Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs, NSAIDs) er medisiner som har smertestillende (analgetisk), antipyretisk og antiinflammatorisk effekt.
Virkemekanismen er basert på blokkering av visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlige for produksjonen av prostaglandiner - kjemikalier som bidrar til betennelse, feber, smerte.
Ordet "ikke-steroid", som finnes i navnet på gruppen av stoffer, understreker det faktum at stoffene i denne gruppen ikke er syntetiske analoger av steroidhormoner - kraftige hormonelle antiinflammatoriske legemidler.
De mest kjente representanter for NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenak.
Hvordan virker NSAIDs?
Hvis analgetika kjemper direkte med smerte, reduserer NSAID både de mest ubehagelige symptomene på sykdommen: smerte og betennelse. De fleste stoffene i denne gruppen er ikke-selektive inhibitorer av enzymet cyklooksygenase, som hemmer effekten av begge isoformene (varianter) - COX-1 og COX-2.
Syklo-oksygenase er ansvarlig for produksjonen av prostaglandiner og tromboxan fra arakidonsyre, som i sin tur hentes fra fosfolipidene til cellemembranet av enzymet fosfolipase A2. Prostaglandiner, blant andre funksjoner, er mediatorer og regulatorer i utviklingen av betennelse. Denne mekanismen ble oppdaget av John Wayne, som senere mottok Nobelprisen for sin oppdagelse.
Når er disse legemidlene foreskrevet?
NSAIDs brukes som regel til å behandle akutt eller kronisk betennelse ledsaget av smerte. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler har vært spesielt populære for behandling av ledd.
Vi lister de sykdommene som disse legemidlene er foreskrevet for:
- akutt gikt;
- dysmenoré (menstruasjonssmerter);
- bein smerte forårsaket av metastaser;
- postoperativ smerte;
- feber (feber);
- intestinal obstruksjon;
- nyrekolikk;
- moderat smerte på grunn av betennelse eller bløtvevsskade;
- ryggsmerter;
- ryggsmerter;
- hodepine;
- migrene;
- artrose;
- revmatoid artritt;
- smerte i Parkinsons sykdom.
NSAID er kontraindisert i erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, spesielt i akutt stadium, alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon, cytopeni, idiosyncrasi og graviditet. Må være nøye foreskrevet for pasienter med bronkial astma, så vel som personer som tidligere har oppdaget bivirkninger når andre NSAIDs tas.
Liste over vanlige NSAIDs for behandling av ledd
Vi lister de mest kjente og effektive NSAIDene som brukes til å behandle ledd og andre sykdommer, når det er behov for antiinflammatoriske og antipyretiske effekter:
Noen stoffer er svakere, ikke så aggressive, andre er konstruert for akutt artrose, når det er nødvendig med akutt inngrep for å stoppe farlige prosesser i kroppen.
Hva er fordelen av NSAIDs nye generasjon
Bivirkninger oppstår ved langvarig bruk av NSAID (for eksempel ved behandling av osteokondrose) og består i nederlaget i mageslimhinnen og tolvfingertarmen med dannelse av sår og blødninger. Denne mangelen på ikke-selektive NSAID har ført til utvikling av nye generasjons legemidler som bare blokkerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og påvirker ikke driften av COX-1 (beskyttelsesenzym).
Dermed er nygenerasjonsmedisiner praktisk talt uten ulcerogene bivirkninger (skade på slimhinnene i fordøyelseskanalens organer) forbundet med langvarig bruk av ikke-selektive NSAID, men de øker risikoen for trombotiske komplikasjoner.
Blant manglene i den nye generasjonen av narkotika kan man bare merke sin høye pris, noe som gjør det utilgjengelig for mange mennesker.
NSAIDs av den nye generasjonen: liste og priser
Hva er det Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer av en ny generasjon virker mye mer selektivt, de hemmer COX-2 i større grad, mens COX-1 forblir praktisk talt intakt. Dette forklarer den relativt høye effekten av stoffet, som kombineres med en minimal mengde bivirkninger.
Listen over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler av den nye generasjonen:
- Movalis. Den har antipyretisk, velmerket analgetisk og antiinflammatorisk virkning. Den største fordelen med dette verktøyet er at det med regelmessig tilsyn av en lege kan tas i en ganske lang periode. Tilgjengelig meloksikam i form av en løsning for intramuskulære injeksjoner, tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (movalis) tabletter er veldig praktiske fordi de er langtidsvirkende, og det er nok å ta en tablett om dagen. Movalis, som inneholder 20 tabletter på 15 mg, koster 650-850 rubler.
- Ksefokam. Legemidlet, opprettet på grunnlag av Lornoxicam. Dens særegne trekk er at den har en høy evne til å lindre smerte. Ifølge denne parameteren tilsvarer den morfin, men den er ikke vanedannende og har ikke en opiatlignende effekt på sentralnervesystemet. Ksefokam, som inneholder 30 tabletter på 4 mg, koster 350-450 rubler.
- Celecoxib. Dette stoffet forenkler pasientens tilstand i osteokondrose, artrose og andre sykdommer, lindrer smertesyndrom og bekjemper godt betennelse. Celecoxib har minimal eller ingen bivirkning på fordøyelsessystemet. Pris 400-600 rubler.
- Nimesulide. Det brukes med stor suksess for behandling av vertebrale ryggsmerter, leddgikt, etc. Det fjerner betennelse, hyperemi, normaliserer temperaturen. Bruken av nimesulid fører raskt til redusert smerte og forbedring i mobilitet. Det brukes også som en salve for bruk på problemområdet. Nimesulide, som inneholder 20 tabletter på 100 mg, koster 120-160 rubler.
Derfor, i tilfeller hvor langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer ikke er nødvendig, brukes gamle generasjons legemidler. Men i noen tilfeller er dette bare en tvungen situasjon, siden få mennesker har råd til behandling med et slikt stoff.
klassifisering
Hvordan klassifiseres NSAID, og hva er det? Med kjemisk opprinnelse er disse stoffene sure og ikke-sure derivater.
- Oksikam - piroksikam, meloksikam;
- Indo-eddiksyrebaserte NSAIDs - indometacin, etodolak, sulindac;
- På basis av propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
- Forventes (basert på salicylsyre) - aspirin, diflunisal;
- Fenyleddiksyre derivater - diclofenac, aceclofenac;
- Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.
- kanoner;
- Sulfonamidderivater.
Også, ikke-steroide stoffer avviker i type og intensitet av eksponering - smertestillende, antiinflammatorisk, kombinert.
Effekt på middels dose
Styrken av den antiinflammatoriske effekten av mellomstore doser av NSAID kan ordnes i følgende rekkefølge (øverst er sterkest):
- indometacin;
- flurbiprofen;
- Diklofenak Natrium;
- piroksikam;
- ketoprofen;
- naproxen;
- ibuprofen;
- Amidopyrine;
- Aspirin.
På den analgetiske effekten av mediumdoser av NSAID kan det arrangeres i følgende rekkefølge:
- ketorolac;
- ketoprofen;
- Diklofenak Natrium;
- indometacin;
- flurbiprofen;
- Amidopyrine;
- piroksikam;
- naproxen;
- ibuprofen;
- Aspirin.
Som regel brukes ovennevnte legemidler til akutte og kroniske sykdommer ledsaget av smerte og betennelse. Oftest er ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler foreskrevet for lindring av smerte og behandling av ledd: leddgikt, artrose, skader mv.
Ikke sjelden NSAID brukes til smertelindring for hodepine og migrene, dysmenoré, postoperativ smerte, nyrekolikk, etc. På grunn av den hemmende effekten på syntesen av prostaglandiner, har disse legemidlene også antipyretiske effekter.
Hvilken dose å velge?
Enhver ny pasient for denne pasienten bør foreskrives først i laveste dose. Med god toleranse om 2-3 dager øker den daglige dosen.
Terapeutiske doser av NSAID er i stor utstrekning, og i de senere år har det vært en tendens til økning i enkelte og daglige doser medikamenter karakterisert ved den beste toleransen (naproxen, ibuprofen), samtidig som begrensninger på maksimale doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxicam opprettholdes. Hos noen pasienter oppnås den terapeutiske effekten bare ved bruk av svært høye doser NSAID.
Bivirkninger
Langvarig bruk av antiinflammatoriske stoffer i høye doser kan forårsake:
- Forstyrrelse av nervesystemet - humørsvingninger, desorientering, svimmelhet, sløvhet, tinnitus, hodepine, sløret syn;
- Endringer i arbeidet i hjertet og blodårene - hjerteslag, økt blodtrykk, hevelse.
- Gastritt, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspeptiske forstyrrelser, endringer i leverfunksjonen med en økning i leverenzymer;
- Allergiske reaksjoner - angioødem, erytem, urticaria, boule dermatitt, bronkial astma, anafylaktisk sjokk;
- Nyresvikt, nedsatt urinering.
Behandlingen av NSAID bør utføres innen minimumsperioden og minimale effektive doser.
Bruk under graviditet
Det anbefales ikke å bruke NSAID-legemidler i løpet av svangerskapet, spesielt i tredje trimester. Selv om det ikke er identifisert noen direkte teratogene virkninger, antas det at NSAID kan forårsake for tidlig nedleggelse av arterielle (Botallova) kanaler og nyrekomplikasjoner hos fosteret. Det er også informasjon om tidlig arbeidskraft. Til tross for dette har aspirin i kombinasjon med heparin blitt brukt vellykket hos gravide kvinner med antiphospholipid syndrom.
Ifølge de nyeste dataene fra kanadiske forskere var bruken av NSAID i perioder på opptil 20 uker med graviditet forbundet med økt risiko for abort (abort). Ifølge resultatene av studien økte risikoen for abort i 2,4 ganger, uavhengig av dosen av stoffet tatt.
movalis
Lederen blant ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan kalles Movalis, som har en lengre handlingstid og er tillatt for langvarig bruk.
Den har en utbredt anti-inflammatorisk effekt som lar deg ta det med slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, revmatoid artritt. Ikke blottet for smertestillende midler, antipyretiske egenskaper, beskytter bruskvev. Det brukes til tannpine, hodepine.
Bestemmelse av dosering, administrasjonsmetode (tabletter, injeksjoner, suppositorier) avhenger av alvorlighetsgraden, type sykdommen.
celecoxib
Spesifikk inhibitor av COX-2, med en utprøvd antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Når det brukes i terapeutiske doser, har mage-tarmslimhinnen nesten ingen negativ effekt, siden den har en meget lav affinitet for COX-1, fører det derfor ikke til brudd på syntesen av konstitusjonelle prostaglandiner.
Celecoxib blir som regel tatt i en dose på 100-200 mg daglig i 1-2 doser. Maksimal daglig dose er 400 mg.
indometacin
Refererer til det mest effektive middel for ikke-hormonell virkning. Med leddgikt, lindrer indomethacin smerte, reduserer hevelse i leddene og har en sterk anti-inflammatorisk effekt.
Prisen på stoffet, uavhengig av form for frigjøring (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ganske lavt, den maksimale kostnaden for tabletter er 50 rubler per pakke. Når du bruker legemidlet, må du være forsiktig, da det har en betydelig liste over bivirkninger.
I farmakologi er indomethacin tilgjengelig under navnene Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.
ibuprofen
Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhet og evne til effektivt å redusere temperatur og smerte, slik at legemidler basert på det selges uten resept. Som en febrifuge brukes ibuprofen også til nyfødte. Det er bevist at det reduserer temperaturen bedre enn andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer.
Ibuprofen er i tillegg en av de mest populære smertestillende analgetika. Som et antiinflammatorisk middel, er det ikke foreskrevet så ofte, men stoffet er ganske populært i revmatologi: det brukes til å behandle revmatoid artritt, slitasjegikt og andre sykdommer i leddene.
De mest populære handelsnavnene for ibuprofen er Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.
diklofenak
Kanskje et av de mest populære NSAIDene, skapt tilbake på 60-tallet. Formen av frigjøring - tabletter, kapsler, injeksjon, suppositorier, gel. Dette middel for behandling av ledd kombinerer godt både høy anti-smerteaktivitet og høye anti-inflammatoriske egenskaper.
Tilgjengelig under navnene Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen og andre.
ketoprofen
I tillegg til de nevnte legemidlene inneholder en gruppe medikamenter av den første typen, ikke-selektive NSAID, dvs. COX-1, et slikt stoff som ketoprofen. Med sin virkning er den nær ibuprofen, og produseres i form av tabletter, gel, aerosol, krem, løsninger for ekstern bruk og til injeksjon, rektal suppositorier (suppositorier).
Du kan kjøpe dette produktet under varenavnene Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax og Flexen.
aspirin
Acetylsalisylsyre reduserer evnen til å lime blodceller sammen og dannelsen av blodpropper. Når du tar Aspirin, ekspanderer blodet og blodkarene, noe som fører til lindring av personens tilstand med hodepine og intrakranielt trykk. Virkningen av stoffet reduserer energiforsyningen i betennelsen og fører til demping av denne prosessen.4
Aspirin er kontraindisert hos barn under 15 år, siden en komplikasjon i form av ekstremt alvorlig Reye-syndrom, hvor 80% av pasientene dør, er mulig. De resterende 20% av overlevende babyer kan være utsatt for epilepsi og mental retardasjon.
Alternative stoffer: kondroprotektorer
Ofte foreskrives kondroprotektorer for behandling av ledd, for eksempel stoffet Don. Folk forstår ofte forskjellen mellom NSAID og kondroprotektorer. NSAIDs lindrer raskt smerte, men de har også mange bivirkninger. Og kondroprotektorer beskytter bruskvev, men de må tas i 2-3 måneder.
Sammensetningen av de mest effektive kondroprotektorer inkluderer 2 stoffer - glukosamin og kondroitin.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler
NSAID er blant de mest etterspurte legemidlene. Deres leger på Yusupov Hospital er foreskrevet til pasienter med betennelsessykdommer, alvorlig smerte, høy feber. Samtidig bruker legene smertestillende midler som ikke er relatert til NSAIDs for analgesi. I motsetning til opioidanalgetika er ikke NSAIDs vanedannende.
For å fastslå indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk av NSAID i Yusupov-sykehuset, gjennomfører de en omfattende undersøkelse av pasienter som bruker moderne enheter fra ledende globale produsenter. Eksperter fra forskjellige land, som bestemmer vurderingen av NSAIDs i henhold til deres effektivitet, er enige om at forskjellene i effektiviteten som anestetika og antiinflammatoriske legemidler er relativt små. Hva er NSAID-behandling? Professorer, leger av den høyeste kategorien på Yusupov-sykehuset, utgjør en individuell ordning for behandling av pasienter, bruk NSAID-er registrert i Russland.
Bivirkninger av NSAIDs
Bivirkninger av NSAIDs uttrykkes ujevnt. Alle klassiske NSAIDs kan øke blodtrykket på grunn av effekten på prostaglandiner av nyrene og redusere effektiviteten til de fleste antihypertensiva legemidler: Angiotensin-konverterende enzym-hemmere, β-blokkere, diuretika (med unntak av kalsiumkanalblokkere). COX-2-hemmere påvirker ikke blodtrykket og effektiviteten av legemidler som brukes til å behandle hypertensjon.
Legene fra Yusupov-sykehuset tar hensyn til når de velger de optimale NSAIDene som de tar hensyn til samspillet mellom ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og andre legemidler som pasienten mottar for behandling av den underliggende patologien. Alle medlemmer av NSAID-gruppen er preget av bivirkninger som oppstår som følge av blokkering av COX-enzymet. NSAIDs anestetiske og antiinflammatoriske effekt er assosiert med undertrykkelsen av funksjonen av "inducerbar" form av COX-2, som er ansvarlig for overdreven produksjon av prostaglandiner, de viktigste mediatorene av betennelse og smerte i den patologiske prosessområdet. Selektive COX-2-hemmere er dårligere i manifestasjonen av direkte effekter av ikke-selektive NSAID, men i deres bivirkninger er de mindre aggressive mot mage-tarmkanalen. En signifikant risiko for å utvikle komplikasjoner av kardiovaskulærsystemet forekommer hos pasienter som tar svært selektive hemmere av COX-2.
Leger evaluerer den virkelige risikoen for bivirkninger ved langvarig bruk av NSAID. For det første legger NPVS-gastropati seg i komplikasjoner - en spesifikk patologi i det øvre gastrointestinale området. Det er preget av utseende av erosjoner, sår i magehulen i mage og tolvfingre, magekatastrofer - perforering av orgelvegg og blødning.
For å unngå eller minimere de negative effektene av NSAIDs på mageslimhinnen og duodenale sår, bruker Yusupov Hospital-leger to tilnærminger: De bruker de sikreste NSAIDene og kombinerer medisiner med antisekretoriske midler (prostaglandinhemmere eller syntetiske analoger av prostaglandiner). Reumatologi overholder anbefalingene fra 2002 Rheumatology Association:
- Ved høy risiko for skade på slimhinnen i den gastroduodenale sonen mens du tar klassiske npvs, selges COX-2 hemmere i kombinasjon med protonpumpehemmere;
- hvis det er en risikofaktor, er de bare begrenset til den selektive inhibitoren COX-2;
- Ved lav risiko brukes ikke-selektive NSAID.
Bivirkninger av NSAIDs fra kardiovaskulærsystemet kan manifesteres ved myokardinfarkt, plutselig koronar død og iskemisk berøring.
Virkningsmekanismen for NSAIDs
Hovedfaktoren som bestemmer virkningen av NSAID er deres evne til å hemme produksjonen av prostaglandiner fra arakidonsyre ved å hemme enzymet cyklooksygenase. Prostaglandiner øker smertefølsomhet og hypertermi, er involvert i brudd på mikrosirkulasjon, utvikling av ødem. Tromboxan er en kraftig faktor i trombocytadhesjon til multicellulær formasjon. Den patologiske effekten av prostaglandiner økes av frie radikaler. De dannes under enzymatisk oksidasjon av arakidonsyre og skade på cellemembranene.
Rollen av begge isoformer av cyklooksygenase (COX-1, COX-2) i transformasjonene av arakidonsyre i normale og patologiske forhold er forskjellig. COX-1 er konstant tilstede i vevet. Hun er involvert i syntesen av prostaglandiner som beskytter mageslimhinnen mot skader som regulerer nyreblodstrømmen. Bivirkninger av NSAID er forbundet med inhibering av COX-1 og en reduksjon i regulatoriske fysiologiske effekter av prostaglandiner.
COX-2 er tilstede som et strukturelt enzym bare i enkelte organer: hjernen, nyrene, det kvinnelige reproduktive systemet. COX-2-produksjonen øker under påvirkning av immune mediatorer involvert i utviklingen av betennelse. Som et resultat øker syntesen av proinflammatoriske prostaglandiner, noe som forsterker aktiviteten til inflammatoriske mediatorer, irriterende smertereceptorer i det patologiske fokuset, som bidrar til vekst og ødeleggelse av vev. Den antiinflammatoriske effekten av NSAIDs skyldes inhibering av COX-2.
Risikofaktorer for utvikling av komplikasjoner ved bruk av NSAIDs
De fleste alvorlige komplikasjoner forbundet med å ta NSAIDs forekommer hos personer med genetisk predisponering. Risikoen for å utvikle livstruende patologier i fordøyelsessystemet og kardiovaskulærsystemet er mye høyere med visse risikofaktorer. Risikofaktorer for gastropati inkluderer:
- alder over 60 år;
- gastrit eller Helicobacter pylori infeksjon;
- en historie med magesårssykdom;
- røyking,
- alkoholmisbruk;
- varighet av behandlingen;
- bruk av høye doser av NSAIDs;
- samtidige sykdommer;
- bruk av antikoagulantia og glukokortikoider.
Noen risikofaktorer er forbundet med relativt moderat risiko, og andre med stor sannsynlighet for komplikasjoner. De tas i betraktning av legene på Yusupov-sykehuset når de planlegger strategien for bruk av NSAID i hvert enkelt tilfelle. Minste risiko for å utvikle patologien forbundet med å ta ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler hos pasienter uten risikofaktorer. Forbedrer toleransen for NSAIDs inntak av narkotika under eller etter et måltid, drikker rikelig med vann, bruk av enteriske former.
Leger i nevrologiklinikken foreskriver nye sikre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer til pasienter, bruker minimalt effektive doser medikamenter, bruk kombinert NSAID, for eksempel ASAMI (ASA + sukralfat), artrotec (diklofenak med misoprostol). For å velge de mest effektive og sikre NSAIDene, få råd fra en lege ved å avtale telefon på Yusupov sykehus.
Bivirkninger av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
1. Ulcerogen virkning (lesjon i mage-tarmkanalen) er den hyppigste og farlige bivirkningen. Det skyldes bare delvis den lokale skadelige effekten av rusmidler på mageslimhinnen, hovedsakelig på grunn av den ikke-selektive effekten på COX-1-enzymet som følge av systemisk virkning. Evnen til ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer for å blokkere COX-1 fører til utvikling av gastropati, sårdannelse i magen, blødning. Komplikasjoner av denne typen er noen ganger asymptomatiske, uten smerte, kvalme, halsbrann, uten følelse av ubehag og andre symptomer som er typiske for lesjoner i mage-tarmkanalen. Gastrotoxicitet kan forekomme ikke bare når det administreres oralt, men også når det administreres parenteralt og rektalt.
Et magesår oppstår hos 60% av pasientene som regelmessig tar ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Generelt observeres bivirkninger hos omtrent en tredjedel av pasientene. I 5% av tilfellene representerer de en alvorlig trussel mot livet. Erosjon og sårdannelse på slimhinnen i mage-tarmkanalen hos pasienter som fikk NSAID i barn utvikler seg med nesten samme frekvens (20 - 30%), som hos voksne, således sjelden føre til komplikasjoner. Foreløpig uthevet det spesifikke syndromet av NSAIDs-gastroduodenopati.
Risikofaktorer for utvikling av lesjoner i mage-tarmkanalen i utnevnelsen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler:
● - alder over 65 år. Alderdom er den viktigste blant de mange faktorene som bidrar til utviklingen av gastropati i forbindelse med mottak av ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Risikoen for å utvikle disse komplikasjonene øker med alderen årlig med 4%.
● - Peptisk sår i historien.
● Høye doser eller samtidig bruk av flere ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Langtidsbehandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
● Samtidig behandling med glukokortikosteroider. Når det kombineres med mottak av ikke-steroide anti-inflammatoriske medikamenter og kortikosteroider eroderende og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus utvikle 10 ganger oftere enn i terapien eneste NSAIDs.
● - Kvinne kjønn. Det har blitt bevist at kvinner er mer utsatt for bivirkninger av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
● - Røyking, drikking av alkohol.
● - Tilgjengelighet av H. pylori.
Følgende legemidler er de farligste i form av ulcerogen virkning: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aspirin (komprimerte tabletter), naproxen.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler skal ordineres etter et måltid, etter at du har tatt medisinen i 15 minutter, anbefales det ikke å gå i seng for å forhindre esofagitt.
2. Nephrotoxicitet. Nedsatt nyrefunksjon manifesteres i form av:
a) blokkering av prostaglandinsyntese i nyrene, som forårsaker vasokonstriksjon og forringer nyreblodstrømmen (manifestert av væskeretensjon i kroppen, proteinuri, hematuri, forhøyet blodtrykk). Den mest utprøvde effekten på nyreblodstrømmen har fenylbutazon (butadion) og indometacin.
b) Direkte effekter på renal parenchyma, forårsaker interstitial nefrit, nefrotisk syndrom, papillekrose ("smertestillende nefropati"). Den farligste av dette er analgin.
Sulindak og paracetamol har minst effekt på nyre blodstrøm.
3. Hematotoksisitet utvikler seg på grunn av en negativ effekt på benmarg, mest karakteristisk for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forferdelige komplikasjonene av deres bruk er aplastisk anemi og agranulocytose.
4. hemoragisk syndrom (koagulopati) - steroide antiinflammatoriske legemidler inhiberer blodplateaggregering og har en mild antikoagulerende effekt på grunn av hemming av protrombin dannelse i leveren. Ved utnevnelse av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (spesielt langvarig), kan blødning (gastrointestinal, gingival, uterin, hemorrhoidal) utvikles. I større grad har denne effekten aspirin.
5. nevrotoksisk effekt - å penetrere blod-hjerne-barrieren, at stoffene har en virkning på sentralnervesystemet - hodepine, svimmelhet, søvnløshet, opphisselse, irritabilitet, uvanlig tretthet, døsighet, bedøvet, inhibering av refleks aktivitet, depresjon, perifer neuropati. Denne bivirkningen er mer relatert til indometacin og fenylbutazon, slik at disse legemidlene ikke skal administreres på en poliklinisk basis til personer hvis yrke krever økt oppmerksomhet.
6. Hepatotoksisitet - alvorlige endringer i transaminaser og andre leverenzymer, manifestert av gulsott, hepatitt, kan forekomme. Særlig leversykdommer uten gulsott, men med høye nivåer av leverenzymer med den raske utviklingen av leversvikt kombinert med alvorlig encefalopati, kramper, ødem i hjernen, kalles Reyes syndrom (Reyes). Denne komplikasjonen utvikler seg bare i pediatrisk praksis, hovedsakelig hos barn under 5 - 6 år. Hos voksne pasienter blir Rays syndrom ikke observert. Risikofaktorer for utviklingen av denne komplikasjonen er hypertermi og tilstedeværelsen av en virusinfeksjon (influensa, vannkopper, ARVI). Reye syndrom utvikles når ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (aspirin, analgin) er foreskrevet for barn med viral infeksjon, det gir en høy dødelighet (opptil 80%).
7. Allergiske reaksjoner - kløe, utslett, urticaria, angioneurotisk ødem, lyell syndrom (Epidermal Nekrolyse, - løsgjøring av overflatelagene i huden), Stevens - Johnson (akutt toksisk erytrodermi - rødhet i huden og slimhinne feber, leddsmerter og vesikelutslett), bronkospasme, "aspirin astma". Lyells syndrom og Stevens-Johnsons syndrom - alvorlige hudlesjoner, begynner med utseendet av en bullous utslett som respons på medisiner, som gradvis blir til nekrotisk epidermis-løsrivelse. Disse syndromene varierer i lesjonområdet: med en lesjon på opptil 30% av overflaten av hud og slimhinner utvikler Stevens-Johnson syndrom, med et lesionsområde på over 30% Lyells syndrom. Lyells syndrom er preget av alvorlig kurs og høy dødelighet. Hud manifestasjoner er mer vanlig med pyrazolidin og pyrazolon. Hos 5-20% av personer som lider av bronkial astma, er det økt følsomhet overfor aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
8. Både ikke-selektive og selektive COX-hemmere, foreskrevet for frakturer som smertestillende midler, forsinker utviklingen av beinmargen, hemmer COX - 2. Det antas at dette enzymet starter prosessen med å dele osteoblaster som gjenoppretter beinvev. Dette skaper visse begrensninger for å foreskrive denne gruppen av legemidler til eldre. Noen ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (indomethacin, diclofenac) er i stand til å forbedre ødeleggelsen av brusk og beinvev.
9. Uønskede effekter av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler under graviditet. Godkjennelse av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler i de tidlige stadiene av graviditeten (en gang i uka) har en skadelig effekt på fosteret. En teratogen effekt, manifestert hovedsakelig av sedimentære anomalier hos nyfødte.
Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer hemmer syntesen av prostaglandiner som stimulerer myometriumet, slik at bruken av dem kan forlenge graviditeten og redusere løpet av arbeidet. Ved bruk i sen graviditet kan det forårsake lungehypertensjon hos nyfødte på grunn av for tidlig lukking av kanalkanalen (bruk av indometacin er spesielt farlig). Aspirin kan forårsake blødning under fødsel.
Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer er kontraindisert i erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, spesielt i akutt stadium, markert nedsatt lever- og nyrefunksjon, cytopeni, idiosyncrasi, graviditet.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Bivirkninger
De viktigste bivirkningene av NSAIDs (ifølge J. G. Hardin og G. L. Longenecker, 1992)
Symptomer på lesjoner i øvre og nedre GI-kanalen
Dårlig korrelert med utviklingen av blødning og detekterbare lesjoner.
Erosjoner og sår i magen
Nederlag i tykktarmen og tynntarmen
Forårsaker latent blodtap og jernmangel anemi
Salicylater, diflunisal; sjelden når du tar andre NSAIDs
Astma og urticaria; kollaps sjelden
Kløe, uspesifisert utslett; Kan ikke være forbundet med NSAIDs
Vanligvis moderat asymptomatisk forhøyelse av leverenzymer
Sjelden i lavrisikogrupper; ofte hos pasienter med ødem, nyresvikt, hyperkalemi
Interstitial nefrit, nefrotisk syndrom; vanligvis indometacin og fenoprofen
Advarsel!
Diagnose og foreskrive behandling bare av en lege med personlig konsultasjon.
Vitenskapelig og medisinsk nyheter om behandling og forebygging av sykdommer hos voksne og barn.
Utenlandske klinikker, sykehus og skianlegg - eksamen og rehabilitering i utlandet.
Når du bruker materialer fra nettstedet - er den aktive linken nødvendig.
Bivirkninger av NSAIDs
Den generelle egenskapen til NSAIDs er ganske høy absorpsjon og biotilgjengelighet når det tas oralt. Bare acetylsalisylsyre og diklofenak har en biotilgjengelighet på 30-70%, til tross for en høy absorpsjonsgrad.
Halveringstiden for eliminering av de fleste NSAIDs er 2-4 timer. Langtidsprodukter som sirkulerer i kroppen, som Phenylbutazone og Piroxicam, kan imidlertid administreres 1-2 ganger daglig. Alle NSAIDs, med unntak av acetylsalisylsyre, er preget av en høy grad av binding til plasmaproteiner (90-99%), som, når de samhandler med andre legemidler, kan føre til endring i konsentrasjonen av deres frie fraksjoner i blodplasmaet.
NSAIDs metaboliseres, som regel, i leveren, utskilles deres metabolitter av nyrene. Produkter av NSAID metabolisme har vanligvis ikke farmakologisk aktivitet.
Noen NSAID-midler ("indomethacin", "ibuprofen", "naproxen") elimineres fra kroppen med 10-20% uendret, og derfor kan tilstanden for ekskretjonsfunksjonen til nyrene vesentlig endre konsentrasjonen og den endelige kliniske effekten. Graden av fjerning av NSAIDs avhenger av størrelsen på injisert dose og urin pH. Siden mange preparater av denne gruppen er svake organiske syrer, blir de raskere utskilt i alkalisk reaksjon av urin enn i surt.
1. Revmatiske sykdommer
Reumatisme (revmatisk feber), revmatoid artritt, gikt- og psoriasisartritt, ankyloserende spondylitt (Bechterews sykdom), Reiter's syndrom.
Det bør tas hensyn til at med revmatoid artritt har NSAID bare en symptomatisk effekt uten å påvirke sykdomsforløpet. De er ikke i stand til å stoppe prosessens progresjon, forårsake remisjon og forhindre utvikling av felles deformiteter. Samtidig er lindring som NSAIDs gir til pasienter med revmatoid artritt så viktig at ingen av dem kan gjøre uten disse legemidlene. Med stor kollagenose (systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, etc.), er NSAIDs ofte ineffektive.
2. Ikke-reumatiske sykdommer i muskel-skjelettsystemet
Slidgikt, myosit, tendovaginitt, traumer (husholdninger, idrett). Ofte under disse forholdene, effektiv bruk av lokale NSAID doseringsformer (salver, kremer, geler).
3. Nevrologiske sykdommer. Neuralgi, radiculitis, ischias, lumbago.
4. Nyre, hepatisk kolikk.
5. Smerte syndrom av ulike etiologier, inkludert hodepine, tannpine, postoperativ smerte.
6. Feber (vanligvis ved kroppstemperatur over 38,5 ° C).
7. Forebygging av arteriell trombose.
I. Fra mage-tarmkanalen
Den viktigste negative egenskapen hos alle NSAIDs er den høye risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen. Hos 30-40% av pasientene som mottar NSAID, er det registrert dyspeptiske sykdommer hos 10-20% - erosjon og mage- og duodenalsår i 2-5% - blødning og perforering.
Foreløpig uthevet et bestemt syndrom - NSAID-gastroduodenopati. Det er bare delvis på grunn av den lokale skadelige effekten av NSAIDs (de fleste er organiske syrer) på slimhinnen, og skyldes hovedsakelig inhiberingen av COX-1-isoenzymet som et resultat av stoffets systemiske virkning. Derfor kan gastrotoxicitet forekomme med en hvilken som helst administreringsvei for NSAIDs.
Lesjonen av mageslimhinnen skjer i tre stadier: 1. Inhibering av prostaglandinsyntese i slimhinnen; 2. Redusert prostaglandin-mediert produksjon av beskyttende slim
og bikarbonater; 3. Utseendet på erosjoner og sår, som kan være komplisert ved blødning eller perforering.
Skader er ofte lokalisert i magen, hovedsakelig i antral- eller prepylorisk seksjon. Kliniske symptomer på NSAID-gastroduodenopati hos nesten 60% av pasientene, spesielt eldre, er fraværende, slik at diagnosen i mange tilfeller etableres med fibrogastroduodenoskopi. Samtidig er det ikke registrert mucosalskader hos mange pasienter som har dyspeptiske klager. Fraværet av kliniske symptomer i NSAIDs-gastroduodenopati er forbundet med smertestillende virkning av legemidler. Derfor anses pasienter, spesielt eldre, som ikke opplever bivirkninger fra mage-tarmkanalen under langvarig administrasjon av NSAID, som en økt risiko for å utvikle alvorlige komplikasjoner av NSAIDs-gastroduodenopati (blødning, alvorlig anemi) og krever spesielt forsiktig overvåking, inkludert endoskopisk studien.
Risikofaktorer for gastrotoxicitet: kvinner over 60 år, røyking, alkoholmisbruk, familiens historie av sår, samtidig alvorlig kardiovaskulær sykdom, samtidig inntak av glukokortikoider, immunosuppressiva midler, antikoagulantia, langvarig NSAID-behandling, høye doser eller samtidig bruk av to eller flere NSAID. gastrotoxicitet har aspirin, indometacin og
piroxicam, ketorolak, den minste - ibuprofen, paracetamol. For å forebygge disse manifestasjonene er det nødvendig:
1. Ta NSAIDs etter måltider og drikk rikelig med vann
2. Samtidig avtale med NSAIDs av narkotika som beskytter slimhinnen
mage-tarmkanalen membran (antacida, H2-blokkere, etc.)
3. Endre taktikken med å bruke NSAIDs, dvs. bytter til parenteral administrering (selv om dette ikke løser problemet helt, men bare lindrer manifestasjoner av gastroduodenopati)
4. Bruk av selektive NSAID: meloksikam, nimesulid, som selektivt blokkerer COX-2
II. Nefrotoksisitet er den nest største gruppen av uønskede NSAID-reaksjoner. NSAIDer forverrer nyreblodstrømmen og har en direkte effekt på nyrens parenchyma, ofte mot bakgrunnen av en eksisterende patologi. Den farligste i denne forbindelse, analgin, indomethacin.
Indometacin og fenylbutazon har den mest utprøvde effekten på nyreblodstrømmen.
NSAID kan ha en direkte effekt på nyrene parenchyma, forårsaker interstitial nefritis (den såkalte "smertestillende nefropati"). Den farligste i denne forbindelse er fenacetin. Mulig alvorlig skade på nyrene til utvikling av alvorlig nyresvikt. Utviklingen av akutt nyresvikt ved bruk av NSAID som følge av akutt allergisk interstitial nephritis er beskrevet.
Risikofaktorer for nefrotoksisitet: alder over 65 år, levercirrhose, tidligere nyrepatologi, redusert blodvolum, langvarig NSAID-behandling, samtidig behandling med diuretika.
III. Hematotoksisitet. Brudd på bloddannelse manifesteres av en reduksjon i innholdet av leukocytter i blodet (leukopeni, agranulocytose), blodplater (trombocytopeni), mindre ofte erytrocytter (anemi). De fleste av disse forstyrrelsene uttrykkes ved anvendelse av dipyron. Derfor er overvåkning av blodtilstanden en uunnværlig tilstand for langtidsbehandling av NSAID. Mest karakteristiske for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forferdelige komplikasjonene av deres bruk er aplastisk anemi og agranulocytose.
IV. Koagulopati. NSAIDer hemmer blodplateaggregasjon og har moderat antikoagulerende effekt ved å hemme dannelsen av protrombin i leveren. Som et resultat kan blødning utvikle seg, oftere fra mage-tarmkanalen, blødning, utseendet av blod i urinen. Denne effekten brukes til å forhindre trombose i iskemisk hjertesykdom (aspirin).
V. Hepatotoksisitet. Endringer i aktiviteten av transaminaser og andre enzymer kan bli notert. I alvorlige tilfeller - gulsott, hepatitt. Barn kan utvikle Rays syndrom når de tar aspirin (leverskader med alvorlig encefalopati og cerebralt ødem).
VI. Nevrotoksisitet. Manifisert av svimmelhet, stupor, ring og tinnitus. Disse manifestasjonene er mest karakteristiske for aspirin, indometacin.
VII. Allergiske reaksjoner. Hudutslett, angioødem, anafylaktisk sjokk, Lyell og Stevens-Johnson syndromer, allergisk interstitial nefritt, etc. kan forårsake noen NSAID, men oftere med aspirin og dipyron. Hud manifestasjoner er mer vanlig med pyrazoloner og pyrazolidiner. Bronkospasmen utvikler som regel hos pasienter med bronkial astma og oftere når man tar acetylsalisylsyre. Det kan skyldes allergiske mekanismer.
VIII. Svekke sammentrekningen av livmorens muskler. Langvarig graviditet og forlengelse av arbeidskraft.
IX. Teratogen effekt. Manifisert av abnormiteter av kardiovaskulærsystemet i fosteret når man tar NSAIDs i de tidlige stadier av graviditet.
Kontra
Kontraindikasjoner til bruk av magesår og duodenalsår i den akutte fasen, graviditet, alvorlig skade på lever og nyrer, leukopeni, hemorragisk diatese. Forsiktighet bør gis for disse legemidlene til personer med en tendens til allergiske reaksjoner og barn.
Former for produksjon av NSAIDs
Synonym: Ortophen Tabletter 25 mg, inne 3 p / s etter å ha spist Ampuller 2,5% - 3 ml / m
Synonym: Brufenum Tablets 200,400 og 600 mg, innenfor 3 p / s etter måltider
Synonym: Feldene kapsler 20 mg oralt 1 p / s Suppositorier: 20 mg rektalt 1 p / s
Synonym: Naproxi Tablets 250 og 500 mg oralt 3 p / s etter måltider
Synonym: Metindol Tabletter 25 mg inside.Capsules 25 mg oralt 3 p / s etter et måltid. Suppositorier 100 mgrealno 3 p / s
Synonym: Movalis Tabletter 7,5 og 15 mg 1p / s under måltider
Nabumeton Tablets 500 og 750 mg 1 p / s etter måltider
Synonym: Celebrex kapsler 100 og 200 mg 2 p / s etter måltider
Alt om ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs, NSAIDs)
Denne omfattende narkotikakategorien, kombinert med forkortelsen NSAIDs, ligger først i forhold til hyppigheten av medisinske forskrifter mellom ulike inflammatoriske sykdommer ledsaget av smerte.
NSAIDs popularitet er eksplisitt:
- medisiner stopper raskt smerte, har antipyretiske og antiinflammatoriske virkninger;
- Moderne verktøy er tilgjengelige i ulike doseringsformer: De brukes hensiktsmessig i form av salver, geler, sprayer, injeksjoner, kapsler eller suppositorier;
- mange av stoffene i denne gruppen kan kjøpes uten resept.
Til tross for tilgjengeligheten og generell publisitet er ikke NSAIDer i det hele tatt en sikker gruppe medikamenter. Ukontrollert mottak og selvskrivning av pasienter kan føre til at kroppen blir mer skadelig enn god. Prescribe medisiner må lege!
NSAID-klassifisering
Gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer er svært omfattende og inkluderer en rekke stoffer som er forskjellige i kjemisk struktur og virkningsmekanismer.
Studien av denne gruppen begynte i første halvdel av forrige århundre. Den aller første representanten er acetylsalisylsyre, den aktive ingrediensen er salicylin, som ble isolert i 1827 fra pilbark. Etter 30 år har forskere lært å syntetisere dette stoffet og dets natriumsalt - det samme aspirinet, som har sin nisje på apotekshyllene.
For tiden brukes i klinisk medisin mer enn 1000 typer stoffer opprettet på grunnlag av NSAID.
Følgende retninger kan skilles i klassifiseringen av disse stoffene:
Kjemisk struktur
NSAID kan utledes:
- karboksylsyrer (salisylsyre - Aspirin; eddiksyre - Indometacin, diklofenak, Ketorolac; Propionisk - Ibuprofen, Naproxen; Nikotinsyre - Nifluminsyre);
- pyrozalones (fenylbutazon);
- oksykam (piroxicam, meloksikam);
- Coxib (Celecoxib, Rofecoxib);
- sulfonanilider (nimesulid);
- alkanoner (Nabumetone).
I følge alvorlighetsgraden av kampen mot betennelse
Den viktigste kliniske effekten for denne gruppen av legemidler er antiinflammatorisk, så en viktig klassifisering av NSAID er en som tar hensyn til styrken av denne effekten. Alle narkotika som tilhører denne gruppen er delt inn i å eie:
- uttalt anti-inflammatorisk virkning (Aspirin, Indomethacin, Diclofenac, Aceclofenac, Nimesulide, Meloxicam);
- svak anti-inflammatorisk virkning eller ikke-narkotisk analgetika (Metamizole (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).
På hemming av COX
COX eller cyklooksygenase er et enzym som er ansvarlig for en kaskade av transformasjoner som fremmer produksjonen av inflammatoriske mediatorer (prostaglandiner, histamin, leukotriener). Disse stoffene støtter og forsterker den inflammatoriske prosessen, øker vevpermeabiliteten. Det finnes to typer enzym: COX-1 og COX-2. COX-1 er et "godt" enzym som bidrar til produksjon av prostaglandiner som beskytter mage-tarmslimhinnen. COX -2 er et enzym som fremmer syntesen av inflammatoriske mediatorer. Avhengig av hvilken type COX blokkere stoffet, avgir:
- ikke-selektive COX-hemmere (Butadion, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).
De blokkerer begge COX-2, på grunn av hvilke de lindrer betennelse, og COX-1 - resultatet av langvarig bruk er uønskede bivirkninger fra mage-tarmkanalen;
- selektive COX-2 hemmere (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).
Selektivt blokkere kun COX-2-enzymet, mens du reduserer syntesen av prostaglandiner, men har ingen gastrotoxisk effekt.
Ifølge nyere studier er det funnet en annen type enzym, COX-3, som er inneholdt i hjernebarken og cerebrospinalvæsken. Acetaminophen (aceclofenac) er selektivt påvirket av dette enzymet.
Virkningsmekanisme og virkninger
Den viktigste virkningsmekanismen for denne gruppen medikamenter er inhibering av enzymet cyklooksygenase.
Anti-inflammatorisk effekt
Inflammasjon opprettholdes og utvikles med dannelse av bestemte stoffer: prostaglandiner, bradykinin, leukotriener. I den inflammatoriske prosessen med arakidonsyre med deltagelse av COX-2, dannes prostaglandiner.
I tillegg til COX-2 kan NSAID også blokkere COX-1, som også er involvert i syntesen av prostaglandiner, men nødvendig for å gjenopprette integriteten til mage-tarmslimhinnen. Hvis stoffet blokkerer begge varianter av enzymet, kan det få en negativ effekt på fordøyelseskanalen.
Ved å redusere syntesen av prostaglandiner, reduseres ødem og infiltrering i det inflammatoriske fokuset.
NSAID, som kommer inn i kroppen, bidrar til at en annen inflammatorisk mediator - bradykinin ikke klarer å interagere med celler, og dette bidrar til normalisering av mikrosirkulasjon, innsnevring av kapillærene, som har en positiv effekt på lindring av inflammasjon.
Under påvirkning av denne gruppen av legemidler reduseres produksjonen av histamin og serotonin - biologisk aktive stoffer som forverrer betennelsesforandringer i kroppen og bidrar til deres progresjon.
NSAIDer hemmer peroksidering i cellemembraner, og som du vet er frie radikaler en kraftig faktor som støtter betennelse. Inhibering av peroksidering er en av retningene i den antiinflammatoriske effekten av NSAID.
Analgetisk effekt
Den smertestillende effekten ved bruk av NSAIDs oppnås på grunn av at stoffene i denne gruppen kan trenge inn i sentralnervesystemet, undertrykke aktiviteten til smertefølsomhetssentre der.
I den inflammatoriske prosessen forårsaker en stor akkumulering av prostaglandiner hyperalgesi - en økning i følsomhet overfor smerte. Siden NSAIDs bidrar til å redusere produksjonen av disse mediatorene, øker pasientens smertetærskel automatisk: når prostaglandinsyntese er stoppet, føler pasienten smerte mindre akutt.
Blant alle NSAIDs er det en egen gruppe med legemidler som har en uutviklet antiinflammatorisk effekt, men en sterk bedøvelse er ikke-narkotiske analgetika: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. De er i stand til å eliminere:
- hodepine, dental, ledd, muskel, menstruasjonssmerter, smerte når nevrolitt
- smerte overveiende inflammatorisk natur.
I motsetning til narkotiske smertestillende legemidler virker ikke NSAIDs på opioidreseptorer, noe som betyr:
- ikke forårsake rusmiddelavhengighet
- ikke undertrykke respiratoriske og hoste sentre;
- Ikke gi forstoppelse med hyppig bruk.
Antipyretisk effekt
NSAID har en hemmende, hemmende effekt på produksjonen av substanser i sentralnervesystemet, noe som oppmuntrer sentrum for termoregulering i hypothalamus - E1 prostaglandiner, interleukiner-11. Legemidlene hemmer overføringen av eksitasjon i kjernen i hypothalamus, det er en nedgang i varmeproduksjonen - en økt kroppstemperatur går tilbake til normal.
Effekten av medisiner oppstår bare ved høy kroppstemperatur, NSAID har ikke denne effekten ved et normalt temperaturnivå.
Antitrombotisk effekt
Denne effekten er mest uttalt i acetylsalisylsyre (aspirin). Legemidlet er i stand til å hemme blodplateaggregering (stikker). Det er mye brukt i kardiologi som et antiplatelet middel - et middel som forhindrer dannelsen av blodpropper, foreskrives for forebygging i hjertesykdommer.
Indikasjoner for bruk
Det er usannsynlig at en annen gruppe medikamenter kan "skryte av" en så bred liste over indikasjoner for bruk, som har NSAIDs. Det er en rekke kliniske tilfeller og sykdommer der narkotika har den ønskede effekten som gjør NSAIDer til en av de mest anbefalte legemidlene av leger.
Indikasjoner for forskrivning av NSAID er:
- reumatologiske sykdommer, gouty og psoriasisartritt;
- neuralgi, radikulitt med radikulært syndrom (ryggsmerter, gi til benet);
- andre sykdommer i muskuloskeletale systemet: slitasjegikt, tendovaginitt, myosit, traumatiske skader;
- nyre- og leverkolikk (vanligvis vist kombinasjon med antispasmodik);
- feber over 38,5 ° C;
- inflammatorisk smertesyndrom;
- smerte under menstruasjon
- antiplatelet terapi (aspirin);
- smerte i postoperativ periode.
Siden smerten av en betennelsessykdom er ledsaget av opptil 70% av alle sykdommer, blir det tydelig hvor bredt forskrivningsområdet gjelder for denne gruppen av legemidler.
NSAIDs er de valgfrie stoffene for lindring og lindring av akutt smerte i artikulære patologier av forskjellig opprinnelse, neurologiske rotssyndromer - lumbodynia, iskias. Det skal forstås at årsaken til sykdommen ikke påvirker NSAID, men bare lindrer akutt smerte. Når slitasjegikt har en symptomatisk effekt, forhindrer ikke utviklingen av felles deformitet.
NSAIDs er foreskrevet for smertefull menstruasjon forårsaket av økt uterintone på grunn av prostaglandin-F2a overproduksjon. Forberedelser er foreskrevet ved første utseende av smerte i begynnelsen eller på dagen før en månedlig løpetid på opptil 3 dager.
Denne gruppen medikamenter er ikke helt ufarlig og har bivirkninger og uønskede reaksjoner, slik at legen må foreskrive NSAID. Ukontrollert mottak og selvmedisinering kan true utviklingen av komplikasjoner og uønskede bivirkninger.
Mange pasienter spør seg selv: hvilken NSAID er den mest effektive, eliminerer best smerte? Et entydig svar på dette spørsmålet kan ikke gis, da NSAID bør velges for behandling av inflammatorisk sykdom hos hver pasient individuelt. Valget av stoffet bør gjøres av en lege, og bestemmes av effektiviteten, toleransen for bivirkninger. Det er ikke noe bedre NSAID for alle pasienter, men det er et bedre NSAID for hver enkelt pasient!
Bivirkninger og kontraindikasjoner
For mange organer og systemer kan NSAID forårsake uønskede effekter og reaksjoner, spesielt ved hyppig og ukontrollert inntak.
Gastrointestinale sykdommer
Den mest karakteristiske bivirkningen for ikke-selektive NSAIDs. I 40% av alle pasienter som får NSAIDs, er det rapportert fordøyelsesproblemer i 10-15% - erosjon og ulcerative forandringer i mage-tarmkanalen, i 2-5% - blødning og perforering.
De mest gastrotoksiske er Aspirin, Indomethacin, Naproxen.
nefrotoksisitet
Den nest vanligste gruppen av uønskede reaksjoner som oppstår på bakgrunn av medisinering. I utgangspunktet kan funksjonelle endringer utvikles i nyrene. Deretter, med langvarig bruk (fra 4 måneder til seks måneder), utvikler organisk patologi med dannelsen av nyresvikt.
Redusert blodpropp
Denne effekten er mer uttalt hos pasienter som allerede tar indirekte antikoagulantia (heparin, warfarin) eller har leverproblemer. Lav koagulabilitet kan føre til spontan blødning.
Leverforstyrrelser
Leverskader kan oppstå fra noen NSAID, spesielt mot bakgrunnen for alkoholinntak, selv i små doser. Med langvarig (mer enn en måned) kan inntaket av diklofenak, fenylbutazon, Sulindac, giftig hepatitt med gulsott utvikle seg.
Krenkelser av det kardiovaskulære og hematopoietiske systemet
Endringer i blodtellingen med forekomsten av anemi og trombocytopeni utvikles hyppigst ved bruk av Analgin, Indomethacin, Acetylsalicylsyre. Hvis benmargshomatopoiesen ikke er skadet, 2 uker etter seponering av legemidlet, normaliseres bildet i perifert blod og de patologiske endringene forsvinner.
Pasienter med en hypertensjonshistorie eller risiko for koronararteriesykdom med langvarig bruk av NSAID blodtrykkstall kan "vokse opp" - destabilisering av hypertensjon utvikles, og når det tas ikke-selektive og selektive antiinflammatoriske legemidler, er det en mulighet for økt risiko for hjerteinfarkt.
Allergiske reaksjoner
Med individuell intoleranse mot stoffet, så vel som hos personer med en predisponering for hyperergiske reaksjoner (lider av bronkial astma av allergisk opprinnelse, pollinose), kan man observere ulike manifestasjoner av allergier mot NSAIDs - fra urticaria til anafylaksi.
Allergiske manifestasjoner varierer fra 12 til 14% av alle bivirkninger til denne gruppen medikamenter og er vanligere når man tar fenylbensazon, analgin, amidopyrin. Men kan bli observert på absolutt noen representanter for gruppen.
Allergier kan manifestere seg som kløende utslett, hevelse i huden og slimhinner, allergisk rhinitt, konjunktivitt, urtikaria. Quincke ødem og anafylaktisk sjokk utgjør 0,05% blant alle komplikasjoner. Når du tar ibuprofen, kan håravfall noen ganger oppstå til baldness.
Uønskede effekter under graviditet
Noen NSAID har en teratogen effekt på fosteret: å ta aspirin i første trimester kan føre til oppdeling av fosterets øvre gane. I de siste ukene av graviditeten hemmer NSAIDs utbruddet av arbeidskraft. På grunn av inhiberingen av syntesen av prostaglandiner, reduseres livmorutviklingen av livmoren.
Det finnes ingen optimal NSAID uten bivirkninger. Gastrotoxiske reaksjoner i selektive NSAIDs (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac) er mindre uttalt. Men for hver pasient er det nødvendig å velge stoffet enkeltvis, med tanke på de tilknyttede sykdommene og toleransen.
Notat når du tar NSAIDs. Hva pasienten bør vite
Pasienter bør huske at en "magisk" pille som helt fjerner tannpine, hodepine eller annen smerte, kan være helt urimelig for kroppen sin, spesielt hvis den tas ukontrollert og ikke foreskrevet av en lege.
Det finnes en rekke enkle regler som pasientene må følge når de tar NSAID:
- Hvis en pasient har valg av NSAID, bør man bor på selektive legemidler med færre bivirkninger: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. Den mest aggressive for magen er aspirin, ketorolak, indomethacin.
- Hvis en pasient hadde en historie med peptisk sår eller erosive forandringer, gastropati og legen foreskrev antiinflammatoriske legemidler for å lindre akutt smerte, bør de ikke tas mer enn fem dager (før lindring av betennelse) og bare under beskyttelse av protonpumpehemmere (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Dermed er effekten av NSAIDs, giftig for magen, nivellert, og risikoen for gjentakelse av erosive eller ulcerative prosesser reduseres.
- Noen sykdommer krever konstant bruk av antiinflammatoriske legemidler. Hvis legen anbefaler å ta NSAIDs regelmessig, må pasienten foreta FGDS og undersøke tilstanden til mage-tarmkanalen før en lang mottakelse. Hvis det på grunn av undersøkelsen oppdages selv ubetydelige endringer i slimhinnen, eller pasienten har subjektive klager over fordøyelsesorganene, bør NSAID-behandlingen hele tiden tas sammen med protonpumpehemmere (omeprazol, pantoprazol).
- Når man foreskriver aspirin for å forebygge trombose, bør personer over 60 år også utføre gastroskopi en gang i året, og hvis det er risiko for mage-tarmkanalen, bør de hele tiden ta stoffet fra IPP-gruppen.
- Hvis pasientens tilstand forverres som følge av å ta NSAIDs, oppstår allergiske reaksjoner, magesmerter, svakhet, hudpall, forverring av pust eller andre manifestasjoner av individuell intoleranse, bør du umiddelbart kontakte legen din.
Individuelle egenskaper av narkotika
Vurder nåværende populære representanter for NSAID, deres analoger, dosering og hyppighet av administrasjon, indikasjoner for bruk.
Acetylsalisylsyre (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Trombon ASS)
Til tross for utseendet av nye NSAIDs, fortsetter aspirin å bli aktivt brukt i medisinsk praksis, ikke bare som et antipyretisk og antiinflammatorisk middel, men også som et antiplatelet middel for hjerte og karsykdommer.
Tilordne stoffet i form av tabletter inni etter å ha spist.
Aspirin bør tas regelmessig i doser anbefalt av legen for forebygging av trombose hos personer som har hatt hjerteinfarkt, har andre kardiovaskulære sykdommer, sykdomsforstyrrelser.
Anti-inflammatoriske og antipyretiske effekter av stoffet har feber, hodepine, migrene, reumatologiske sykdommer, neuralgi.
Slike legemidler som Citramon, Askofen, Cardiomagnyl inneholder acetylsalisylsyre i deres sammensetning.
Acetylsalisylsyre har mange bivirkninger, spesielt negativt påvirker det mageslimhinnen. For å redusere ulcerogene effekter av aspirin bør tas etter et måltid, drikk tabletter med vann.
En historie med magesår og duodenalsår er kontraindikasjoner for å foreskrive dette legemidlet.
Foreløpig tilgjengelige moderne preparater med alkaliserende tilsetningsstoffer, enten i form av brusende tabletter som inneholder acetylsalisylsyre, som bedre tolereres og gir mindre irriterende effekt på mageslimhinnen.
Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)
Legemidlet har antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter. Det har en effekt i slitasjegikt, tendovaginitt, smertsyndrom med skader, den postoperative perioden.
Tilgjengelig under forskjellige handelsnavn i form av tabletter på 0,1 og 0,2 g, granuler til inntak i 2 g poser (. Aktiv ingrediens), 1% suspensjon for inntak, 1% gel for ekstern bruk. En rekke former for utgivelse gjør stoffet svært populært for mottaket.
Nimesulid ordineres oralt for voksne ved 0,1-0,2 g, 2 ganger daglig, for barn, med en hastighet på 1,5 mg / kg, 2-3 ganger daglig. Gelen påføres det smertefulle hudområdet 2-3 ganger om dagen i maksimalt 10 påfølgende dager.
Peptisk sår, markerte lidelser i lever og nyrer, graviditet og amming er kontraindikasjoner for å ta medisinen.
Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)
Legemidlet tilhører de selektive NSAIDene. Dens utvilsomt fordeler, i motsetning til ikke-selektive stoffer, er mindre ulcerogene effekter på mage-tarmkanalen og bedre tolerabilitet.
Den har en utbredt antiinflammatorisk og smertestillende aktivitet. Det brukes til revmatoid artritt, artrose, ankyloserende spondylitt, for lindring av episoder av oppstått smerte av inflammatorisk opprinnelse.
Tilgjengelig i form av tabletter på 7,5 og 15 mg, rektal suppositorier på 15 mg. Vanlig daglig inntak for voksne er 7,5-15 mg.
Det bør tas hensyn til at lavere forekomst av bivirkninger mens du tar meloxicam, ikke garanterer deres fravær, så vel som andre NSAIDs, kan stoffet utvikle individuell intoleranse. Sjelden er det økt blodtrykk, svimmelhet, dyspepsi og hørselstap mens du tar meloxicam.
Du bør ikke bli involvert i å ta stoffet for et magesår, erosive prosesser i magen i historien, det er kontraindisert under graviditet og amming.
Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Dikloben, Naklofen)
Diclofenac-injeksjoner for mange pasienter som lider av "lumbago" i nedre rygg, blir "redningsinnsprøytninger" for å lindre smerter og lindre betennelse.
Legemidlet er tilgjengelig i forskjellige doseringsformer: Som en 2,5% løsning i ampuller til intramuskulær administrering, tabletter med 15 og 25 mg, rektal suppositorier 0,05 g, 2% salve til ekstern bruk.
Diklofenak er bedre enn acetylsalisylsyre, ibuprofen i styrke av antiinflammatorisk virkning.
Påfør legemidlet for nevrologiske problemer, krenkelse og hevelse av nerverøttene, myalgi, traumatisk og postoperativ smerte, gikt, artrose, bursitt.
I en tilstrekkelig dose forårsaker diclofenak sjelden bivirkninger, men det er mulig: lidelser i fordøyelsessystemet (epigastrisk smerte, kvalme, diaré), hodepine, svimmelhet og allergiske reaksjoner. Ved bivirkninger, bør du avbryte medisinen og kontakte legen din.
Til dags dato produseres narkotika diklofenka-natrium, med langvarig virkning: dieloberl retard, voltaren retard 100. Effekten av en tablett varer i en dag.
Aceclofenac (Aertal)
Noen forskere kaller Aertal - lederen av NSAIDs, fordi i henhold til kliniske studier forårsaket dette stoffet langt færre bivirkninger enn andre selektive NSAIDs.
Det er umulig å pålidelig si at aceclofenak er "det beste av det beste", men det faktum at bivirkningene virker mindre når det tas enn det er når andre NSAID er tatt, er et klinisk bevist faktum.
Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter på 0,1 g. Det brukes til kronisk og akutt smerte av inflammatorisk natur.
Bivirkninger oppstår i sjeldne tilfeller og manifesterer seg i form av dyspepsi, svimmelhet, søvnforstyrrelser, hudallergiske reaksjoner.
Forsiktighet bør tas av aceclofenac til personer som har problemer med fordøyelseskanalen. Legemidlet er kontraindisert i svangerskap, amming.
Celecoxib (Celebrex)
Relativt nye, moderne selektive NSAIDs, med reduserte negative effekter på mageslimhinnen.
Legemidlet er tilgjengelig i kapsler på 0,1 og 0,2 g. Det brukes til artikulære patologier: revmatoid artritt, artrose, synovitt, samt andre inflammatoriske prosesser i kroppen, ledsaget av smerte.
Utnevnt med 0,1 g, 2 ganger daglig eller 0,2 g en gang. Multiplikasjon og tidspunkt for opptak må spesifiseres av den behandlende legen.
Som alle NSAIDs er celecoxib ikke blottet for bivirkninger og bivirkninger, uttrykt, om enn i mindre grad. Pasienter som tar stoffet kan bli forstyrret av dyspepsi, magesmerter, søvnforstyrrelser, endringer i blodtallet med utvikling av anemi. Hvis bivirkninger oppstår, bør du slutte å bruke medisinen og konsultere lege.
Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)
En av de få NSAIDene som ikke bare har antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter, men også immunmodulerende.
Det er tegn på evnen til ibuprofen til å påvirke produksjonen av interferon i kroppen, som gir den beste immunresponsen og forbedrer den uspecifikke forsvarsresponsen til kroppen.
Legemidlet er tatt i smerte av inflammatorisk opprinnelse, både i akutte tilstander og i kronisk patologi.
Legemidlet kan fremstilles i form av tabletter 0,2; 0,4; 0,6 g, tuggetabletter, drageer, forlengede tabletter, kapsler, sirup, suspensjon, krem og gel til ekstern bruk.
Påfør ibuprofen innvendig og utvendig, gni de berørte områdene og steder på kroppen.
Ibuprofen tolereres vanligvis godt, har en relativt svak ulcerogen aktivitet, noe som gir den en stor fordel i forhold til acetylsalisylsyre. Noen ganger, når ibuprofen er tatt, kan det hende at det oppstår hudallergiske reaksjoner, belching, halsbrann, kvalme, flatulens, høyt blodtrykk.
Ved forverring av magesår, graviditet og amming, kan dette stoffet ikke tas.
Pharmacy showcases er fulle av ulike representanter for NSAIDs, reklame på TV-skjermer lover at pasienten vil glemme smerte for alltid, tar akkurat det samme anti-inflammatoriske stoffet... Legene anbefaler sterkt: ikke selvmedisinerende hvis det oppstår smerte! Valget av NSAID bør bare utføres under veiledning av en spesialist!