1. Ulcerogen virkning (lesjon i mage-tarmkanalen) er den hyppigste og farlige bivirkningen. Det skyldes bare delvis den lokale skadelige effekten av rusmidler på mageslimhinnen, hovedsakelig på grunn av den ikke-selektive effekten på COX-1-enzymet som følge av systemisk virkning. Evnen til ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer for å blokkere COX-1 fører til utvikling av gastropati, sårdannelse i magen, blødning. Komplikasjoner av denne typen er noen ganger asymptomatiske, uten smerte, kvalme, halsbrann, uten følelse av ubehag og andre symptomer som er typiske for lesjoner i mage-tarmkanalen. Gastrotoxicitet kan forekomme ikke bare når det administreres oralt, men også når det administreres parenteralt og rektalt.

Et magesår oppstår hos 60% av pasientene som regelmessig tar ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Generelt observeres bivirkninger hos omtrent en tredjedel av pasientene. I 5% av tilfellene representerer de en alvorlig trussel mot livet. Erosjon og sårdannelse på slimhinnen i mage-tarmkanalen hos pasienter som fikk NSAID i barn utvikler seg med nesten samme frekvens (20 - 30%), som hos voksne, således sjelden føre til komplikasjoner. Foreløpig uthevet det spesifikke syndromet av NSAIDs-gastroduodenopati.

Risikofaktorer for utvikling av lesjoner i mage-tarmkanalen i utnevnelsen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler:

● - alder over 65 år. Alderdom er den viktigste blant de mange faktorene som bidrar til utviklingen av gastropati i forbindelse med mottak av ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Risikoen for å utvikle disse komplikasjonene øker med alderen årlig med 4%.

● - Peptisk sår i historien.

● Høye doser eller samtidig bruk av flere ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Langtidsbehandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

● Samtidig behandling med glukokortikosteroider. Når det kombineres med mottak av ikke-steroide anti-inflammatoriske medikamenter og kortikosteroider eroderende og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus utvikle 10 ganger oftere enn i terapien eneste NSAIDs.

● - Kvinne kjønn. Det har blitt bevist at kvinner er mer utsatt for bivirkninger av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

● - Røyking, drikking av alkohol.

● - Tilgjengelighet av H. pylori.

Følgende legemidler er de farligste i form av ulcerogen virkning: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aspirin (komprimerte tabletter), naproxen.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler skal ordineres etter et måltid, etter at du har tatt medisinen i 15 minutter, anbefales det ikke å gå i seng for å forhindre esofagitt.

2. Nephrotoxicitet. Nedsatt nyrefunksjon manifesteres i form av:

a) blokkering av prostaglandinsyntese i nyrene, som forårsaker vasokonstriksjon og forringer nyreblodstrømmen (manifestert av væskeretensjon i kroppen, proteinuri, hematuri, forhøyet blodtrykk). Den mest utprøvde effekten på nyreblodstrømmen har fenylbutazon (butadion) og indometacin.

b) Direkte effekter på renal parenchyma, forårsaker interstitial nefrit, nefrotisk syndrom, papillekrose ("smertestillende nefropati"). Den farligste av dette er analgin.

Sulindak og paracetamol har minst effekt på nyre blodstrøm.

3. Hematotoksisitet utvikler seg på grunn av en negativ effekt på benmarg, mest karakteristisk for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forferdelige komplikasjonene av deres bruk er aplastisk anemi og agranulocytose.

4. hemoragisk syndrom (koagulopati) - steroide antiinflammatoriske legemidler inhiberer blodplateaggregering og har en mild antikoagulerende effekt på grunn av hemming av protrombin dannelse i leveren. Ved utnevnelse av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (spesielt langvarig), kan blødning (gastrointestinal, gingival, uterin, hemorrhoidal) utvikles. I større grad har denne effekten aspirin.

5. nevrotoksisk effekt - å penetrere blod-hjerne-barrieren, at stoffene har en virkning på sentralnervesystemet - hodepine, svimmelhet, søvnløshet, opphisselse, irritabilitet, uvanlig tretthet, døsighet, bedøvet, inhibering av refleks aktivitet, depresjon, perifer neuropati. Denne bivirkningen er mer relatert til indometacin og fenylbutazon, slik at disse legemidlene ikke skal administreres på en poliklinisk basis til personer hvis yrke krever økt oppmerksomhet.

6. Hepatotoksisitet - alvorlige endringer i transaminaser og andre leverenzymer, manifestert av gulsott, hepatitt, kan forekomme. Særlig leversykdommer uten gulsott, men med høye nivåer av leverenzymer med den raske utviklingen av leversvikt kombinert med alvorlig encefalopati, kramper, ødem i hjernen, kalles Reyes syndrom (Reyes). Denne komplikasjonen utvikler seg bare i pediatrisk praksis, hovedsakelig hos barn under 5 - 6 år. Hos voksne pasienter blir Rays syndrom ikke observert. Risikofaktorer for utviklingen av denne komplikasjonen er hypertermi og tilstedeværelsen av en virusinfeksjon (influensa, vannkopper, ARVI). Reye syndrom utvikles når ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (aspirin, analgin) er foreskrevet for barn med viral infeksjon, det gir en høy dødelighet (opptil 80%).

7. Allergiske reaksjoner - kløe, utslett, urticaria, angioneurotisk ødem, lyell syndrom (Epidermal Nekrolyse, - løsgjøring av overflatelagene i huden), Stevens - Johnson (akutt toksisk erytrodermi - rødhet i huden og slimhinne feber, leddsmerter og vesikelutslett), bronkospasme, "aspirin astma". Lyells syndrom og Stevens-Johnsons syndrom - alvorlige hudlesjoner, begynner med utseendet av en bullous utslett som respons på medisiner, som gradvis blir til nekrotisk epidermis-løsrivelse. Disse syndromene varierer i lesjonområdet: med en lesjon på opptil 30% av overflaten av hud og slimhinner utvikler Stevens-Johnson syndrom, med et lesionsområde på over 30% Lyells syndrom. Lyells syndrom er preget av alvorlig kurs og høy dødelighet. Hud manifestasjoner er mer vanlig med pyrazolidin og pyrazolon. Hos 5-20% av personer som lider av bronkial astma, er det økt følsomhet overfor aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

8. Både ikke-selektive og selektive COX-hemmere, foreskrevet for frakturer som smertestillende midler, forsinker utviklingen av beinmargen, hemmer COX - 2. Det antas at dette enzymet starter prosessen med å dele osteoblaster som gjenoppretter beinvev. Dette skaper visse begrensninger for å foreskrive denne gruppen av legemidler til eldre. Noen ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (indomethacin, diclofenac) er i stand til å forbedre ødeleggelsen av brusk og beinvev.

9. Uønskede effekter av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler under graviditet. Godkjennelse av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler i de tidlige stadiene av graviditeten (en gang i uka) har en skadelig effekt på fosteret. En teratogen effekt, manifestert hovedsakelig av sedimentære anomalier hos nyfødte.

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer hemmer syntesen av prostaglandiner som stimulerer myometriumet, slik at bruken av dem kan forlenge graviditeten og redusere løpet av arbeidet. Ved bruk i sen graviditet kan det forårsake lungehypertensjon hos nyfødte på grunn av for tidlig lukking av kanalkanalen (bruk av indometacin er spesielt farlig). Aspirin kan forårsake blødning under fødsel.

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer er kontraindisert i erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, spesielt i akutt stadium, markert nedsatt lever- og nyrefunksjon, cytopeni, idiosyncrasi, graviditet.

Antiinflammatoriske legemidler for ledd (NSAID): en gjennomgang av midlene

Den inflammatoriske prosessen i nesten alle tilfeller følger med reumatisk patologi, som betydelig reduserer pasientens livskvalitet. Det er derfor en av de ledende retningene i behandlingen av sykdommer i leddene er anti-inflammatorisk behandling. Denne effekten har flere grupper av stoffer: ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), glukokortikoider for systemisk og lokal bruk, delvis, bare som en del av en omfattende behandling - kondroprotektorer.

I denne artikkelen vurderer vi gruppen med narkotika som er oppført som første NSAID.

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs)

Dette er en gruppe medikamenter hvis virkninger er antiinflammatoriske, antipyretiske og smertestillende. Alvorlighetsgraden av hver av dem er forskjellig for forskjellige medisiner. Disse stoffene kalles ikke-steroide, fordi de varierer i struktur fra hormonelle preparater, glukokortikoider. Sistnevnte har også en kraftig anti-inflammatorisk effekt, men de har også de negative egenskapene til steroidhormoner.

Virkningsmekanismen for NSAIDs

Virkemekanismen for NSAID er den vilkårlige eller selektive inhiberingen (inhibering) av dem av varianter av COX-cyklooksygenase-enzymet. COG finnes i mange vev i kroppen vår og er ansvarlig for produksjon av ulike biologisk aktive stoffer: prostaglandiner, prostacykliner, tromboxan og andre. Prostaglandiner, i sin tur, er mediatorer av betennelse, og jo flere av dem, jo ​​mer uttalt den inflammatoriske prosessen. NSAID, hemmer COX, reduserer nivåene av prostaglandiner i vevet, og den inflammatoriske prosessen regres.

NSAID-avtaleordning

Noen NSAID har en rekke ganske alvorlige bivirkninger, mens andre stoffer i denne gruppen ikke er karakterisert. Dette skyldes egenartene av virkemekanismen: påvirkning av medisinske stoffer på forskjellige cyclooxygenase-arter - COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 finnes i en sunn person i nesten alle organer og vev, spesielt i fordøyelseskanalen og nyrene, der den utfører sine viktigste funksjoner. For eksempel er syntetiserte COX-prostaglandiner aktivt involvert i å opprettholde integriteten til mage- og tarmslimhinnen, opprettholde tilstrekkelig blodstrøm i den, redusere sekresjonen av saltsyre, økende pH, sekresjon av fosfolipider og slim, stimulerende celleproliferasjon (reproduksjon). COX-1-hemmerende stoffer forårsaker en reduksjon av prostaglandinnivåer, ikke bare i det inflammatoriske fokuset, men også i hele kroppen, noe som kan medføre negative konsekvenser, som vil bli diskutert nedenfor.

COX-2, som regel, er fraværende eller finnes i sunt vev, men i ubetydelige mengder. Nivået stiger direkte under betennelse og i sin store ild. Legemidler som selektivt reduserer COX-2, selv om de ofte tas systematisk, men de virker nøyaktig på fokus, og reduserer den inflammatoriske prosessen i den.

COX-3 er også involvert i utvikling av smerte og feber, men det har ingenting å gjøre med betennelse. Visse NSAIDs påvirker denne typen enzym og har liten effekt på COX-1 og 2. Noen forfattere mener imidlertid at COX-3, som en uavhengig isoform av enzymet, ikke eksisterer, og det er en variant av COG-1: disse spørsmålene trenger gjennomføre ytterligere forskning.

NSAID-klassifisering

Det er en kjemisk klassifisering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, basert på de strukturelle egenskapene til det aktive stoffmolekylet. Imidlertid er biokjemiske og farmakologiske termer sannsynligvis av liten interesse for en bred sirkel av lesere, så vi tilbyr deg en annen klassifisering, som er basert på selektiviteten av inhibering av COX. Ifølge henne er alle NSAID-er delt inn i:
1. Ikke-selektiv (påvirker alle typer COX, men mest, COX-1):

• indometacin;
• ketoprofen;
• piroksikam;
• aspirin;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxen;
• Ibuprofen.

2. Ikke-selektive, opptrer like på COX-1 og COX-2:

3. Selektiv (hemmer COX-2):

Noen av de ovennevnte legemidlene har praktisk talt ingen antiinflammatorisk effekt, men har større grad av smertestillende (Ketorolac) eller antipyretisk effekt (Aspirin, Ibuprofen), så vi snakker ikke om disse stoffene i denne artikkelen. La oss snakke om disse NSAIDene, den anti-inflammatoriske effekten er mest uttalt.

Farmakokinetikk kort

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler påføres munn eller intramuskulært.
Når inntaket absorberes godt i fordøyelseskanalen, er biotilgjengeligheten ca 70-100%. Det absorberes bedre i et surt miljø, og et skifte i pH i magen til den alkaliske siden reduserer absorpsjonen. Maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodet bestemmes innen 1-2 timer etter at legemidlet er tatt.

Når det administreres intramuskulært, binder stoffet seg til blodproteiner med 90-99%, danner funksjonelt aktive komplekser.

De trenger godt inn i organer og vev, spesielt i fokus på betennelse og synovialvæske (plassert i felleshulen). NSAIDs utskilles i urinen. Halveringstiden varierer sterkt avhengig av stoffet.

Kontraindikasjoner for bruk av NSAIDs

Preparater fra denne gruppen skal ikke brukes under følgende forhold:

• individuell overfølsomhet overfor komponentene;
• magesår og duodenalsår, så vel som andre ulcerative lesjoner i fordøyelseskanalen;
• leuco- og trombopeni;
• alvorlige brudd på nyrer og lever
• graviditet.

De viktigste bivirkningene av NSAIDs

• ulcerogen virkning (evnen til rusmidler i denne gruppen til å provosere utviklingen av sår og erosjoner i mage-tarmkanalen);
• dyspeptiske lidelser (magesmerter, kvalme og andre);
• bronkospasme;
• giftige effekter på nyrene (brudd på deres funksjon, økt blodtrykk, nefropati);
• giftige effekter på leveren (økt aktivitet i blodet av levertransaminaser);
• giftige effekter på blodet (reduksjon i antall dannede elementer opptil aplastisk anemi, nedsatt blodpropp, manifestert av blødning);
• forlengelse av svangerskapet;
• allergiske reaksjoner (hudutslett, kløe, anafylaksi).

Antall rapporter av bivirkninger av nSAID-legemidler mottatt i 2011-2013

Funksjoner av NSAID-terapi

Siden legemidlene i denne gruppen i større eller mindre grad har en skadelig effekt på mageslimhinnen, må de fleste tas etter måltider, drikke mye vann, og helst med parallell bruk av legemidler for å opprettholde mage-tarmkanalen. Protonpumpehemmere virker som regel i denne rollen: omeprazol, rabeprazol og andre.

Behandlingen av NSAID bør utføres innen minimumsperioden og minimale effektive doser.

Personer med nedsatt nyrefunksjon, samt eldre pasienter, er som regel foreskrevet en dose lavere enn gjennomsnittlig terapeutisk, siden metabolske prosesser i disse pasientgruppene reduseres: det aktive stoffet har en effekt og elimineres over lengre tid.
Se nærmere på individuelle preparater av NSAIDs.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Formfrigivelse - tabletter, kapsler.

Den har utprøvde antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter. Det hemmer aggregering (liming sammen) blodplater. Maksimal konsentrasjon i blodet bestemmes 2 timer etter administrering, halveringstiden er 4-11 timer.

Tilordne som regel innen 25-50 mg 2-3 ganger om dagen.

Bivirkningene nevnt ovenfor for dette legemidlet er ganske uttalt, så nå brukes det relativt sjelden, og gir vei til andre, sikrere legemidler i denne forbindelse.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen og andre)

Formen av frigjøring - tabletter, kapsler, injeksjon, suppositorier, gel.

Den har en utbredt anti-inflammatorisk, smertestillende og antipyretisk effekt. Rask og fullstendig absorbert i mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon av det aktive stoffet i blodet nås på 20-60 minutter. Nesten 100% absorbert med blodproteiner og transporteres gjennom kroppen. Maksimal konsentrasjon av stoffet i synovialvæske bestemmes etter 3-4 timer, dets halveringstid er 3-6 timer fra den og 1-2 timer fra blodplasma. Ekskret i urinen, galle og avføring.

Den anbefalte voksendosen av diklofenak er som regel 50-75 mg 2-3 ganger daglig i munnen. Maksimal daglig dose er 300 mg. Retardformen, lik 100 g stoffet i en tablett (kapsel), tas en gang om dagen. Ved intramuskulær administrering er en enkeltdose 75 mg, hyppigheten av administrasjon er 1-2 ganger per dag. Legemidlet i form av en gel er påført med et tynt lag på huden i området med inflammasjonsstedet, hvor mange applikasjoner det gjelder - 2-3 ganger om dagen.

Etodolac (Etol Fort)

Formutslipp - 400 mg kapsler.

Anti-inflammatoriske, antipyretiske og smertestillende egenskaper av dette legemidlet er også ganske uttalt. Den har en moderat selektivitet - den virker hovedsakelig på COX-2 i det inflammatoriske fokuset.

Absorberes raskt fra mage-tarmkanalen når det tas oralt. Biotilgjengelighet er ikke avhengig av inntak av mat og antacida. Maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodet bestemmes etter 60 minutter. 95% bundet til blodproteiner. Halveringstiden for plasma er 7 timer. Ekskretiseres hovedsakelig fra urinen.

Det brukes til akut eller langvarig behandling av reumatologiske sykdommer: slitasjegikt, reumatoid artritt, ankyloserende spondylitt, samt i tilfelle smerter av noen etiologi.
Det anbefales å ta stoffet 400 mg 1-3 ganger daglig etter måltid. Om nødvendig, langvarig behandling, bør dosen av legemidlet justeres 1 gang om 2-3 uker.

Kontraindikasjoner standard. Bivirkninger ligner på andre NSAIDs, men på grunn av den relative selektiviteten til stoffet, ser de mindre ut og er mindre uttalt.
Reduserer effekten av noen antihypertensive stoffer, spesielt ACE-hemmere.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Tilgjengelig i form av tabletter på 100 mg.

En verdig analog diklofenak med lignende antiinflammatorisk og smertestillende effekt.
Etter inntak blir det raskt og praktisk talt 100% absorbert av mageslimhinnen. Ved samtidig inntak av mat forsinkes absorpsjonshastigheten, men graden forblir den samme. Associert med plasmaproteiner nesten helt, i denne form som sprer seg gjennom kroppen. Konsentrasjonen av stoffet i synovialvæsken er ganske høy: den når 60% av konsentrasjonen i blodet. Gjennomsnittlig halveringstid er 4-4,5 timer. Ekskresert hovedsakelig av nyrene.

Det anbefales å ta 100 mg ved måltidstid, vask en tablett med 100 ml vann. Mottak frekvens - 2 ganger om dagen. Dosjustering av eldre pasienter er ikke nødvendig.

Av bivirkningene bør det tas hensyn til dyspepsi, kvalme, diaré, magesmerter, økt aktivitet av hepatintransaminaser, svimmelhet: Disse symptomene er ganske vanlige, i 1-10 tilfeller av 100. Andre bivirkninger er mye mindre vanlige, spesielt magesår - mindre enn en pasient per 10.000.

Det er mulig å redusere sannsynligheten for bivirkninger ved å foreskrive pasienten den minste effektive dosen så snart som mulig.

Aceclofenac anbefales ikke under graviditet og amming.
Reduserer den antihypertensive effekten av antihypertensive stoffer.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Utgivelsesformen - tabletter på 10 mg.

I tillegg til antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter, har den også en antiplateleteffekt.

Godt absorbert i mage-tarmkanalen. Samtidig inntak av matvarer reduserer absorpsjonshastigheten, men påvirker ikke graden av innvirkning. Maksimal konsentrasjon i blodet er notert etter 3-5 timer. Konsentrasjonen i blodet er mye høyere ved intramuskulær administrasjon av stoffet, i stedet for etter å ha tatt det oralt. 40-50% penetrerer synovialvæsken, finnes i morsmelk. Undergår en rekke endringer i leveren. Ekskresert i urin og avføring. Halveringstiden er 24-50 timer.

Den smertestillende effekten manifesteres innen en halv time etter å ha tatt pillen og fortsetter for en dag.

Dosering av stoffet varierer avhengig av sykdommen og varierer fra 10 til 40 mg per dag i en eller flere doser.

Kontraindikasjoner og bivirkninger er standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Formfrigivelse - pulver til injeksjonsvæske, oppløsning.

Påfør intramuskulært i en dose på 2 ml (20 mg av legemidlet) per dag. I akutt giktartitt - 40 mg 1 gang per dag i 5 dager på rad samtidig.

Forbedrer effekten av indirekte antikoagulantia.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Utgivelsesformen - tabletter på 4 og 8 mg, pulver til fremstilling av injeksjonsvæske, inneholdende 8 mg av et preparat.

Den anbefalte dosen for oral administrering av 8-16 mg per dag i 2-3 ganger. Ta pillen før du spiser, drikk rikelig med vann.

Intramuskulært eller intravenøst ​​injisert ved 8 mg per gang. Frekvens av injeksjoner per dag: 1-2 ganger. Injeksjonsvæske, oppløsning, kreves for å tilberedes umiddelbart før bruk. Maksimal daglig dose er 16 mg.
Eldre pasienter trenger ikke å redusere dosen av lornoxikam, men på grunn av sannsynligheten for bivirkninger fra mage-tarmkanalen, bør personer med noen gastrointestinal patologi ta det med forsiktighet.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks og andre)

Formutgivelse: 7,5 og 15 mg tabletter, 2 ml injeksjonsoppløsning i en ampulle inneholdende 15 mg av det aktive stoffet, rektal suppositorier, som også inneholder 7,5 og 15 mg meloksikam.

Selektiv inhibitor av COX-2. Sjelden enn andre stoffer i NSAID-gruppen, forårsaker det bivirkninger i form av nyreskade og gastropati.

Som regel, i de første dagene av behandlingen, brukes legemidlet parenteralt. 1-2 ml oppløsning injiseres dypt inn i muskelen. Når den akutte inflammatoriske prosessen reduseres litt, overføres pasienten til meloxikam-tablettformen. Inne er det brukt uavhengig av måltidet 7,5 mg 1-2 ganger om dagen.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formfrigivelse - kapsler på 100 og 200 mg av legemidlet.

Spesifikk inhibitor av COX-2, med en utprøvd antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Når det brukes i terapeutiske doser, har mage-tarmslimhinnen nesten ingen negativ effekt, siden den har en meget lav affinitet for COX-1, fører det derfor ikke til brudd på syntesen av konstitusjonelle prostaglandiner.

Celecoxib blir som regel tatt i en dose på 100-200 mg daglig i 1-2 doser. Maksimal daglig dose er 400 mg.

Bivirkninger er sjeldne. Ved langvarig bruk av legemidlet i høye doser er ulcerasjon av magesmulen i fordøyelseskanalen, gastrointestinal blødning, agranulocytose og trombocytopeni mulig.

Rofecoxib (Denebol)

Utløsningsskjema - oppløsning til injeksjoner i ampuller på 1 ml, inneholdende 25 mg aktiv ingrediens, tabletter.

En svært selektiv inhibitor av COX-2 med uttalte antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske egenskaper. Praktisk ingen effekt på mage-tarmkanalen og nyrevevets slimhinne.

Det anbefales å ta oralt ved 12,5-25 mg 1 gang daglig. Ved alvorlig smertsyndrom kan initialdosen være 50 mg i en enkelt dose 1 gang per dag.

Med forsiktighet foreskrevet av kvinner i 1. og 2. trimester av graviditet, under amming, personer som lider av bronkial astma eller alvorlig nyresvikt.

Risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen øker når man tar høye doser av legemidlet i lang tid, så vel som hos eldre pasienter.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Utgivelsesformen - tabletter på 60 mg, 90 mg og 120 mg.

Selektiv inhibitor av COX-2. Syntesen av prostaglandiner i magen påvirker ikke blodplatefunksjonen har ingen effekt.

Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet. Den anbefalte dosen avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen og varierer mellom 30-120 mg per dag i 1 mottakelse. Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringen.

Bivirkninger er ekstremt sjeldne. Som regel blir de notert av pasienter som tar etoricoksib i 1 år eller mer (for alvorlige reumatiske sykdommer). Spekteret av uønskede reaksjoner som forekommer i dette tilfellet er ekstremt bredt.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid og andre)

Formfrigivelse: 100 mg tabletter, granulater til fremstilling av suspensjoner til oral administrering i poser som inneholder 1 dose av legemidlet - 100 mg, gel i et rør.

En svært selektiv inhibitor av COX-2 med en utprøvd anti-inflammatorisk, smertestillende og antipyretisk effekt.

Ta stoffet inne i 100 mg to ganger daglig, etter måltider. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt. Gelen blir påført på det berørte området, gni forsiktig inn i huden. Mangfoldet av søknad - 3-4 ganger om dagen.

Ved utnevnelse av Nimesulide til eldre pasienter, er dosejustering ikke nødvendig. Det er nødvendig å redusere dosen ved alvorlige brudd på pasientens lever- og nyrefunksjon. Kan ha en hepatotoksisk effekt som hemmer leverfunksjonen.

Under graviditet, spesielt i 3. trimester, anbefales det ikke å ta nimesulid. Under amming er stoffet også kontraindisert.

Nabumetone (Sinmeton)

Formfrigivelse - tabletter på 500 og 750 mg.

Nonselektiv inhibitor av COX.

En enkelt dose for en voksen pasient er 500-750-1000 mg under eller etter et måltid. I alvorlige tilfeller kan dosen økes til 2 gram per dag.

Bivirkninger og kontraindikasjoner ligner på andre ikke-selektive NSAIDs.
Når graviditet og amming ikke anbefales.

Kombinert Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs

Det finnes stoffer som inneholder to eller flere aktive stoffer fra gruppen av NSAID, eller NSAID i kombinasjon med vitaminer eller andre legemidler. Nedenfor er de viktigste.

• Dolar. Inneholder 50 mg diklofenaknatrium og 500 mg paracetamol. I denne preparatet kombineres den utprøvde anti-inflammatoriske effekten av diclofenak med den lyse analgetiske effekten av paracetamol. Ta stoffet i en 1 tablett 2-3 ganger daglig etter måltider. Maksimal daglig dose er 3 tabletter.
• Neurodiclovit. Kapsler inneholdende 50 mg diklofenak, vitamin B1 og B6, samt 0,25 mg vitamin B12. Her forsterkes bedøvelses- og antiinflammatorisk effekt av diklofenak av B-vitaminer som forbedrer metabolisme i nervesystemet. Den anbefalte dosen av legemidlet er 1-3 kapsler per dag i 1-3 doser. Ta stoffet etter et måltid, drikker rikelig med væsker.
• Olfen-75, produsert i form av en injeksjonsvæske, i tillegg til diklofenak i en mengde på 75 mg inneholder også 20 mg lidokain: på grunn av tilstedeværelsen i løsningen av sistnevnte, blir injeksjonen av legemidlet mindre smertefullt for pasienten.
• Fanigan. Dens sammensetning ligner Dolarien: 50 mg diclofenacnatrium og 500 mg paracetamol. Det anbefales å ta 1 tablett 2-3 ganger om dagen.
• Flamidez. Veldig interessant, forskjellig fra annet stoff. I tillegg til 50 mg diclofenac og 500 mg paracetamol og fremdeles inneholder 15 mg serratiopeptidase, som er et proteolytisk enzym og gjengivelse fibrinolytisk, anti-inflammatorisk og anti-ødematøse handling. Tilgjengelig i form av tabletter og gel for lokal bruk. Pillen tas oralt etter å ha spist, med et glass vann. Som regel er 1 tablett foreskrevet 1-2 ganger per dag. Maksimal daglig dose er 3 tabletter. Gelen brukes eksternt og påføres den på den berørte huden 3-4 ganger om dagen.
• Maksigezik. Legemidlet er lignende i sammensetning og virkning av Flamidz beskrevet ovenfor. Forskjellen ligger i produsenten.
• Diplo-P-Farmeks. Sammensetningen av disse tabletter er lik Dolaren. Doseringene er de samme.
• Dolar. Det samme.
• Doleks. Det samme.
• Oksalgin-DP. Det samme.
• Tsinepar. Det samme.
• Diklokain. Som Olfen-75 inneholder den diklofenaknatrium og lidokain, men begge aktive ingrediensene er i halv dosering. Følgelig er svakere i aksjon.
• Dolar gel. Den inneholder diklofenaknatrium, mentol, linolje og metylsalisylat. Alle disse komponentene, i varierende grad, har en antiinflammatorisk effekt og forsterker effekten av hverandre. Gelen påføres den berørte huden 3-4 ganger om dagen.
• Nimid Forte. Tabletter som inneholder 100 mg nimesulid og 2 mg tizanidin. Dette stoffet kombinerer vellykket de antiinflammatoriske og smertestillende effektene av nimesulid med muskelavslappende (muskelavslappende) effekt av tizanidin. Det brukes i tilfelle akutt smerte forårsaket av krampe i skjelettmuskler (på en populær måte - når røttene knuses). Ta stoffet inne etter å ha spist, drikk rikelig med væsker. Den anbefalte dosen er 2 tabletter per dag i 2 delte doser. Maksimal behandlingstid er 2 uker.
• Nizalid. Som nimide forte, inneholder nimesulid og tizanidin i lignende doser. De anbefalte dosene er de samme.
• Alit. Oppløselige tabletter som inneholder 100 mg Nimesulide og 20 mg Dicycloverin, som er en muskelavslappende middel. Godta innsiden etter maten, vask med et glass væske. Det anbefales å ta 1 tablett 2 ganger om dagen i ikke mer enn 5 dager.
• Nanogan. Sammensetningen av dette legemidlet og den anbefalte dosering er lik de som er beskrevet av legemidlet Alit, beskrevet ovenfor.
• Oksigan. Det samme.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: liste og priser

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs, NSAIDs) er medisiner som har smertestillende (analgetisk), antipyretisk og antiinflammatorisk effekt.

Virkemekanismen er basert på blokkering av visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlige for produksjonen av prostaglandiner - kjemikalier som bidrar til betennelse, feber, smerte.

Ordet "ikke-steroid", som finnes i navnet på gruppen av stoffer, understreker det faktum at stoffene i denne gruppen ikke er syntetiske analoger av steroidhormoner - kraftige hormonelle antiinflammatoriske legemidler.

De mest kjente representanter for NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenak.

Hvordan virker NSAIDs?

Hvis analgetika kjemper direkte med smerte, reduserer NSAID både de mest ubehagelige symptomene på sykdommen: smerte og betennelse. De fleste stoffene i denne gruppen er ikke-selektive inhibitorer av enzymet cyklooksygenase, som hemmer effekten av begge isoformene (varianter) - COX-1 og COX-2.

Syklo-oksygenase er ansvarlig for produksjonen av prostaglandiner og tromboxan fra arakidonsyre, som i sin tur hentes fra fosfolipidene til cellemembranet av enzymet fosfolipase A2. Prostaglandiner, blant andre funksjoner, er mediatorer og regulatorer i utviklingen av betennelse. Denne mekanismen ble oppdaget av John Wayne, som senere mottok Nobelprisen for sin oppdagelse.

Når er disse legemidlene foreskrevet?

NSAIDs brukes som regel til å behandle akutt eller kronisk betennelse ledsaget av smerte. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler har vært spesielt populære for behandling av ledd.

Vi lister de sykdommene som disse legemidlene er foreskrevet for:

• akutt gikt;
• dysmenoré (menstruasjonssmerter);
• bein smerte forårsaket av metastaser;
• postoperativ smerte;
• feber (feber);
• intestinal obstruksjon;
• nyrekolikk;
• moderat smerte på grunn av betennelse eller bløtvevsskade;
• ryggsmerter;
• ryggsmerter;
• hodepine;
• migrene;
• artrose;
• revmatoid artritt;
• smerte i Parkinsons sykdom.

NSAID er kontraindisert i erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, spesielt i akutt stadium, alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon, cytopeni, idiosyncrasi og graviditet. Må være nøye foreskrevet for pasienter med bronkial astma, så vel som personer som tidligere har oppdaget bivirkninger når andre NSAIDs tas.

Liste over vanlige NSAIDs for behandling av ledd

Vi lister de mest kjente og effektive NSAIDene som brukes til å behandle ledd og andre sykdommer, når det er behov for antiinflammatoriske og antipyretiske effekter:

Noen stoffer er svakere, ikke så aggressive, andre er konstruert for akutt artrose, når det er nødvendig med akutt inngrep for å stoppe farlige prosesser i kroppen.

Hva er fordelen av NSAIDs nye generasjon

Bivirkninger oppstår ved langvarig bruk av NSAID (for eksempel ved behandling av osteokondrose) og består i nederlaget i mageslimhinnen og tolvfingertarmen med dannelse av sår og blødninger. Denne mangelen på ikke-selektive NSAID har ført til utvikling av nye generasjons legemidler som bare blokkerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og påvirker ikke driften av COX-1 (beskyttelsesenzym).

Dermed er nygenerasjonsmedisiner praktisk talt uten ulcerogene bivirkninger (skade på slimhinnene i fordøyelseskanalens organer) forbundet med langvarig bruk av ikke-selektive NSAID, men de øker risikoen for trombotiske komplikasjoner.

Blant manglene i den nye generasjonen av narkotika kan man bare merke sin høye pris, noe som gjør det utilgjengelig for mange mennesker.

NSAIDs av den nye generasjonen: liste og priser

Hva er det Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer av en ny generasjon virker mye mer selektivt, de hemmer COX-2 i større grad, mens COX-1 forblir praktisk talt intakt. Dette forklarer den relativt høye effekten av stoffet, som kombineres med en minimal mengde bivirkninger.

Listen over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler av den nye generasjonen:

1. Movalis. Den har antipyretisk, velmerket analgetisk og antiinflammatorisk virkning. Den største fordelen med dette verktøyet er at det med regelmessig tilsyn av en lege kan tas i en ganske lang periode. Tilgjengelig meloksikam i form av en løsning for intramuskulære injeksjoner, tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (movalis) tabletter er veldig praktiske fordi de er langtidsvirkende, og det er nok å ta en tablett om dagen. Movalis, som inneholder 20 tabletter på 15 mg, koster 650-850 rubler.
2. Ksefokam. Legemidlet, opprettet på grunnlag av Lornoxicam. Dens særegne trekk er at den har en høy evne til å lindre smerte. Ifølge denne parameteren tilsvarer den morfin, men den er ikke vanedannende og har ikke en opiatlignende effekt på sentralnervesystemet. Ksefokam, som inneholder 30 tabletter på 4 mg, koster 350-450 rubler.
3. Celecoxib. Dette stoffet forenkler pasientens tilstand i osteokondrose, artrose og andre sykdommer, lindrer smertesyndrom og bekjemper godt betennelse. Celecoxib har minimal eller ingen bivirkning på fordøyelsessystemet. Pris 400-600 rubler.
4. Nimesulide. Det brukes med stor suksess for behandling av vertebrale ryggsmerter, leddgikt, etc. Det fjerner betennelse, hyperemi, normaliserer temperaturen. Bruken av nimesulid fører raskt til redusert smerte og forbedring i mobilitet. Det brukes også som en salve for bruk på problemområdet. Nimesulide, som inneholder 20 tabletter på 100 mg, koster 120-160 rubler.

Derfor, i tilfeller hvor langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer ikke er nødvendig, brukes gamle generasjons legemidler. Men i noen tilfeller er dette bare en tvungen situasjon, siden få mennesker har råd til behandling med et slikt stoff.

klassifisering

Hvordan klassifiseres NSAID, og ​​hva er det? Med kjemisk opprinnelse er disse stoffene sure og ikke-sure derivater.

1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
2. Indo-eddiksyrebaserte NSAIDs - indometacin, etodolak, sulindac;
3. På basis av propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
4. Forventes (basert på salicylsyre) - aspirin, diflunisal;
5. Fenyleddiksyre derivater - diclofenac, aceclofenac;
6. Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.

1. kanoner;
2. Sulfonamidderivater.

Også, ikke-steroide stoffer avviker i type og intensitet av eksponering - smertestillende, antiinflammatorisk, kombinert.

Effekt på middels dose

Styrken av den antiinflammatoriske effekten av mellomstore doser av NSAID kan ordnes i følgende rekkefølge (øverst er sterkest):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diklofenak Natrium;
4. piroksikam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirin.

På den analgetiske effekten av mediumdoser av NSAID kan det arrangeres i følgende rekkefølge:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diklofenak Natrium;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroksikam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Som regel brukes ovennevnte legemidler til akutte og kroniske sykdommer ledsaget av smerte og betennelse. Oftest er ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler foreskrevet for lindring av smerte og behandling av ledd: leddgikt, artrose, skader mv.

Ikke sjelden NSAID brukes til smertelindring for hodepine og migrene, dysmenoré, postoperativ smerte, nyrekolikk, etc. På grunn av den hemmende effekten på syntesen av prostaglandiner, har disse legemidlene også antipyretiske effekter.

Hvilken dose å velge?

Enhver ny pasient for denne pasienten bør foreskrives først i laveste dose. Med god toleranse om 2-3 dager øker den daglige dosen.

Terapeutiske doser av NSAID er i stor utstrekning, og i de senere år har det vært en tendens til økning i enkelte og daglige doser medikamenter karakterisert ved den beste toleransen (naproxen, ibuprofen), samtidig som begrensninger på maksimale doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxicam opprettholdes. Hos noen pasienter oppnås den terapeutiske effekten bare ved bruk av svært høye doser NSAID.

Bivirkninger

Langvarig bruk av antiinflammatoriske stoffer i høye doser kan forårsake:

1. Forstyrrelse av nervesystemet - humørsvingninger, desorientering, svimmelhet, sløvhet, tinnitus, hodepine, sløret syn;
2. Endringer i arbeidet i hjertet og blodårene - hjerteslag, økt blodtrykk, hevelse.
3. Gastritt, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspeptiske forstyrrelser, endringer i leverfunksjonen med en økning i leverenzymer;
4. Allergiske reaksjoner - angioødem, erytem, ​​urticaria, boule dermatitt, bronkial astma, anafylaktisk sjokk;
5. Nyresvikt, nedsatt urinering.

Behandlingen av NSAID bør utføres innen minimumsperioden og minimale effektive doser.

Bruk under graviditet

Det anbefales ikke å bruke NSAID-legemidler i løpet av svangerskapet, spesielt i tredje trimester. Selv om det ikke er identifisert noen direkte teratogene virkninger, antas det at NSAID kan forårsake for tidlig nedleggelse av arterielle (Botallova) kanaler og nyrekomplikasjoner hos fosteret. Det er også informasjon om tidlig arbeidskraft. Til tross for dette har aspirin i kombinasjon med heparin blitt brukt vellykket hos gravide kvinner med antiphospholipid syndrom.

Ifølge de nyeste dataene fra kanadiske forskere var bruken av NSAID i perioder på opptil 20 uker med graviditet forbundet med økt risiko for abort (abort). Ifølge resultatene av studien økte risikoen for abort i 2,4 ganger, uavhengig av dosen av stoffet tatt.

movalis

Lederen blant ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan kalles Movalis, som har en lengre handlingstid og er tillatt for langvarig bruk.

Den har en utbredt anti-inflammatorisk effekt som lar deg ta det med slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, revmatoid artritt. Ikke blottet for smertestillende midler, antipyretiske egenskaper, beskytter bruskvev. Det brukes til tannpine, hodepine.

Bestemmelse av dosering, administrasjonsmetode (tabletter, injeksjoner, suppositorier) avhenger av alvorlighetsgraden, type sykdommen.

celecoxib

Spesifikk inhibitor av COX-2, med en utprøvd antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Når det brukes i terapeutiske doser, har mage-tarmslimhinnen nesten ingen negativ effekt, siden den har en meget lav affinitet for COX-1, fører det derfor ikke til brudd på syntesen av konstitusjonelle prostaglandiner.

Celecoxib blir som regel tatt i en dose på 100-200 mg daglig i 1-2 doser. Maksimal daglig dose er 400 mg.

indometacin

Refererer til det mest effektive middel for ikke-hormonell virkning. Med leddgikt, lindrer indomethacin smerte, reduserer hevelse i leddene og har en sterk anti-inflammatorisk effekt.

Prisen på stoffet, uavhengig av form for frigjøring (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ganske lavt, den maksimale kostnaden for tabletter er 50 rubler per pakke. Når du bruker legemidlet, må du være forsiktig, da det har en betydelig liste over bivirkninger.

I farmakologi er indomethacin tilgjengelig under navnene Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhet og evne til effektivt å redusere temperatur og smerte, slik at legemidler basert på det selges uten resept. Som en febrifuge brukes ibuprofen også til nyfødte. Det er bevist at det reduserer temperaturen bedre enn andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer.

Ibuprofen er i tillegg en av de mest populære smertestillende analgetika. Som et antiinflammatorisk middel, er det ikke foreskrevet så ofte, men stoffet er ganske populært i revmatologi: det brukes til å behandle revmatoid artritt, slitasjegikt og andre sykdommer i leddene.

De mest populære handelsnavnene for ibuprofen er Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.

diklofenak

Kanskje et av de mest populære NSAIDene, skapt tilbake på 60-tallet. Formen av frigjøring - tabletter, kapsler, injeksjon, suppositorier, gel. Dette middel for behandling av ledd kombinerer godt både høy anti-smerteaktivitet og høye anti-inflammatoriske egenskaper.

Tilgjengelig under navnene Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen og andre.

ketoprofen

I tillegg til de nevnte legemidlene inneholder en gruppe medikamenter av den første typen, ikke-selektive NSAID, dvs. COX-1, et slikt stoff som ketoprofen. Med sin virkning er den nær ibuprofen, og produseres i form av tabletter, gel, aerosol, krem, løsninger for ekstern bruk og til injeksjon, rektal suppositorier (suppositorier).

Du kan kjøpe dette produktet under varenavnene Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax og Flexen.

aspirin

Acetylsalisylsyre reduserer evnen til å lime blodceller sammen og dannelsen av blodpropper. Når du tar Aspirin, ekspanderer blodet og blodkarene, noe som fører til lindring av personens tilstand med hodepine og intrakranielt trykk. Virkningen av stoffet reduserer energiforsyningen i betennelsen og fører til demping av denne prosessen.4

Aspirin er kontraindisert hos barn under 15 år, siden en komplikasjon i form av ekstremt alvorlig Reye-syndrom, hvor 80% av pasientene dør, er mulig. De resterende 20% av overlevende babyer kan være utsatt for epilepsi og mental retardasjon.

Alternative stoffer: kondroprotektorer

Ofte foreskrives kondroprotektorer for behandling av ledd, for eksempel stoffet Don. Folk forstår ofte forskjellen mellom NSAID og kondroprotektorer. NSAIDs lindrer raskt smerte, men de har også mange bivirkninger. Og kondroprotektorer beskytter bruskvev, men de må tas i 2-3 måneder.

Sammensetningen av de mest effektive kondroprotektorer inkluderer 2 stoffer - glukosamin og kondroitin.

Bivirkninger av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler

Den generelle egenskapen til NSAIDs er ganske høy absorpsjon og biotilgjengelighet når det tas oralt. Bare acetylsalisylsyre og diklofenak har en biotilgjengelighet på 30-70%, til tross for en høy absorpsjonsgrad.

Halveringstiden for eliminering av de fleste NSAIDs er 2-4 timer. Langtidsprodukter som sirkulerer i kroppen, som Phenylbutazone og Piroxicam, kan imidlertid administreres 1-2 ganger daglig. Alle NSAIDs, med unntak av acetylsalisylsyre, er preget av en høy grad av binding til plasmaproteiner (90-99%), som, når de samhandler med andre legemidler, kan føre til endring i konsentrasjonen av deres frie fraksjoner i blodplasmaet.

NSAIDs metaboliseres, som regel, i leveren, utskilles deres metabolitter av nyrene. Produkter av NSAID metabolisme har vanligvis ikke farmakologisk aktivitet.

Noen NSAID-midler ("indomethacin", "ibuprofen", "naproxen") elimineres fra kroppen med 10-20% uendret, og derfor kan tilstanden for ekskretjonsfunksjonen til nyrene vesentlig endre konsentrasjonen og den endelige kliniske effekten. Graden av fjerning av NSAIDs avhenger av størrelsen på injisert dose og urin pH. Siden mange preparater av denne gruppen er svake organiske syrer, blir de raskere utskilt i alkalisk reaksjon av urin enn i surt.

1. Revmatiske sykdommer

Reumatisme (revmatisk feber), revmatoid artritt, gikt- og psoriasisartritt, ankyloserende spondylitt (Bechterews sykdom), Reiter's syndrom.

Det bør tas hensyn til at med revmatoid artritt har NSAID bare en symptomatisk effekt uten å påvirke sykdomsforløpet. De er ikke i stand til å stoppe prosessens progresjon, forårsake remisjon og forhindre utvikling av felles deformiteter. Samtidig er lindring som NSAIDs gir til pasienter med revmatoid artritt så viktig at ingen av dem kan gjøre uten disse legemidlene. Med stor kollagenose (systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, etc.), er NSAIDs ofte ineffektive.

2. Ikke-reumatiske sykdommer i muskel-skjelettsystemet

Slidgikt, myosit, tendovaginitt, traumer (husholdninger, idrett). Ofte under disse forholdene, effektiv bruk av lokale NSAID doseringsformer (salver, kremer, geler).

3. Nevrologiske sykdommer. Neuralgi, radiculitis, ischias, lumbago.

4. Nyre, hepatisk kolikk.

5. Smerte syndrom av ulike etiologier, inkludert hodepine, tannpine, postoperativ smerte.

6. Feber (vanligvis ved kroppstemperatur over 38,5 ° C).

7. Forebygging av arteriell trombose.

I. Fra mage-tarmkanalen

Den viktigste negative egenskapen hos alle NSAIDs er den høye risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen. Hos 30-40% av pasientene som mottar NSAID, er det registrert dyspeptiske sykdommer hos 10-20% - erosjon og mage- og duodenalsår i 2-5% - blødning og perforering.

Foreløpig uthevet et bestemt syndrom - NSAID-gastroduodenopati. Det er bare delvis på grunn av den lokale skadelige effekten av NSAIDs (de fleste er organiske syrer) på slimhinnen, og skyldes hovedsakelig inhiberingen av COX-1-isoenzymet som et resultat av stoffets systemiske virkning. Derfor kan gastrotoxicitet forekomme med en hvilken som helst administreringsvei for NSAIDs.

Lesjonen av mageslimhinnen skjer i tre stadier: 1. Inhibering av prostaglandinsyntese i slimhinnen; 2. Redusert prostaglandin-mediert produksjon av beskyttende slim

og bikarbonater; 3. Utseendet på erosjoner og sår, som kan være komplisert ved blødning eller perforering.

Skader er ofte lokalisert i magen, hovedsakelig i antral- eller prepylorisk seksjon. Kliniske symptomer på NSAID-gastroduodenopati hos nesten 60% av pasientene, spesielt eldre, er fraværende, slik at diagnosen i mange tilfeller etableres med fibrogastroduodenoskopi. Samtidig er det ikke registrert mucosalskader hos mange pasienter som har dyspeptiske klager. Fraværet av kliniske symptomer i NSAIDs-gastroduodenopati er forbundet med smertestillende virkning av legemidler. Derfor anses pasienter, spesielt eldre, som ikke opplever bivirkninger fra mage-tarmkanalen under langvarig administrasjon av NSAID, som en økt risiko for å utvikle alvorlige komplikasjoner av NSAIDs-gastroduodenopati (blødning, alvorlig anemi) og krever spesielt forsiktig overvåking, inkludert endoskopisk studien.

Risikofaktorer for gastrotoxicitet: kvinner over 60 år, røyking, alkoholmisbruk, familiens historie av sår, samtidig alvorlig kardiovaskulær sykdom, samtidig inntak av glukokortikoider, immunosuppressiva midler, antikoagulantia, langvarig NSAID-behandling, høye doser eller samtidig bruk av to eller flere NSAID. gastrotoxicitet har aspirin, indometacin og

piroxicam, ketorolak, den minste - ibuprofen, paracetamol. For å forebygge disse manifestasjonene er det nødvendig:

1. Ta NSAIDs etter måltider og drikk rikelig med vann

2. Samtidig avtale med NSAIDs av narkotika som beskytter slimhinnen

mage-tarmkanalen membran (antacida, H2-blokkere, etc.)

3. Endre taktikken med å bruke NSAIDs, dvs. bytter til parenteral administrering (selv om dette ikke løser problemet helt, men bare lindrer manifestasjoner av gastroduodenopati)

4. Bruk av selektive NSAID: meloksikam, nimesulid, som selektivt blokkerer COX-2

II. Nefrotoksisitet er den nest største gruppen av uønskede NSAID-reaksjoner. NSAIDer forverrer nyreblodstrømmen og har en direkte effekt på nyrens parenchyma, ofte mot bakgrunnen av en eksisterende patologi. Den farligste i denne forbindelse, analgin, indomethacin.

Indometacin og fenylbutazon har den mest utprøvde effekten på nyreblodstrømmen.

NSAID kan ha en direkte effekt på nyrene parenchyma, forårsaker interstitial nefritis (den såkalte "smertestillende nefropati"). Den farligste i denne forbindelse er fenacetin. Mulig alvorlig skade på nyrene til utvikling av alvorlig nyresvikt. Utviklingen av akutt nyresvikt ved bruk av NSAID som følge av akutt allergisk interstitial nephritis er beskrevet.

Risikofaktorer for nefrotoksisitet: alder over 65 år, levercirrhose, tidligere nyrepatologi, redusert blodvolum, langvarig NSAID-behandling, samtidig behandling med diuretika.

III. Hematotoksisitet. Brudd på bloddannelse manifesteres av en reduksjon i innholdet av leukocytter i blodet (leukopeni, agranulocytose), blodplater (trombocytopeni), mindre ofte erytrocytter (anemi). De fleste av disse forstyrrelsene uttrykkes ved anvendelse av dipyron. Derfor er overvåkning av blodtilstanden en uunnværlig tilstand for langtidsbehandling av NSAID. Mest karakteristiske for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forferdelige komplikasjonene av deres bruk er aplastisk anemi og agranulocytose.

IV. Koagulopati. NSAIDer hemmer blodplateaggregasjon og har moderat antikoagulerende effekt ved å hemme dannelsen av protrombin i leveren. Som et resultat kan blødning utvikle seg, oftere fra mage-tarmkanalen, blødning, utseendet av blod i urinen. Denne effekten brukes til å forhindre trombose i iskemisk hjertesykdom (aspirin).

V. Hepatotoksisitet. Endringer i aktiviteten av transaminaser og andre enzymer kan bli notert. I alvorlige tilfeller - gulsott, hepatitt. Barn kan utvikle Rays syndrom når de tar aspirin (leverskader med alvorlig encefalopati og cerebralt ødem).

VI. Nevrotoksisitet. Manifisert av svimmelhet, stupor, ring og tinnitus. Disse manifestasjonene er mest karakteristiske for aspirin, indometacin.

VII. Allergiske reaksjoner. Hudutslett, angioødem, anafylaktisk sjokk, Lyell og Stevens-Johnson syndromer, allergisk interstitial nefritt, etc. kan forårsake noen NSAID, men oftere med aspirin og dipyron. Hud manifestasjoner er mer vanlig med pyrazoloner og pyrazolidiner. Bronkospasmen utvikler som regel hos pasienter med bronkial astma og oftere når man tar acetylsalisylsyre. Det kan skyldes allergiske mekanismer.

VIII. Svekke sammentrekningen av livmorens muskler. Langvarig graviditet og forlengelse av arbeidskraft.

IX. Teratogen effekt. Manifisert av abnormiteter av kardiovaskulærsystemet i fosteret når man tar NSAIDs i de tidlige stadier av graviditet.

Kontra

Kontraindikasjoner til bruk av magesår og duodenalsår i den akutte fasen, graviditet, alvorlig skade på lever og nyrer, leukopeni, hemorragisk diatese. Forsiktighet bør gis for disse legemidlene til personer med en tendens til allergiske reaksjoner og barn.

Former for produksjon av NSAIDs

Synonym: Ortophen Tabletter 25 mg, inne 3 p / s etter å ha spist Ampuller 2,5% - 3 ml / m

Synonym: Brufenum Tablets 200,400 og 600 mg, innenfor 3 p / s etter måltider

Synonym: Feldene kapsler 20 mg oralt 1 p / s Suppositorier: 20 mg rektalt 1 p / s

Synonym: Naproxi Tablets 250 og 500 mg oralt 3 p / s etter måltider

Synonym: Metindol Tabletter 25 mg inside.Capsules 25 mg oralt 3 p / s etter et måltid. Suppositorier 100 mgrealno 3 p / s

Synonym: Movalis Tabletter 7,5 og 15 mg 1p / s under måltider

Nabumeton Tablets 500 og 750 mg 1 p / s etter måltider

Synonym: Celebrex kapsler 100 og 200 mg 2 p / s etter måltider