitaminer som forbedrer metabolisme i nervesystemet. Den anbefalte dosen av legemidlet er 1-3 kapsler per dag i 1-3 doser. Ta stoffet etter et måltid, drikker rikelig med væsker.
• Olfen-75, produsert i form av en injeksjonsvæske, i tillegg til diklofenak i en mengde på 75 mg inneholder også 20 mg lidokain: på grunn av tilstedeværelsen i løsningen av sistnevnte, blir injeksjonen av legemidlet mindre smertefullt for pasienten.
• Fanigan. Dens sammensetning ligner Dolarien: 50 mg diclofenacnatrium og 500 mg paracetamol. Det anbefales å ta 1 tablett 2-3 ganger om dagen.
• Flamidez. Veldig interessant, forskjellig fra annet stoff. I tillegg til 50 mg diclofenac og 500 mg paracetamol og fremdeles inneholder 15 mg serratiopeptidase, som er et proteolytisk enzym og gjengivelse fibrinolytisk, anti-inflammatorisk og anti-ødematøse handling. Tilgjengelig i form av tabletter og gel for lokal bruk. Pillen tas oralt etter å ha spist, med et glass vann. Som regel er 1 tablett foreskrevet 1-2 ganger per dag. Maksimal daglig dose er 3 tabletter. Gelen brukes eksternt og påføres den på den berørte huden 3-4 ganger om dagen.
• Maksigezik. Legemidlet er lignende i sammensetning og virkning av Flamidz beskrevet ovenfor. Forskjellen ligger i produsenten.
• Diplo-P-Farmeks. Sammensetningen av disse tabletter er lik Dolaren. Doseringene er de samme.
• Dolar. Det samme.
• Doleks. Det samme.
• Oksalgin-DP. Det samme.
• Tsinepar. Det samme.
• Diklokain. Som Olfen-75 inneholder den diklofenaknatrium og lidokain, men begge aktive ingrediensene er i halv dosering. Følgelig er svakere i aksjon.
• Dolar gel. Den inneholder diklofenaknatrium, mentol, linolje og metylsalisylat. Alle disse komponentene, i varierende grad, har en antiinflammatorisk effekt og forsterker effekten av hverandre. Gelen påføres den berørte huden 3-4 ganger om dagen.
• Nimid Forte. Tabletter som inneholder 100 mg nimesulid og 2 mg tizanidin. Dette stoffet kombinerer vellykket de antiinflammatoriske og smertestillende effektene av nimesulid med muskelavslappende (muskelavslappende) effekt av tizanidin. Det brukes i tilfelle akutt smerte forårsaket av krampe i skjelettmuskler (på en populær måte - når røttene knuses). Ta stoffet inne etter å ha spist, drikk rikelig med væsker. Den anbefalte dosen er 2 tabletter per dag i 2 delte doser. Maksimal behandlingstid er 2 uker.
• Nizalid. Som nimide forte, inneholder nimesulid og tizanidin i lignende doser. De anbefalte dosene er de samme.
• Alit. Oppløselige tabletter som inneholder 100 mg Nimesulide og 20 mg Dicycloverin, som er en muskelavslappende middel. Godta innsiden etter maten, vask med et glass væske. Det anbefales å ta 1 tablett 2 ganger om dagen i ikke mer enn 5 dager.
• Nanogan. Sammensetningen av dette legemidlet og den anbefalte dosering er lik de som er beskrevet av legemidlet Alit, beskrevet ovenfor.
• Oksigan. Det samme.

Steroid og ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer. Hva er og hvordan er det annerledes?

Steroide antiinflammatoriske legemidler

Glukokortikosteroider (hormoner i binyrene) begynte å bli brukt til leddbehandling mer enn 50 år siden, da deres positive effekt på alvorlighetsgraden av artikulært syndrom, varigheten av morgenstivhet, ble kjent.

De mest populære agenter fra gruppen steroider i reumatologi er:

• Prednisolon (Medopred);
• Triamcinolon (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
• deksametason;
• Metylprednisolon (metipred);
• Betamethason (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Det er verdt å merke seg at ikke-steroidhormoner i behandlingen av leddsykdommer ikke blir brukt.

Handlingsmekanisme

Den utprøvde antiinflammatoriske effekten av legemidler med en steroidstruktur oppnås på flere måter:

• obstruksjon av bevegelsen av nøytrofiler (de viktigste inflammatoriske cellene) fra karene i vevet til det berørte området;
• en reduksjon i permeabiliteten av biologiske membraner, som hemmer frigivelsen av proteolytiske enzymer;
• undertrykkelsen av dannelsen av cytokiner;
• effekter på epitelceller;
• stimulering av lipokortin dannelse.

Denne virkningsmekanismen, som reduserer alle faser av den inflammatoriske responsen, fører til rask lindring av symptomer og en forbedring i tilstanden til pasientene.

vitnesbyrd

Steroid medisiner er foreskrevet for slike forhold som:

1. Høy sykdomsaktivitet.
2. Systemiske manifestasjoner av patologi.
3. Svak effektivitet av antiinflammatorisk ikke-steroid struktur.
4. Tilstedeværelsen av kontraindikasjoner til utnevnelse av NSAID som forhindrer bruk av dem.

Bivirkninger

Som alle andre legemidler har steroidhormoner en rekke bivirkninger. Disse inkluderer:

• dyspeptiske symptomer (følelse av kvalme, magesmerter, oppkast til oppkast, oppblåsthet, hikke, tap av appetitt, smakperversjon);
• økt pH i mageinnholdet;
• utvikling av myokardieinsuffisiens, i sin nærvær - forverring av staten;
• økning i blodtrykkstall;
• forstørret lever;
• blodpropper
• fedme;
• økt utskillelse av kalium og kalsium, retensjon av natriumioner;
• osteoporose;
• muskel svakhet;
• hudutslett;
• økt svette;
• svakhet;
• depressive tilstander;
• allergiske lokale og systemiske reaksjoner;
• svekkelse av immunsystemet, redusere kroppens motstand mot infeksjoner, forverring av kroniske sykdommer;
• økt blodsukkernivå;
• svekket sårheling;
• menstruelle uregelmessigheter, etc.

Nesten alle steroider, i større eller mindre grad, har bivirkningene oppført. Antallet deres og virkningsstyrken avhenger av administrasjonsmetoden for legemidlet, dosering og varighet av bruk.

Kontra

Steroid antiinflammatoriske legemidler skal foreskrives med forsiktighet under følgende forhold:

• sår og betennelser i hvilken som helst del av mage-tarmkanalen;
• tidligere episoder av tromboembolisme, tilstedeværelse av blodpropper;
• hjertesvikt, hjerteinfarkt;
• høyt blodtrykk;
• systemisk soppinfeksjon;
• bakterielle infeksjoner eller parasitære invasjoner;
• herpesinfeksjon;
• tuberkulose;
• HIV, AIDS;
• dysfunksjon av skjoldbruskkjertelen;
• lymfeknudebetennelse;
• alvorlig nyre- og leverfeil;
• fedme;
• osteoporose;
• nyre steiner;
• glaukom, katarakt.

Disse kontraindikasjoner betyr ikke at steroid medisiner ikke kan brukes. Imidlertid bør comorbiditeter alltid vurderes når man forskriver medisiner.

Nestiroid narkotika (NSAIDs, NSAIDs)

Medikamenter i gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer er førstlinjemedisiner i behandlingen av sykdommer i leddene. De er vant til å behandle revmatoid artritt, reaktiv systemisk arthritis, psoriasisartritt, ankyloserende spondylitt, gikt, slitasjegikt av lokalisering, osteokondropati, osteokondrose og andre systemiske patologier.

Historien om opprettelsen av ikke-steroide midler går dypt inn i antikken. Våre forfedre visste også at når temperaturen stiger, er det nødvendig å avdekke kvistene på et pilgryt. Senere viste det seg at sammensetningen av pilbark inneholder stoffet salicyl, hvorfra natriumsalisylat ble senere opprettet. Og bare i det 19. århundre ble salicylsyre eller aspirin syntetisert fra den. Dette legemidlet ble det første ikke-steroide middel mot betennelse.

Patogenetisk mekanisme, effekter

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer er i stand til å hemme syntesen av prostaglandiner (store inflammatoriske mediatorer) fra arakidonsyre. Dette er mulig ved å blokkere virkningen av enzymet cyclooxygenase (COX).

Det ble funnet at ikke-steroide stoffer påvirker 2 typer enzym: COX-1 og COX-2. Den første påvirker aktiviteten av blodplater, integriteten til mage-tarmkanalen, prostaglandiner, nyreblodstrøm. COX-2 virker hovedsakelig på den inflammatoriske prosessen.

For terapeutiske formål bruker tradisjonell medisin følgende egenskaper til ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler:

1. Analgetisk: midler lindrer brønnsmertsyndrom med lav og middels intensitet, som er lokalisert i ledbåndene, leddflater, skjelettmuskulaturfibre.
2. Antipyretisk: Akutte stadier av inflammatoriske sykdommer i leddene blir ofte ledsaget av en økning i kroppstemperaturen generelt. NSAIDer gjør en god jobb med å redusere den, mens de ikke påvirker normale temperaturmålinger.
3. Antiinflammatorisk: forskjellen mellom NSAID og steroider er effektens styrke. Sistnevnte har en annen virkningsmekanisme og en sterkere innflytelse på det patologiske fokuset. Fenylbutazon, diklofenak, indomethacin er oftest brukt til å behandle felles manifestasjoner.
4. Antiagregatsionnoe: mer typisk for aspirin. Det brukes ikke bare til behandling av leddsykdommer, men også for kombinasjoner i form av koronar hjertesykdom.
5. Immunsuppressive: Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer hemmer noe immunitet. Dette skyldes en reduksjon i kapillærpermeabilitet og en reduksjon i muligheten for interaksjon av antigener med antistoffer av fremmede proteiner.

vitnesbyrd

I motsetning til steroidmedikamenter, foreskrives NSAID for behandling av ledd i følgende tilfeller:

• behovet for langsiktig medisinering;
• eldre og senile pasienter (over 65 år);
• alvorlig somatisk patologi;
• forekomsten av bivirkninger fra hormonell medisinering;
• magesårssykdom (kun for COX-2-hemmere).

Behandling av nesten alle sykdommer i leddene er forbundet med bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Terapeutiske kurs varierer i varighet, dosering, metode for legemiddeladministrasjon.

Bivirkninger

De viktigste negative symptomene som oppstår ved bruk av ikke-steroide medisiner er gastrointestinale sykdommer. De manifesterer seg i form av dyspeptiske forstyrrelser, utvikling av erosive ulcerative forstyrrelser og perforering av magehinnene i mage og tolvfingertarmen. Mest av alt er bivirkninger karakteristiske for COX-1-hemmere (Aspirin, Ketoprofen, Indomethacin, Ibuprofen, Diclofenac).

Andre bivirkninger inkluderer følgende:

• nedsatt nyreblodstrøm og nyresvikt;
• smertestillende nefropati;
• utviklingen av anemi
• blødning fra de skadede overflater av huden og slimhinner;
• hepatitt;
• allergiske reaksjoner;
• spasmer av muskler i bronkiene;
• svekkelse av arbeidskraft og forlengelse av graviditet.

Disse bivirkningene av ikke-steroide legemidler bør vurderes ved valg av behandlingsregime for pasienter med sykdommer i leddene.

Kontra

Du kan ikke tildele NSAID til pasienter med slike comorbiditeter, for eksempel:

1. Sår i mage-tarmkanalen, spesielt i det akutte stadium av sykdommen.
2. Signifikant reduksjon i funksjonell evne til nyrer og lever.
3. Graviditet.
4. Cytopeniske tilstander (anemi, trombocytopeni).
5. Tilstedeværelsen av en allergisk reaksjon på komponentene av legemidler.

Forskjeller mellom steroid og ikke-steroid medisiner, deres komparative egenskaper

De viktigste forskjellene mellom de to gruppene medikamenter i behandlingen av leddsykdommer er i følgende punkter:

1. Patogenetisk virkningsmekanisme. I motsetning til NSAIDs, har steroid medisiner ikke bare lokale, men også systemiske effekter. Deres innflytelse er sterkere, multikomponent.
2. Bruk til behandling av ledd. Utvalget av bruk av ikke-steroide legemidler er bredere, de brukes ikke bare til behandling av inflammatoriske patologier (leddgikt), men også i smerte syndrom forbundet med osteokondrose av lokalisering.
3. Bivirkninger Spekteret av bivirkninger er mye større i steroid hormonelle legemidler. Dette skyldes det faktum at legemidler har en affinitet med endogene stoffer i kroppen.
4. Kontra. Steroider påvirker nesten alle systemer i menneskekroppen. Det er umulig å oppnå selektivitet ved å bruke adrenalhormoner. Derfor utelukker mange forhold bruk av denne gruppen medisiner. Selektive NSAIDs (COX-2-hemmere), tvert imot, kan bare påvirke den inflammatoriske komponenten, som i stor grad utvider det terapeutiske potensialet til denne gruppen av legemidler. På den annen side har steroider en svakere negativ effekt på mage og tarms slimhinne. Denne faktoren er ofte avgjørende når du velger medisin.
5. Egenskaper ved behandling. Som regel er førstegangs-legemidler til behandling av artikulært syndrom NSAIDs. Hvis verktøyet er valgt riktig, kan det brukes i lang tid. Kun i tilfelle utilstrekkelig effekt er steroid medisiner foreskrevet. De brukes ikke lenge, de forsøker alltid å fortsette å ta NSAIDs. Det er viktig å huske at avskaffelsen av steroider kan være skadelig for kroppens tilstand, det er et uttakssyndrom. Denne kvaliteten har ikke ikke-steroide legemidler.
6. Skjema for utgivelse. Steroid og ikke-steroid medisiner fremstilles i form av salver, løsninger for intramuskulær, intravenøs, intraartikulær administrering, geler, suppositorier, tabletter til oral administrering. Dette unngår lokale reaksjoner og velger ønsket form for maksimal effekt på det inflammatoriske fokuset.

Steroid og ikke-steroide midler er nødvendig for å utføre den mest effektive behandlingsløpet for reumatiske sykdommer. Du kan ikke bruke dem selv uten forutgående konsultasjon med en spesialist. Bare streng overholdelse av det foreslåtte behandlingsregime kan gi en vedvarende lindring fra artikulære manifestasjoner og unngå uønskede effekter.