Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: liste og priser

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs, NSAIDs) er medisiner som har smertestillende (analgetisk), antipyretisk og antiinflammatorisk effekt.

Virkemekanismen er basert på blokkering av visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlige for produksjonen av prostaglandiner - kjemikalier som bidrar til betennelse, feber, smerte.

Ordet "ikke-steroid", som finnes i navnet på gruppen av stoffer, understreker det faktum at stoffene i denne gruppen ikke er syntetiske analoger av steroidhormoner - kraftige hormonelle antiinflammatoriske legemidler.

De mest kjente representanter for NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenak.

Hvordan virker NSAIDs?

Hvis analgetika kjemper direkte med smerte, reduserer NSAID både de mest ubehagelige symptomene på sykdommen: smerte og betennelse. De fleste stoffene i denne gruppen er ikke-selektive inhibitorer av enzymet cyklooksygenase, som hemmer effekten av begge isoformene (varianter) - COX-1 og COX-2.

Syklo-oksygenase er ansvarlig for produksjonen av prostaglandiner og tromboxan fra arakidonsyre, som i sin tur hentes fra fosfolipidene til cellemembranet av enzymet fosfolipase A2. Prostaglandiner, blant andre funksjoner, er mediatorer og regulatorer i utviklingen av betennelse. Denne mekanismen ble oppdaget av John Wayne, som senere mottok Nobelprisen for sin oppdagelse.

Når er disse legemidlene foreskrevet?

NSAIDs brukes som regel til å behandle akutt eller kronisk betennelse ledsaget av smerte. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler har vært spesielt populære for behandling av ledd.

Vi lister de sykdommene som disse legemidlene er foreskrevet for:

  • akutt gikt;
  • dysmenoré (menstruasjonssmerter);
  • bein smerte forårsaket av metastaser;
  • postoperativ smerte;
  • feber (feber);
  • intestinal obstruksjon;
  • nyrekolikk;
  • moderat smerte på grunn av betennelse eller bløtvevsskade;
  • ryggsmerter;
  • ryggsmerter;
  • hodepine;
  • migrene;
  • artrose;
  • revmatoid artritt;
  • smerte i Parkinsons sykdom.

NSAID er kontraindisert i erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, spesielt i akutt stadium, alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon, cytopeni, idiosyncrasi og graviditet. Må være nøye foreskrevet for pasienter med bronkial astma, så vel som personer som tidligere har oppdaget bivirkninger når andre NSAIDs tas.

Liste over vanlige NSAIDs for behandling av ledd

Vi lister de mest kjente og effektive NSAIDene som brukes til å behandle ledd og andre sykdommer, når det er behov for antiinflammatoriske og antipyretiske effekter:

Noen stoffer er svakere, ikke så aggressive, andre er konstruert for akutt artrose, når det er nødvendig med akutt inngrep for å stoppe farlige prosesser i kroppen.

Hva er fordelen av NSAIDs nye generasjon

Bivirkninger oppstår ved langvarig bruk av NSAID (for eksempel ved behandling av osteokondrose) og består i nederlaget i mageslimhinnen og tolvfingertarmen med dannelse av sår og blødninger. Denne mangelen på ikke-selektive NSAID har ført til utvikling av nye generasjons legemidler som bare blokkerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og påvirker ikke driften av COX-1 (beskyttelsesenzym).

Dermed er nygenerasjonsmedisiner praktisk talt uten ulcerogene bivirkninger (skade på slimhinnene i fordøyelseskanalens organer) forbundet med langvarig bruk av ikke-selektive NSAID, men de øker risikoen for trombotiske komplikasjoner.

Blant manglene i den nye generasjonen av narkotika kan man bare merke sin høye pris, noe som gjør det utilgjengelig for mange mennesker.

NSAIDs av den nye generasjonen: liste og priser

Hva er det Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer av en ny generasjon virker mye mer selektivt, de hemmer COX-2 i større grad, mens COX-1 forblir praktisk talt intakt. Dette forklarer den relativt høye effekten av stoffet, som kombineres med en minimal mengde bivirkninger.

Listen over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler av den nye generasjonen:

  1. Movalis. Den har antipyretisk, velmerket analgetisk og antiinflammatorisk virkning. Den største fordelen med dette verktøyet er at det med regelmessig tilsyn av en lege kan tas i en ganske lang periode. Tilgjengelig meloksikam i form av en løsning for intramuskulære injeksjoner, tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (movalis) tabletter er veldig praktiske fordi de er langtidsvirkende, og det er nok å ta en tablett om dagen. Movalis, som inneholder 20 tabletter på 15 mg, koster 650-850 rubler.
  2. Ksefokam. Legemidlet, opprettet på grunnlag av Lornoxicam. Dens særegne trekk er at den har en høy evne til å lindre smerte. Ifølge denne parameteren tilsvarer den morfin, men den er ikke vanedannende og har ikke en opiatlignende effekt på sentralnervesystemet. Ksefokam, som inneholder 30 tabletter på 4 mg, koster 350-450 rubler.
  3. Celecoxib. Dette stoffet forenkler pasientens tilstand i osteokondrose, artrose og andre sykdommer, lindrer smertesyndrom og bekjemper godt betennelse. Celecoxib har minimal eller ingen bivirkning på fordøyelsessystemet. Pris 400-600 rubler.
  4. Nimesulide. Det brukes med stor suksess for behandling av vertebrale ryggsmerter, leddgikt, etc. Det fjerner betennelse, hyperemi, normaliserer temperaturen. Bruken av nimesulid fører raskt til redusert smerte og forbedring i mobilitet. Det brukes også som en salve for bruk på problemområdet. Nimesulide, som inneholder 20 tabletter på 100 mg, koster 120-160 rubler.

Derfor, i tilfeller hvor langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer ikke er nødvendig, brukes gamle generasjons legemidler. Men i noen tilfeller er dette bare en tvungen situasjon, siden få mennesker har råd til behandling med et slikt stoff.

klassifisering

Hvordan klassifiseres NSAID, og ​​hva er det? Med kjemisk opprinnelse er disse stoffene sure og ikke-sure derivater.

  1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
  2. Indo-eddiksyrebaserte NSAIDs - indometacin, etodolak, sulindac;
  3. På basis av propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
  4. Forventes (basert på salicylsyre) - aspirin, diflunisal;
  5. Fenyleddiksyre derivater - diclofenac, aceclofenac;
  6. Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.
  1. kanoner;
  2. Sulfonamidderivater.

Også, ikke-steroide stoffer avviker i type og intensitet av eksponering - smertestillende, antiinflammatorisk, kombinert.

Effekt på middels dose

Styrken av den antiinflammatoriske effekten av mellomstore doser av NSAID kan ordnes i følgende rekkefølge (øverst er sterkest):

  1. indometacin;
  2. flurbiprofen;
  3. Diklofenak Natrium;
  4. piroksikam;
  5. ketoprofen;
  6. naproxen;
  7. ibuprofen;
  8. Amidopyrine;
  9. Aspirin.

På den analgetiske effekten av mediumdoser av NSAID kan det arrangeres i følgende rekkefølge:

  1. ketorolac;
  2. ketoprofen;
  3. Diklofenak Natrium;
  4. indometacin;
  5. flurbiprofen;
  6. Amidopyrine;
  7. piroksikam;
  8. naproxen;
  9. ibuprofen;
  10. Aspirin.

Som regel brukes ovennevnte legemidler til akutte og kroniske sykdommer ledsaget av smerte og betennelse. Oftest er ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler foreskrevet for lindring av smerte og behandling av ledd: leddgikt, artrose, skader mv.

Ikke sjelden NSAID brukes til smertelindring for hodepine og migrene, dysmenoré, postoperativ smerte, nyrekolikk, etc. På grunn av den hemmende effekten på syntesen av prostaglandiner, har disse legemidlene også antipyretiske effekter.

Hvilken dose å velge?

Enhver ny pasient for denne pasienten bør foreskrives først i laveste dose. Med god toleranse om 2-3 dager øker den daglige dosen.

Terapeutiske doser av NSAID er i stor utstrekning, og i de senere år har det vært en tendens til økning i enkelte og daglige doser medikamenter karakterisert ved den beste toleransen (naproxen, ibuprofen), samtidig som begrensninger på maksimale doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxicam opprettholdes. Hos noen pasienter oppnås den terapeutiske effekten bare ved bruk av svært høye doser NSAID.

Bivirkninger

Langvarig bruk av antiinflammatoriske stoffer i høye doser kan forårsake:

  1. Forstyrrelse av nervesystemet - humørsvingninger, desorientering, svimmelhet, sløvhet, tinnitus, hodepine, sløret syn;
  2. Endringer i arbeidet i hjertet og blodårene - hjerteslag, økt blodtrykk, hevelse.
  3. Gastritt, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspeptiske forstyrrelser, endringer i leverfunksjonen med en økning i leverenzymer;
  4. Allergiske reaksjoner - angioødem, erytem, ​​urticaria, boule dermatitt, bronkial astma, anafylaktisk sjokk;
  5. Nyresvikt, nedsatt urinering.

Behandlingen av NSAID bør utføres innen minimumsperioden og minimale effektive doser.

Bruk under graviditet

Det anbefales ikke å bruke NSAID-legemidler i løpet av svangerskapet, spesielt i tredje trimester. Selv om det ikke er identifisert noen direkte teratogene virkninger, antas det at NSAID kan forårsake for tidlig nedleggelse av arterielle (Botallova) kanaler og nyrekomplikasjoner hos fosteret. Det er også informasjon om tidlig arbeidskraft. Til tross for dette har aspirin i kombinasjon med heparin blitt brukt vellykket hos gravide kvinner med antiphospholipid syndrom.

Ifølge de nyeste dataene fra kanadiske forskere var bruken av NSAID i perioder på opptil 20 uker med graviditet forbundet med økt risiko for abort (abort). Ifølge resultatene av studien økte risikoen for abort i 2,4 ganger, uavhengig av dosen av stoffet tatt.

movalis

Lederen blant ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan kalles Movalis, som har en lengre handlingstid og er tillatt for langvarig bruk.

Den har en utbredt anti-inflammatorisk effekt som lar deg ta det med slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, revmatoid artritt. Ikke blottet for smertestillende midler, antipyretiske egenskaper, beskytter bruskvev. Det brukes til tannpine, hodepine.

Bestemmelse av dosering, administrasjonsmetode (tabletter, injeksjoner, suppositorier) avhenger av alvorlighetsgraden, type sykdommen.

celecoxib

Spesifikk inhibitor av COX-2, med en utprøvd antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Når det brukes i terapeutiske doser, har mage-tarmslimhinnen nesten ingen negativ effekt, siden den har en meget lav affinitet for COX-1, fører det derfor ikke til brudd på syntesen av konstitusjonelle prostaglandiner.

Celecoxib blir som regel tatt i en dose på 100-200 mg daglig i 1-2 doser. Maksimal daglig dose er 400 mg.

indometacin

Refererer til det mest effektive middel for ikke-hormonell virkning. Med leddgikt, lindrer indomethacin smerte, reduserer hevelse i leddene og har en sterk anti-inflammatorisk effekt.

Prisen på stoffet, uavhengig av form for frigjøring (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ganske lavt, den maksimale kostnaden for tabletter er 50 rubler per pakke. Når du bruker legemidlet, må du være forsiktig, da det har en betydelig liste over bivirkninger.

I farmakologi er indomethacin tilgjengelig under navnene Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhet og evne til effektivt å redusere temperatur og smerte, slik at legemidler basert på det selges uten resept. Som en febrifuge brukes ibuprofen også til nyfødte. Det er bevist at det reduserer temperaturen bedre enn andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer.

Ibuprofen er i tillegg en av de mest populære smertestillende analgetika. Som et antiinflammatorisk middel, er det ikke foreskrevet så ofte, men stoffet er ganske populært i revmatologi: det brukes til å behandle revmatoid artritt, slitasjegikt og andre sykdommer i leddene.

De mest populære handelsnavnene for ibuprofen er Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.

diklofenak

Kanskje et av de mest populære NSAIDene, skapt tilbake på 60-tallet. Formen av frigjøring - tabletter, kapsler, injeksjon, suppositorier, gel. Dette middel for behandling av ledd kombinerer godt både høy anti-smerteaktivitet og høye anti-inflammatoriske egenskaper.

Tilgjengelig under navnene Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen og andre.

ketoprofen

I tillegg til de nevnte legemidlene inneholder en gruppe medikamenter av den første typen, ikke-selektive NSAID, dvs. COX-1, et slikt stoff som ketoprofen. Med sin virkning er den nær ibuprofen, og produseres i form av tabletter, gel, aerosol, krem, løsninger for ekstern bruk og til injeksjon, rektal suppositorier (suppositorier).

Du kan kjøpe dette produktet under varenavnene Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax og Flexen.

aspirin

Acetylsalisylsyre reduserer evnen til å lime blodceller sammen og dannelsen av blodpropper. Når du tar Aspirin, ekspanderer blodet og blodkarene, noe som fører til lindring av personens tilstand med hodepine og intrakranielt trykk. Virkningen av stoffet reduserer energiforsyningen i betennelsen og fører til demping av denne prosessen.4

Aspirin er kontraindisert hos barn under 15 år, siden en komplikasjon i form av ekstremt alvorlig Reye-syndrom, hvor 80% av pasientene dør, er mulig. De resterende 20% av overlevende babyer kan være utsatt for epilepsi og mental retardasjon.

Alternative stoffer: kondroprotektorer

Ofte foreskrives kondroprotektorer for behandling av ledd, for eksempel stoffet Don. Folk forstår ofte forskjellen mellom NSAID og kondroprotektorer. NSAIDs lindrer raskt smerte, men de har også mange bivirkninger. Og kondroprotektorer beskytter bruskvev, men de må tas i 2-3 måneder.

Sammensetningen av de mest effektive kondroprotektorer inkluderer 2 stoffer - glukosamin og kondroitin.

Liste over de mest effektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler anses å være de mest brukte på dette tidspunktet.

Dette kan forklares av deres handlinger:

  • Anti-inflammatorisk;
  • febernedsettende;
  • Smertestillende.

Egnet til symptomatisk behandling, siden de fleste sykdommer er ledsaget av nettopp de listede manifestasjonene. I løpet av de siste årene har det oppstått nye stoffer på dette området, hvorav de fleste har effekt, langvarig handling og god toleranse.

Hva er det

NSAID er medisiner for symptomatisk terapi. Mange av legemidlene selges over disken uten resept.

Omtrent 30 millioner mennesker på jorden bruker legemidler vi beskriver daglig, 45% av de som bruker det, er over 62 år, og 15% av pasientene på sykehuset får lignende stoffer som et middel for behandling. Disse stoffene er populære på grunn av handlingene beskrevet ovenfor.

Nå ser vi dem nærmere.

Tiltak av slike legemidler

Hovedparten er inhiberingen av syntesen av prostaglandiner (PG) fra arakidonsyre ved å hemme enzymet cyklooksygenase (PG-syntetase).

PG har følgende retningsevne:

  1. Lokal utvidelse av blodårene, på grunn av det er en nedgang i ødem, ekssudasjon, tidlig helbredelse av skade.
  2. Reduser smerten.
  3. De bidrar til å senke varmen, på grunn av effekten på de hypotalamiske reguleringssentrene.
  4. Anti-inflammatorisk effekt.

Historier av våre lesere!
"Jeg helbredet min sårre tilbake på egen hånd. Det har vært 2 måneder siden jeg glemte ryggsmerter. Åh, hvordan jeg pleide å lide, ryggen og knærne skadet, jeg kunne virkelig ikke gå normalt. Hvor mange ganger gikk jeg til polyklinikken, men der Bare dårlige tabletter og salver ble foreskrevet, hvorav det ikke var noe som helst.

Og nå har den syvende uken gått, siden ryggen ikke er litt forstyrret, på en dag går jeg til dacha, og jeg går 3 km fra bussen, så jeg går lett! Alt takk til denne artikkelen. Alle som har ryggsmerter er en må-les! "

Indikasjoner for bruk

Legemidler i denne gruppen er vanligvis foreskrevet for akutte og kroniske patologier, i klinikken hvor smerte og betennelse er observert.

Ofte er legemidlene i denne gruppen foreskrevet for:

  1. Reumatoid artritt er en kronisk betennelse i leddene.
  2. Slidgikt er en ikke-inflammatorisk kronisk leddsykdom med ukjent etiologi.
  3. Inflammatorisk artropati: ankyloserende spondylitt; psoriasisartritt; Reiter syndrom.
  4. Gikt - deponering av urater i kroppens vev.
  5. Dysmenoré - menstruasjonssmerter.
  6. Bone kreft ledsaget av smerte.
  7. Migrene smerter. B
  8. Smerte observert etter operasjoner.
  9. Mindre smerte i skader og betennelser.
  10. Høy temperatur
  11. Smerter i sykdommer i urinsystemet.

Skjema for utgivelse

Tilgjengelige NSAIDs i følgende former:

Så du kan velge å smake, noen former passer for å behandle barn.

Smerte og knase i ryggen over tid kan føre til alvorlige konsekvenser - lokal eller fullstendig begrensning av bevegelser, til og med uførhet.

Folk som har lært av bitter erfaring, bruker naturlige midler anbefalt av ortopedister til å kurere ryggen og leddene.

Klassifisering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler

Det er flere klassifikasjoner av den beskrevne gruppen.

Kjemisk struktur:

  1. Salisylsyre derivater - Aspirin.
  2. Pyrazolonderivater - Analgin.
  3. Antranilsyrederivater - Natriummefenaminat.
  4. Propionsyre derivater - en representant for gruppen - Ibuprofen. Les mer her: ibuprofen instruksjoner for bruk.
  5. Eddiksyrederivater er diklofenaknatrium i denne gruppen. Her leser du artikkelen Diclofenac-instruksjoner for bruk.
  6. Oxycam-derivater - representanter for Piroxicam og Meloxicam.
  7. Isonicotinsyre-derivater - dette inkluderer Amizon.
  8. Coxib-derivater er i denne gruppen Celecoxib, Rofecoxib.
  9. Derivater av andre kjemiske grupper - Mesulid, Etodolac.
  10. Kombinerte legemidler - Reopirin, Diclokine.

Alle rusmidler i denne gruppen er delt inn i to typer:

  • Type 1 cyklooksygenaseinhibitorer;
  • Inhibitorer av cyclooxygenase type 2.

Liste over første generasjons medisiner

Liste over andre generasjons legemidler

  1. Movalis.
  2. Nise.
  3. Nimesil.
  4. Arcoxia.
  5. Feire.

Svaret på spørsmålet: Nise eller Nimesil - som er bedre? - les her.

Liste over de mest effektive NSAIDene

Nå vil vi presentere deg en liste over de mest effektive NSAIDene:

  1. Nimesulide. Meget effektiv mot ryggsmerter, ryggmuskler, leddgikt, etc. Lindrer betennelse, hyperemi, senker temperaturen. Bruk av dette stoffet reduserer smerte og normaliserer mobiliteten i leddene. Tilgjengelig i form av salve og tabletter. Hudreaksjoner betraktes ikke som en kontraindikasjon. Det er uønsket å bruke under graviditet, spesielt i siste trimester. Nimesulid-tabletter 100 mg 20 stykker koster fra 87 til 152 rubler.
  2. Celecoxib. Den brukes til osteokondrose, artrose, etc. sykdommer. Det lindrer smerte og betennelse. Bivirkninger på fordøyelsen er minimal eller fraværende helt og holdent. Prisen på Celecoxib tabletter varierer mellom 500-800 rubler og avhenger av antall kapsler i en pakke. Les om legene involvert i behandling av artrose her.
  3. Meloxicam. Et annet navn er Movalis. Det lindrer feber veldig bra, lindrer betennelse. Det er veldig viktig at du kan ta lang tid under oppsyn av en lege. Preparatformer: ampuller for intramuskulære injeksjoner, drageer, suppositorier, salve. Tabletter er gyldige i 24 timer, slik at man er nok per dag. Meloxicam ampuller 15 mg, 1,5 ml, 3 stk. Pris 237 rubler. Meloxicam-Tevatablets 15 mg 20 stk. Pris 292 rubler. Meloxicam rektale stearinlys 15 mg, 6 stk. Pris 209 rubler. Meloxicam Avexim tabletter 15 mg 20 stk. Pris 118 rubler.
  4. Ksefokam. Det er den sterkeste analgetiske, fungerer som morfin. Effektiv i 12 timer. Og heldigvis er stoffet ikke vanedannende. Ksefokam tabletter dekket. fanget. vol. 8 mg 10 stk. Pris 194 rubler. Ksefokam tabletter dekket. fanget. vol. 8 mg 30 stk. Pris 564 rubler

Anbefalinger og tilbakemelding

  • NSAID er trygt hvis de tas som foreskrevet av lege og ikke for lenge. Hvis du tar stoffet i lang tid, vil det svært dårlig påvirke gastrointestinal mucosa.
  • Disse stoffene kan ikke være for de som har: gastritt, duodenalt sår og magesår, kolitt. Fordi de kan forårsake betennelse i fordøyelseskanalen, og til og med provosere utviklingen av sår.
  • Hvis lever eller nyresykdom er tilstede, anbefales det ikke eller brukes med forsiktighet. Tross alt beholder disse stoffene væske i kroppen og natrium, noe som kan føre til økt trykk og problemer i driften av disse systemene.
  • Hvis en person er svært følsom overfor slike legemidler, skal mottaket startes med små doser, og gradvis bringe den nødvendige pasienten.
  • Før du bruker stoffet, les instruksjonene, drikk medisinen i henhold til henne.
  • Det er nødvendig å drikke NSAID bare med rikelig med vann, andre drikker kan endre egenskapen til stoffet ikke til det beste.
  • Sørg for å spørre legen din dersom det er mulig å ta et foreskrevet NSAID med medisiner du drikker for en stund.
  • I løpet av graviditeten og amming kan ikke bruke NSAIDs.
  • Ikke ta alkohol under behandling av NSAID.
  • Ikke selvmiljøer, kontakt alltid lege.

anmeldelser

  • Svetlana: 07/14/2015. Inntil nylig trodde jeg at ingenting ville hjelpe meg, en kronisk skade, så mye benet min vondt. Jeg bestemte meg for å prøve så anbefalt av leger Celecoxib. Og til min overraskelse var smerten nesten helt borte, jeg har kjørt som et lite barn i 4 måneder, selv om jeg allerede er 66 år gammel.
  • Violetta: 08/18/2016. NSAIDs er svært nyttige for betennelse og smerte. Tidligere trodde jeg ikke på det, men etter å ha prøvd stoffet Ksefokam, kunne jeg forsikre meg om at legene ikke lyver.
  • Maks: 2.09.2016. Og jeg vil si om Neurodiclovitis. Dette er et utmerket stoff. I virkeligheten virket det som om stoffet var lik diklofenak, men i motsetning til ham hadde Neurodyklevit ingen bivirkninger. Og generelt er det nå mange nye og gode NSAIDs, og leger fortsetter å foreskrive gamle og forferdelige rusmidler til pasienter.
  • Alina: 1.09.2016. Noen år er det smerter i leddene, spesielt i bena. Jeg prøvde en rekke forskjellige stoffer. Nimulid var blant dem - hjalp ikke i det hele tatt. Selv om Nimesil, fra samme gruppe var effektiv. Men hun sluttet å ta, for det var tilsynelatende kroppen brukt og hadde allerede blitt mindre nyttig. Ketoner - hjalp med å takle smerte, men forårsaket alvorlig kvalme. Ibuprofen var allergisk. Best av alt hjalp Amelotex. Hun gjennomgikk en behandling for dem, og smerten har ikke returnert i 6 måneder. Flott at det finnes slike stoffer. Hvis leddene i været noen ganger oppstår, tar jeg Amelotex tabletter. Jeg har ingen bivirkninger fra den.
  • Jeannette: 08/19/2016. Jeg har artrose. Legen ga råd om bruk av Amelotex, et kurs på 7 injeksjoner. Så snart jeg gjorde det første skuddet, ble smerten redusert raskt nok. Etter å ha gjort 7, kan man si, helt gjenopprettet! Allerede et par måneder har gått, og smerten er ikke så spesiell, men likevel, noen ganger tar jeg Amelotex tabletter. Legemidlet er utmerket, ingen bivirkninger ble observert.

Smerte og knase i ryggen over tid kan føre til alvorlige konsekvenser - lokal eller fullstendig begrensning av bevegelser, til og med uførhet.

Folk som har lært av bitter erfaring, bruker naturlige midler anbefalt av ortopedister til å kurere ryggen og leddene.

NSAID (NSAID) - hva er det? Legemiddel liste

Nonsteroidal anti-inflammatoriske stoffer (NSAIDs, NSAIDs) er en gruppe medikamenter som er rettet mot symptomatisk behandling (smertelindring, lindring av betennelse og senking av temperaturen) ved akutte og kroniske sykdommer. Deres handling er basert på å redusere produksjonen av spesifikke enzymer kalt cyclooxygenase, som utløser reaksjonsmekanismen for patologiske prosesser i kroppen, for eksempel smerte, feber, betennelse.

Legemidler i denne gruppen er mye brukt over hele verden. Deres popularitet er sikret ved god effekt mot bakgrunnen av tilstrekkelig sikkerhet og lav toksisitet.

De mest kjente representanter for NSAID-gruppen er for de fleste av oss aspirin (acetylsalisylsyre), ibuprofen, analgin og naproxen, tilgjengelig på apotek i de fleste land i verden. Paracetamol (acetaminophen) tilhører ikke NSAID, siden den har en relativt svak antiinflammatorisk aktivitet. Det virker mot smerte og temperatur på samme prinsipp (blokkering av COX-2), men det meste bare i sentralnervesystemet, nesten uten å påvirke resten av kroppen.

Operasjonsprinsipp

Sårhet, betennelse og feber er vanlige patologiske forhold som følger med mange sykdommer. Hvis vi vurderer det patologiske kurset på molekylært nivå, kan vi se at kroppen "forårsaker" det berørte vevet til å produsere biologisk aktive stoffer - prostaglandiner, som, påvirkende på karene og nervefibrene, forårsaker lokal hevelse, rødhet og ømhet.

I tillegg påvirker disse hormonlignende stoffene, som når cerebral cortex, senteret som er ansvarlig for termoregulering. Dermed er impulser gitt om tilstedeværelsen av en inflammatorisk prosess i vev eller organer, derfor oppstår en passende reaksjon i form av feber.

En gruppe enzymer kalt cyclooxygenase (COX) er ansvarlig for å utløse utseendet til disse prostaglandinene. Hovedvirkningen av ikke-steroide legemidler er å blokkere disse enzymer, noe som igjen fører til inhibering av prostaglandins produksjon, noe som øker følsomheten til nociceptive reseptorer, som er ansvarlige for smerte. Følgelig blir smertefulle opplevelser som bringer ubehagelige følelser til en person stoppet.

Typer bak handlingsmekanismen

NSAID er klassifisert i henhold til deres kjemiske struktur eller virkningsmekanisme. I lang tid ble kjente stoffer av denne gruppen delt inn i typer i henhold til kjemisk struktur eller opprinnelse, siden da var mekanismen for deres handling fortsatt ukjent. Moderne NSAID, tvert imot, klassifiseres vanligvis i henhold til handlingsprinsippet - avhengig av hvilken type enzymer de oppfører seg på.

Det finnes tre typer cyclooxygenase enzymer - COX-1, COX-2 og kontroversielt COX-3. I dette tilfellet påvirker ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, avhengig av typen, de viktigste to av dem. På grunnlag av dette NSAID er delt inn i grupper:

  • Ikke-selektive hemmere (blokkere), COX-1 og COX-2 - virker samtidig på begge typer enzymer. Disse stoffene blokkerer COX-1-enzymer, som, i motsetning til COX-2, er konstant i kroppen vår, og utfører forskjellige viktige funksjoner. Derfor kan effekten på dem være ledsaget av ulike bivirkninger, og en spesiell negativ innvirkning på mage-tarmkanalen. Dette inkluderer de fleste klassiske NSAIDs.
  • selektive COX-2 inhibitorer. Denne gruppen påvirker bare enzymer som forekommer i nærvær av visse patologiske prosesser, som for eksempel betennelse. Å ta slike legemidler betraktes som sikrere og mer foretrukket. De påvirker ikke tarmkanalen så negativt, men samtidig går belastningen på kardiovaskulærsystemet mer (de kan øke trykket).
  • selektive NSAIDs av COX-1-hemmere. Denne gruppen er liten, siden nesten alle stoffer som virker på COX-1, påvirker i varierende grad og COX-2. Et eksempel er acetylsalisylsyre i en liten dosering.

I tillegg til å senke temperaturen og eliminere smerte anbefales NSAID for blodviskositet. Preparatene øker væskedelen (plasma) og reduserer de dannede elementene, inkludert lipider, som danner kolesterolplakk. På grunn av disse egenskapene foreskrives NSAIDs for mange sykdommer i hjertet og blodårene.

Liste over NSAIDs

De viktigste ikke-selektive NSAIDene

  • acetylsalisylsyre (aspirin, diflunisal, salasat);
  • arylpropionsyre (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, tiaprofeninsyre);
  • arylacetic acid (diclofenac, fenclofenac, fentiazac);
  • heteroaryl-eddiksyre (ketorolak, amtolmetin);
  • indol / indre eddiksyre (indometacin, sulindac);
  • antranil (flufenaminsyre, mefenaminsyre);
  • enolisk, spesielt oksicam (piroxicam, tenoxicam, meloksicam, lornoxicam);
  • metansulfonsyre (analgin).

Selektive COX-2 hemmere

  • rofecoksib (Denebol, Vioks ute av produksjon i 2007)
  • lumiracoxib (preksin)
  • parecoxib (Dinastat)
  • Etoricoxib (Arcosia)
  • celecoxib (celebrex).

Hovedindikasjoner, kontraindikasjoner og bivirkninger

I dag utvides listen over NSAIDs kontinuerlig og nye generasjonsmedisiner leveres regelmessig til apotekshyllene som samtidig kan senke temperaturen, lindre betennelse og smerte på kort tid. På grunn av den milde og milde effekten, blir utviklingen av negative konsekvenser i form av allergiske reaksjoner, samt skade på organene i tarmkanalen og urinsystemet minimert.

Tabell. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler - indikasjoner

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler har en rekke kontraindikasjoner som bør tas i betraktning. Legemidler anbefales ikke til behandling hvis pasienten har:

  • magesår og duodenalt sår;
  • nyresykdom - begrenset inntak tillatt
  • blødningsforstyrrelser;
  • perioden av svangerskap og amming;
  • tidligere uttrykte allergiske reaksjoner mot rusmidler i denne gruppen.

I noen tilfeller er dannelsen av bivirkninger mulig, noe som resulterer i at blodsammensetningen endres ("fluiditet" vises) og mageveggene blir betent.

Utviklingen av et negativt resultat skyldes inhibering av produksjonen av prostaglandiner, ikke bare i betent fokus, men også i andre vev og blodceller. Hos sunne organer spiller hormonlignende stoffer en viktig rolle. For eksempel beskytter prostaglandiner magesekken mot de aggressive effektene av fordøyelsessaft på den. Derfor fremmer bruk av NVPS utviklingen av magesår og duodenalsår. Hvis en person har disse sykdommene, og han fortsatt bruker "forbudte" stoffer, så kan patologien gå forverret opp til feilen (gjennombrudd) av defekten.

Prostaglandiner kontrollerer blodpropp, slik at deres mangel kan føre til blødning. Sykdommer for hvilke undersøkelser bør utføres før du foreskriver et kurs for NVPS:

  • brudd på hemokoagulering;
  • sykdommer i leveren, milten og nyrene;
  • åreknuter av underekstremiteter;
  • sykdommer i det kardiovaskulære systemet;
  • autoimmun patologi.

Også til bivirkninger kan tilskrives, og mindre farlige tilstander, som kvalme, oppkast, tap av appetitt, løs avføring, flatulens. Av og til registreres også huden manifestasjoner i form av kløe og små utslett.

Søknad på eksemplet på de viktigste stoffene i NSAID-gruppen

Vurder de mest populære og effektive stoffene.

Anbefalinger for riktig bruk

For at stoffet skal kunne fungere så snart som mulig og ikke gi helsehelse, bør man følge de kjente reglene:

  • Salver og geler påføres det smertefulle området, og gni deretter inn i huden. Før du legger på klær, er det verdt å vente på full absorpsjon. Det anbefales heller ikke å ta vannbehandlinger i flere timer etter behandling.
  • Tabletter må tas strengt etter hensikt, ikke overstiger den daglige tillatte prisen. Hvis smerten eller betennelsen er for uttalt, er det verdt å varsle legen din om å velge et annet, kraftigere stoff.
  • Kapsler skal vaskes med rikelig med vann, uten å fjerne beskyttelsesskallet.
  • Rektale suppositorier er raskere enn piller. Absorption av det aktive stoffet oppstår gjennom tarmene, og derfor oppstår en negativ og irriterende effekt på magen. Hvis legemidlet er foreskrevet til barnet, bør den unge pasienten plasseres på venstre side, deretter forsiktig sette stearinlyset inn i anusen og stram klemmen på baken. Innen ti minutter for å sikre at den rektale medisinen ikke går ut.
  • Intramuskulære og intravenøse injeksjoner plasseres kun av en medisinsk profesjonell! Injiseringer skal gjøres i manipulasjonsrommet til en medisinsk institusjon.

Til tross for at ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler er tilgjengelige uten resept, bør du alltid konsultere legen din før du tar den. Faktum er at effekten av denne gruppen medisiner ikke er rettet mot behandling av sykdommen, men ved lindring av smerte og ubehag. Dermed begynner patologien å utvikle seg og stoppe dens utvikling ved gjenkjenning, er mye vanskeligere enn det det ville vært gjort før.

Ja, disse stoffene lindrer bare smerte. Og det er nødvendig å bli behandlet med noe som elfenben, hvert halvår ble jeg fortalt å pierce den. Som legen sier, hvis du hele tiden prosjektet, vil smertestillende midler være mindre nødvendig.

disse legemidlene brukes ikke bare til leddgikt (bare i tilfelle av alvorlig smerte, jeg er enig med deg her), men for mange andre sykdommer når det er nødvendig å fjerne betennelse

Du vet ikke hvem du skal lytte til, lese artikkelen som kondroprotektorer skal komme gjennom mage-tarmkanalen, som den naturlige måten for glukosamin, etc. Jeg begynte å drikke elbon ultra, selv om jeg pleide å foretrekke injeksjoner også. Effekten er der, men her tror jeg - og kanskje det samme, er injeksjoner mer effektive?

Du forstår ikke helt essensen av spørsmålet. Legemidler som Elbony er mer nødvendige for å forebygge forverringer. men NSAIDs behandler egentlig leddet, det vil si lindre det akutte stadium av inflammatorisk prosess

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer - en omfattende gruppe medikamenter i medisin, foreskrevet for lindring av smerte, en reduksjon i temperaturen i ulike sykdommer. Legemidler har ikke bare en utpreget terapeutisk effekt, men også visse kontraindikasjoner, bivirkninger.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler har en rekke kontraindikasjoner

NSAID-klassifisering

I farmakologi brukes forskjellige tegn for distribusjon av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Ved kjemisk struktur

I henhold til stoffets kjemiske struktur og aktivitet er det delt inn i sure og ikke-sure midler.

Grupper av sure stoffer:

  • oxicam - Meloxicam, Piroxicam;
  • legemidler basert på indolytiksyre - Indomethacin, Sulindak;
  • legemidler som inneholder propionsyre - Ketoprofen, Ibuprofen;
  • salicylater - Aspirin;
  • legemidler basert på fenyleddiksyre - diklofenak, aceclofenac;
  • pyrazolonderivater - Analgin, fenylbutazon.

Aspirin tilhører gruppen av salicylater

Ikke-sure stoffer inkluderer alkanoner (Nabumetone), sulfonamider (Nimesulide), Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).

Alle ikke-steroide legemidler har en lignende virkningsmekanisme, har en uspesifikk effekt på inflammasjonsenzymer, slik at de er gode for å eliminere smerter av forskjellig opprinnelse, klare seg godt med feber med forkjølelse og influensa. Men for hvert legemiddel uttrykkes denne eller den effekten noe sterkere enn for andre legemidler av samme gruppe.

I henhold til prinsippet om generell tiltak

I henhold til virkemekanismen er NSAID klassifisert i selektive og ikke-selektive legemidler.

NSAIDs ikke-selektiv handling

Kroppen produserer 2 typer cyclooxygenase enzymer. COX-1 vises bare som et svar på den inflammatoriske prosessen, COX-2 beskytter veggene i magen mot påvirkning av negative faktorer.

Indikasjoner - høy temperatur, migrene, gynekologiske og tannlege sykdommer, bilisk kolikk, kronisk prostatitt. Men oftest foreskrives NSAIDs for å eliminere manifestasjon av problemer med ledd og muskler - leddgikt, artrose, myosit, blåmerker, forstuinger, brudd. De viktigste kontraindikasjoner er magesår, dårlig blodpropp, nyre- og leverpatologier, astma.

Liste over populære ikke-selektive NSAIDs

· Løsning i ampuller til injeksjoner.

· Løsning for injeksjoner

· Suspensjon for barn;

Farmasøytiske selskaper forsøker stadig å redusere de negative effektene av NSAID i mage-tarmkanalen, så moderne ikke-selektive stoffer er trygge, har en lang periode med handling, noe som gjør at du kan ta medisiner en gang daglig.

Listen over ikke-selektive NSAIDs av den nye generasjonen:

  1. Movalis er et effektivt middel, det finnes løsninger for pricks, piller, salver på markedet, medisinen har en kraftig antipyretisk effekt, eliminerer raskt smerter og tegn på betennelse.
  2. Ksefokam er en av de beste rettsmidler for lindring av et akutt angrep av smerte. Det ligner på morfin i medisin, men det tilhører ikke-narkotiske stoffer. Tilgjengelig i tabletter og i pulver.
  3. Nimesulide - piller og gel med en uttalt antiinflammatorisk effekt, vel hjelp fra smerter i rygg og ledd, stoffet eliminerer hyperemi, hevelse, tegn på betennelse, forbedrer mobiliteten.
  4. Aertal - i henhold til dens terapeutiske effekt, er stoffet lik diklofenak, men har større selektivitet, er tilgjengelig i tabletter, suspensjonspulver, i form av en krem.
Under langvarig behandling med NSAID, er det nødvendig å regelmessig overvåke arbeidet i leveren, nyrene, blodtellingen, dette gjelder spesielt for eldre pasienter.

Movalis - effektiv ikke-steroid

NSAIDs selektiv handling

De fleste moderne NSAID er selektive hemmere, som blokkerer kun inflammasjonsenzymet, som praksis viser, de har en mer forsiktig effekt på mage-tarmkanalen, slik at risikoen for å utvikle sår og blødning reduseres, men sannsynligheten for blodpropper øker. Ulempen er den høye prisen.

Selektive medikamenter performance overlegne i forhold til ikke-selektive midler, økes den terapeutiske virkning ble observert innen 20-30 minutter etter inntak av medisiner, de har med hell gjennomføres under alvorlige former for sykdommer i ledd - ikke-spesifikk infeksiøs artritt, reumatoid spondylitt, og leddgikt, gikt, osteoartritt, Osteochondrose.

Liste over beste NSAIDs:

  1. Celebrex - kapsler for å eliminere feber, smerte og lindre betennelse, reduserer risikoen for å utvikle tykktarmskreft betydelig. Legemidlet hjelper godt med leddgikt, osteokondrose.
  2. Firocoxib - et svært selektivt middel i form av tabletter.
  3. Rofecoxib - stoffet håndterer raskt smerte, hevelse i bursitt, senebetennelse, strekker seg, eliminerer feber, hodepine og tannpine av varierende intensitet. Tilgjengelig i form av tabletter, suppositorier, injeksjonsvæske, gel.

Celebrex - selektivt stoff

Men selv medikamenter som ikke påvirker magen, bør ikke tas i nærvær av intern blødning, perforering av mage-tarmslimhinnen, som oppstod under behandling med NSAID. Potentielle stoffer er også kontraindisert i alvorlige former for nyrer, lever, hjerte, hemokoagulasjonsforstyrrelser, aspirin astma.

NSAID er antiplatelet midler, de er foreskrevet for hjertesykdommer og blodårer - iskemi, angina, forebygging av hjerneslag, hjerteinfarkt, hypertensjon.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler under graviditet

NSAID har teratogene egenskaper, kan forårsake abort, forårsake utvikling av alvorlige patologier hos nyfødte, så det er farlig å ta disse legemidlene under graviditet.

NSAIDs trenge inn morsmelk i små mengder, men det er ingen pålitelige data om hvordan slike doser er trygt for barna, slik at leger anbefaler å avstå fra å ta disse stoffene under amming, eller drikker stoffet med en kort halveringstid på stykket etter fôring.

Hvilke smertestillende midler kan tas for lakterende og gravide kvinner? Paracetamol, ibuprofenbaserte legemidler kan være full i I, II trimester.

CID for barn

På grunn av det store antallet negative reaksjoner, den ødeleggende effekten på mageslimhinnen, evnen til å tynne blodet, er de fleste NSAIDer forbudt for behandling av barn.

Legemidler basert på nimesulid, ibuprofen og paracetamol, i form av suppositorier og suspensjoner, anses å være sikre for barn. De viktigste indikasjonene er feber, forkjølelse, hodepine, tannkjøtt.

Listen over trygge NSAIDs for barn:

  1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - narkotika bidrar til å redusere temperaturen, er effektive bedøvelsesmidler, bivirkninger forekommer sjelden, hos barn som er eldre enn 3 måneder.
  2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - kan gis til barn eldre enn 2 måneder, men disse legemidlene anbefales ikke til å gi barnet i nærvær av leversykdommer.
  3. Nimesulide, Nise, Nimesil - representanter for den nyeste generasjonen NSAIDs, har en langvarig analgetisk effekt som brukes til å behandle barn over 12 år.

Nimesulid kan gis til barn over 12 år.

Hvordan beskytte magen mens du tar ikke-steroide legemidler?

NSAIDer påvirker integriteten til mageslimhinnen, som ofte blir årsaken til utviklingen av sår, erosjoner, gastritt og indre blødninger. For å unngå forekomst av slike farlige komplikasjoner må du overholde visse regler.

Slik reduserer du de negative effektene av NSAID:

  1. Det er strengt forbudt å drikke alkohol mens du tar ikke-steroid medisiner, ellers øker risikoen for erosjon og sår betydelig.
  2. Tabletter skal ikke tas på tom mage, du må ta medisinen under et måltid, drikke rikelig med renset vann eller melk.
  3. Sørg for å studere i instruksjonene for samspillet mellom andre legemidler med NSAIDs.
  4. Under behandlingen er det ikke bare nødvendig å følge doseringen strengt, men også å følge legemidlet, prøv å ta medisinen samtidig.
  5. For å beskytte magen mot de negative effektene av NSAID, er det nødvendig å ta protonpumpehemmere, omeprazol, pantoprazol, parallelt med dem.

Omeprazol bidrar til å takle de negative effektene av NSAIDs

Hvis du må ta ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer i lang tid, er det nødvendig å gjøre en gastroskopi, for å bestå test for tilstedeværelsen av bakterier Helicobacter pylori - dette vil bidra til å unngå utvikling av alvorlige problemer med magen.

NSAID er den mest populære gruppen av narkotika i verden, men de må tas klokt og klart fulgt instruksjonene. Ved ikke-overholdelse av doser kan det forekomme intern blødning, sår, med spesiell forsiktighet, medisiner bør foreskrives for gravide kvinner som er ammende, barn og eldre.

Vurder denne artikkelen
(1 merker, gjennomsnittlig 5,00 av 5)

Ikke-steroid medisiner: typer og egenskaper, bruksegenskaper

Ryggsmerter, revmatoid artritt, tendinitt, systemisk lupus erythematosus, juvenil kronisk artritt, vaskulitt, gikt, bursitt, spondylarthritis, osteoartritt - et bredt utvalg av bindevevssykdommer. Alle de ovennevnte tilstandsnavnene kombinerer kun en vellykket bruk av NSAID, med andre ord ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer. Disse legemidlene er de vanligste legemidlene i klinisk praksis, og på sykehuset er disse legemidlene foreskrevet bare tjue prosent av pasientene med sykdommer i indre organer. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler står for omtrent fem prosent av alle reseptene som er skrevet.

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer: typer og egenskaper

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, eller forkortede NSAID, er en ganske stor gruppe medikamenter som har tre hovedvirkninger: antipyretisk, antiinflammatorisk og anestetisk.

Et slikt uttrykk som "ikke-steroidal" skiller denne gruppen av steroidmedikamenter, for å være mer presise, hormonelle stoffer, som også har en av tre effekter, nemlig antiinflammatoriske. Mangelen på avhengighet med langvarig bruk - dette er en eiendom som anses som gunstige NSAIDs blant andre smertestillende midler.

De aller første ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene er følgende - indomentacin og fenylbutazon - de har blitt introdusert i klinisk praksis siden midten av forrige århundre. Umiddelbart etter dem begynte en "lavine-lignende" oppdagelse av helt nye, mer effektive NSAIDs å vises:

  • Arylpropionsyrederivater, i 1969;
  • Arylacetic acid, i 1971;
  • Enolisk syre - i 1980.

Alle disse stoffene har ikke bare den høyeste effekten, men har også bedre toleranse, i motsetning til de to første stoffene. Modifikasjoner i de ovenfor nevnte klassene av syrer ble fullført bare ved syntese av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, men i lang tid var de eneste kjente og viktigste representanter for aspirin de første representanter for NSAID. Farmakologer begynte å syntetisere absolutt alle nye medisiner som dukket opp i verden, og hver av dem var sikrere og mer effektive enn den forrige, og alt startet på 1950-tallet.

Handlingsprinsippet av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer blokkerer produksjonen av et stoff som prostaglandiner. Disse stoffene er involvert i utviklingen av betennelse, muskelkramper, feber og smerte. Et stort antall NSAIDer oppbevarer oppfinnsomt to forskjellige fragmenter, som er nødvendige for produksjon av det ovennevnte stoffet prostaglandin. Disse fragmentene kalles cyklooksygenaser, eller forkortet som COX-1 og COX-2.

Den ikke-steroide anti-inflammatorisk effekt i seg selv er i stor grad drives av en reduksjon i vaskulær permeabilitet og mikrosirkulasjonen forbedring i dem, så vel som en reduksjon i frigivelsen av spesifikke stoffer celler - inflammatoriske mediatorer som stimulerer den samme betennelse. I tillegg til alt dette blokkerer ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer energiprosessene i det inflammatoriske fokuset, og berøver dermed fokus på "drivstoff". Bedøvelse (eller smertestillende effekt kan sies) utvikles som et resultat av en nedgang i den inflammatoriske prosessen.

Som med alle rusmidler har ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler ganske alvorlige ulemper, som vi nå forteller om. COX-1 selv (en av to fragmenter av cyclooxygenase) er i stand til å spille en positiv rolle i tillegg til det daglige arbeidet med skadelige prostaglandiner. COX-1 deltar i syntesen av prostaglandin, som forhindrer ødeleggelsen av mageslimhinnen under påvirkning av sin egen saltsyre. I det øyeblikket TsOG-1 og TsOG-2 begynner å aktivere (arbeid), vil de helt blokkere prostaglandinene, så vel som de skadelige inflammatoriske og dessverre gunstige, som beskytter magen. Siden NSAIDs utfordrer utviklingen av magesår hos pasienten, så vel som tolvfingre og intern blødning.

Imidlertid er blant familien av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer tilstede og spesielle legemidler. Disse er ganske moderne medisiner (legemidler i form av tabletter) som er i stand til selektivt (hvilket er viktig) å blokkere en av cyclooxygenasefragmentene, nemlig COX-2. Den andre typen sykloxygenase er et enzym som utelukkende er involvert i betennelse, og bærer derfor ingen tilleggsbelastning. Derfor blokkerer dette enzymet ikke noen ubehagelige konsekvenser. Selektive blokkere av COX-2-enzymet på ingen måte provoserer gastrointestinale problemer og preges av en ganske høy grad av sikkerhet, i motsetning til de forrige.

NSAID-klassifisering

I dag kjenner verden om to eller tre dusin ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer, men de brukes i Russland, og viktigst er ikke all denne listen registrert. La oss bare vurdere de medisinene som en person kan kjøpe i enkle apotek.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler klassifiseres i henhold til virkemekanisme og kjemisk struktur. Hele listen over NSAIDs er delt i hovedsak i flere undergrupper.

Salisylater.
Denne gruppen er begynnelsen av historien om ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Det eneste salicylatet, som i dag brukes i medisin, er aspirin eller acetylsalisylsyre.

Propionsyre-derivater.
Disse inkluderer noen av de mest populære NSAIDene, hovedsakelig rusmidler: naproxen, ketoprofen, ibuprofen og andre legemidler.

Eddiksyre derivater.
Populariteten til eddiksyrederivater er ikke dårligere enn de forrige, disse er ketorolak, aceclofenac, diclofenac, indomethacin og andre rusmidler.

Selektive COX-2 hemmere
Så mange som syv nyere høykvalitetsmedikamenter av den siste generasjonen er blant de sikreste ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene, men bare to av dem er registrert og brukt i Russland. De har internasjonale navn som rofecoxib og celecoxib.

Andre NSAIDs
Andre separate undergrupper inkluderer meloksikam, nimesulid, piroxicam, mefenaminsyre.

Bruken av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer brukes hovedsakelig til å behandle kronisk eller akutt betennelse, som er ledsaget av smerte. Sykdommer som bruker NSAIDs:

  • Revmatoid artritt;
  • Osteochondrose;
  • hodepine;
  • Akutt gikt
  • Bonesmerter forårsaket av metastaser;
  • Smerter i Parkinsons sykdom;
  • Intestinal obstruksjon;
  • Nyrekolikk;
  • Feber, med andre ord en økning i kroppstemperaturen;
  • Postoperativ smerte;
  • Dysmenoré (menstruasjonssmerter);
  • migrene;
  • Ryggsmerter;
  • Moderat smerte på grunn av skade eller betennelse i det myke vevet;
  • Slitasjegikt.

I tillegg til alt dette, brukes NSAID til å behandle barn som ikke lukker arteriekanalen mellom tjuefire og fire timer etter fødselen.

Egenskaper ved bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler i reumatologi, etter type

I dag er ca. elleve representanter for ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer registrert og mye brukt i Russland, inkludert:

  • ibuprofen;
  • piroksikam;
  • ketoprofen;
  • naproxen;
  • diclofenac;
  • Aceclofenac;
  • ketorolac;
  • dekseketoprofen;
  • Lornoxicam;
  • indometacin;
  • acetylsalisylsyre.

La oss ta en nærmere titt og se nærmere på de viktigste stoffene som spiller en spesiell rolle i reumatologi.

ibuprofen

Ibuprofen har en relativ evne til effektivt å redusere temperaturer og smerte og sikkerhet i bruk, derfor blir ibuprofenbaserte produkter solgt uten resept. Selv for nyfødte, kan ibuprofen brukes som en febrifuge. Bevist av vitenskapen om at ibuprofen reduserer temperaturen bedre enn andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Ibuprofen er i tillegg et av de mest populære OTC-analgetika. Dette stoffet er ikke så ofte administrert som et antiinflammatorisk medikament, men snarere allment populær i Rheumatology, og for påfølgende behandling av sykdommer: osteoartritt, reumatoid artritt og andre viktige sykdommer i ledd.

Ibuprofen er et av de mest populære stoffene på Rysslands territorium og har flere andre navn (handelsnavn):

celecoxib

Et ganske moderne ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel som selektivt blokkerer ett av de to ovennevnte COX-2-fragmentene. Den har en meget høy grad av sikkerhet og uttalt antiinflammatorisk aktivitet. Hovedsakelig brukt i revmatoid artritt og andre sykdommer i leddene. Den opprinnelige Celecoxib er solgt under et annet navn, Celebrex (fra produsentens Pfizer), i tillegg er det andre rimeligere Celecoxib-baserte stoffer, som for eksempel Coxib, Celecoxib og Dilax.

ketoprofen

Alle legemidler basert på ketoprofen avviker fra anti-inflammatorisk aktivitet. Ganske mye brukt til smertelindring og reduksjon av betennelse i reumatiske sykdommer. Dette stoffet er tilgjengelig ikke bare i piller, men også i suppositorier, injeksjoner og salver.

Blant de mest populære stoffene er en viss linje av Ketonal produsert av det populære slovakiske selskapet "Lek". Dessuten er det samme i popularitet gelen fra tyske produsenter, designet for ledd (Fastum gel).

naproxen

Naproxen er et forholdsvis krevende stoff med egne personlige kontraindikasjoner, for eksempel er det forbudt for voksne som lider av alvorlig hjertesvikt, samt en tenåring under 16 år og barn. Ofte brukes antiinflammatoriske legemidler, som naproxen, som smertestillende midler for tannbehandling, ledd, tilbakevendende, hodepine og andre typer smerter. I Russland, og nærmere bestemt i sine kommunale apotek, selges Naproxen under navn som Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, Nagezin og andre.

Diklofenac

Diklofenak er det mest populære ikke-steroide antiinflammatoriske stoffet, "gullstandarden" i behandling av revmatisme, slitasjegikt og andre leddpatologier. Dette stoffet har utmerkede smertestillende og antiinflammatoriske egenskaper og er derfor mye brukt i reumatologi. Diklofenak har et stort antall utgivelsesformer: kapsler, geler, ampuller, suppositorier, salver, tabletter. I tillegg til dette har plastre med diklofenakegenskaper, som har en forholdsvis langvarig effekt, blitt utviklet.

Analoger av dette stoffet er bare utrolig sett, her er en liste over de mest kjente av dem:

  • Voltaren - et vanlig og originalt produkt fra den sveitsiske produsenten Novartis, er kjent for sin høye pris, men det er begrunnet av høy kvalitet.
  • Diklak - Fra tyske produsentens spesielle produktlinje fra firmaet Hexal, som kombinerer en anstendig kvalitet og en akseptabel pris;
  • Dikloberl - produsert av de samme tyskerne, fra firmaet Berlin Hemi;
  • Naklofen - Forberedelser fra det slovakiske selskapet KRKA.

I tillegg til dette produserer den innenlandske industrien en tilstrekkelig mengde rimelige ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer med diklofenak i form av salver, injeksjoner og, naturlig, tabletter.

nimesulid

Ofte er dette legemidlet brukt som en moderat smertestillende middel, i noen tilfeller, selv antipyretisk. Ikke så lenge siden ble barns former for Nimesulide, som ble brukt til å redusere kroppstemperatur, solgt i kommunale apotek, men i dag er Niemensulid strengt forbudt for barn under tolv år. Niemensulid har mange forskjellige handelsnavn, for eksempel Nise, Aponil, Nimesil (Nimesil regnes som den originale forberedelsen av tyske produsenter som er laget i form av et pulver for å forberede en løsning som tas muntlig), så vel som andre.

ketorolac

Ketorolac er et unikt nonsteroidalt antiinflammatorisk middel med forbedret analgetisk effekt. De smertestillende egenskapene og evnene til dette legemidlet ligner noe av de av flere lav-effekt narkotiske analgetika. Det er også en negativ side av dette stoffet, det er usikkert, det kan provosere magesår, forårsake mageblødning, samt nyresvikt. Derfor er bruk av Ketorolac kun tillatt i en begrenset periode. I kommunale apotek selger de dette stoffet under følgende handelsnavn: Ketalgin, Toradol, Ketanov, Ketorol og andre stoffer.

MEPHENAMINSYRE

Denne syren brukes noen ganger som en antipyretisk, men i tillegg til den positive siden er det også en negativ - denne syren er signifikant dårligere i effekt og effekt på andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer.

indometacin

Indometacin er et av de gamle ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene, og med hver ny dag mister den sin posisjon ytterligere. Dette legemidlet har moderate antiinflammatoriske egenskaper og beskjeden analgetisk aktivitet. Nylig er handelsnavnet Indometacin ofte hørt i obstetrik - det har vist seg at evnen til dette stoffet er slik at det er i stand til å slappe av muskler (muskler) i livmoren.

meloksikam

Snarere populært ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel, som brukes i reumatologi. Det adskiller seg fra de andre ved en mildere effekt på fordøyelseskanalen, derfor er det ofte foretrukket for behandling av pasienter som har en historie med tarm- eller magesykdommer. Tilordne dette stoffet i injeksjoner eller tabletter. Meloksikampreparater fremstilles under følgende handelsnavn: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbek og andre legemidler.

ACETYLSALICYLSYRE

Acetylsalisylsyre er det første ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlet som så lyset, og det er mye og dypt brukt til å redusere temperaturen.

Det er forbudt å foreskrive denne syren til barn under 15 år, fordi i barndomsfeber mot bakgrunnen av virussykdommer, vil dette stoffet bare øke risikoen for å utvikle et slikt syndrom som Reya.

En ganske alvorlig og voksen dose av dette ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlet som en antipyretisk er nøyaktig fem hundre milligram. Tabletter av denne syren brukes ikke bare med økende kroppstemperatur, men også som et antiplatelet middel for forebygging av kardiovaskulære ulykker.

Doseringen av cardioaspirin kan variere fra 75 til 300 milligram på 24 timer. I den antipyretiske dosen presenteres denne syre under navnet Aspirin (tysk selskap, produsent Bayer). Innenlandske bedrifter produserer bare piller, som også kalles, som det står skrevet - Acetylsalisylsyre.

I tillegg til dette produserer selskapet av franske produsenter Bristol Myers spesielle brennstofftablett Usparin Upsa. Cardioaspirin er et ganske stort antall former for frigjøring og følgelig navn, inkludert Aspinat, CardiASK, Thromboth ACC, Aspirin Crdio og andre legemidler.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Den gylne standarden i reumatologi: tradisjoner og innovasjoner

tradisjoner

Når alle slags sykdommer i muskel-skjelettsystemet (muskelsmerter, ryggsmerter, bløtvev skader, smertesyndromer fra ryggraden, sene, muskelspenninger, isjias, leddsmerter), og da må du lindre betennelser og smerter i seg selv - er den primære oppgaven, I slike tilfeller brukes ikke bare ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, men også smertestillende midler.

Nylig har et tilstrekkelig stort antall ulike typer stoffer oppstått - nye representanter for denne gruppen av rusmidler, men diklofenaknatrium, som ble åpnet i 1971, betraktes som "gullstandarden". Når det gjelder toleranse og effekt, sammenlignes nåværende nyere ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer som blir introdusert i klinisk praksis.

Grunnen til alt dette er enkelt nok - blant disse et svært effektivt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler han er den beste på den kliniske effekten av tiltak: innvirkning på livskvaliteten til pasientene, anti-inflammatorisk og smertestillende effekt, kostnad og reaksjoner, samt portabilitet.

I øyeblikket i verden det er andre stoffer, dette inkluderer medikamenter med reduserte bivirkninger, men forekommer ofte som følger: pasienten begynner å bruke et nytt medikament, men igjen endte opp med å gå tilbake til natrium Diklofinaku (Voltaren), og dette skjer ikke bare i vårt land.

I vårt tilfelle er det viktig å vurdere mekanismen for utvikling av smerte i sykdommer i muskuloskeletalsystemet. Smerten i reumatiske sykdommer har en ganske multifaktorisk karakter, inkludert perifert, også de sentrale komponentene. Med samme sykdom, hvis det oppstår smerte, så er det en mulighet til å bruke ulike typer mekanismer. Perifer mekanisme av smerte er ganske sterkt forbundet med aktiveringen av nerveender (med andre ord nociceptorer) i forskjellige vev ved lokal betennelse og biokjemiske faktorer.

For eksempel, når denne sykdommen er osteoartritt det er mulighet for en plutselig forsterkning av smerte noninflammatory og inflammatorisk natur (økt alder benskjørhet, spasme, venøs kongestion i vev av ekstremitetene, muskelspenning, mikrosprekker), idet omfanget av denne anses å være alle slags felles vev så som ligamenter, synovial membran, artikulær kapsel, periartikulære muskler, bein.

Et slikt stoff som diklofenak har en spesiell kombinasjon av antiinflammatorisk og smertestillende effekt, derfor kan det, med fravær av kontraindikasjoner, brukes med stor suksess ved behandling av aktuelle legemidler. Suppression av syntesen av prostaglandiner ved å hemme cyclooxygenase enzymer (to fragmenter av COX-1 og COX-2) - dette er den viktigste virkningsmekanismen for dette legemidlet. Diklofenak betraktes som et ikke-selektivt ikke-steroidalt antiinflammatorisk stoff - det undertrykker alle to aktiviteter (fragmenter) av cyclooxygenase COX-1 og COX-2. Selv om det utviklet en serie av ikke-steroidal anti-inflammatoriske medikamenter selektivt å undertrykke en av de to fragmenter tsiklooksigenezy COX-2-selektive medikamenter beholde en stor betydning i pasienter med alvorlig akutt og kronisk smerte som preparater som er i stand til å gi en tilstrekkelig kraftig anti-inflammatorisk og smertestillende virkning.

Selvfølgelig, et stoff som Diclofenac (det er et annet navn, Voltaren), samt noen av en rekke ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer, har kontraindikasjoner og bivirkninger (PE). Men det bør bemerkes at bivirkninger ofte utvikles hos mennesker med risikofaktorer. Nonsteroidal antiinflammatorisk gastropati betraktes som en av de vanligste bivirkningene.

Faktorer som øker risikoen for PE ved bruk av diclofenak (Voltaren):

  • Peptisk sår i historien;
  • Stort doser eller samtidig bruk av flere ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer;
  • Det kvinnelige kjønn, fordi kvinner har økt følsomhet overfor denne gruppen av rusmidler;
  • Alkoholmisbruk;
  • Tilstedeværelsen av H.pylory;
  • røyking,
  • Samtidig glukokortikoidbehandling
  • Matinntak, noe som øker magesekresjonen (fett, salt mat, krydret);
  • Alderen eldre enn sekstifem.

I forbindelse med alt dette anbefaler leger at man tar hensyn til kontraindikasjoner for utnevnelse av et slikt stoff som Diclofenac (Voltaren), og å begynne behandling med den laveste anbefalte doseringen, spesielt for de i risikogruppen.

For personer som tilhører slike risikogrupper, bør den daglige dosen av Voltaren (diklofenak) for eksempel ikke overstige hundre milligram, og som regel bør man foreta fortrinnsgivende doser til Voltaren (Diclofenac), og det bør foreskrives eller i en dose på femti milligram to ganger i tjuefire timer, eller i doser på tjuefem milligram fire ganger på tjuefire timer.

Diklofenak bør brukes utelukkende etter måltider.

Hvis du tar dette stoffet i ganske lang tid, må du strengt motta det og avstå fra alkohol fordi diklofenak er det samme som alkohol og behandles og nedbrytes i leveren. Hos pasienter med hypertensjon bør blodtrykk overvåkes, og hos pasienter med astma, mens du tar stoffet Diclofenac, kan det oppleves en viss eksacerbasjon.

Hos pasienter med kronisk nyre- eller leversykdom er det nødvendig å bruke små doser av legemidlet, samtidig som man kontrollerer nivået av nyrenezymer. I tillegg er det nødvendig å huske at de såkalte "individuelle reaksjonene" til ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler hos forskjellige pasienter kan variere. Dette gjelder også for andre rusmidler, særlig hos eldre mennesker, der polymorbiditet er notert - akkumuleringen av en hel rekke kroniske sykdommer med helt annen alvorlighetsgrad.

innovasjoner

I dag er det et annet syn på problemet med "gullstandarden" av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler i reumatologi. Det er en sakkyndig oppfatning at rykte av stoffet Diklofenac i landet (RF) ble tarnished (spoilt) etter utseendet på hyllene til kommunale apotek og farmakologiske markeder et stort antall generikk av dette stoffet.

Sikkerheten og effekten av det overveldende flertallet av alle disse parodiene av diklofenak, eller som de kalles "Diclofenacks", ble ikke testet i velutførte og velorganiserte, randomiserte, kontrollerte studier (forkortet RCT).

I sannhet er disse "diklofenakene" ganske tilgjengelige og billige for de sosialt beskyttede lagene i Russland, som naturlig gjorde Diclofenac den eneste og mest populære blant ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer i vårt land. Ifølge en spesiell undersøkelse av om lag tre tusen pasienter i seks regioner i Russland og selve hovedstaden (Moskva), mottok de som regelmessig ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, ca. 72 prosent av respondentene.

Men det er med disse generiske diklofenakene i de siste øyeblikkene at det største absolutte antallet av de farligste medisinske komplikasjonene som observeres i Russland, er forbundet. Ifølge noen rapporter ble blant de tre tusen og åtti-åtte reumatologiske pasientene som regelmessig tok diklofenak, oppdaget erosjoner i mage-tarmkanalen og sår hos fem hundre og fire pasienter - dette er forresten sytten og en halv prosent.

Med dette har ikke gastrointestinale komplikasjoner på bakgrunn av å ta diklofenak avviket fra hyppigheten av slike komplikasjoner som forekommer ved bruk av de allment aksepterte toksiske stoffene - piroxicam (omtrent nitten prosent og en tiendedel av prosent) og indometacin (omtrent sytten prosent og syv tiendedeler).

Ganske viktigere, utvikling av dyspepsi, i motsetning til de ikke-steroide antiinflammatoriske gastropathies i stor grad bestemt av kontakt eksponering av steroide antiinflammatoriske legemidler, følger det at det kommer an på de farmakologiske egenskapene til et bestemt medikament. Ofte har narkotika fra ulike kommersielle selskaper som inneholder samme aktive ingrediens, en spesiell forskjellig toleranse, og dette refererer fremdeles til selve "diklofenak" eller ganske enkelt til billig generisk diklofenak.

På grunn av den ganske bred og dyp bruk av generiske legemidler, som i betydelig grad presset ganske dyrt, men begrunnet sin kvalitet opprinnelige stoffet på den farmakologiske markedet, de fleste av russiske leger og pasienter dannet en mening om stoffet Diclofenac som en forberedelse med moderat effektivitet, men med en høy risiko for bivirkninger. Selv om ledende russiske eksperter og forskere har gjentatte ganger tatt til orde for, og argumenterte med bevis for eksistensen av verdens andre former for sikkerhet og effektivisering av driften mellom det opprinnelige stoffet Diclofenac og sine billigere kolleger (eller kopier), så langt ikke klart å gjennomføre noen alvorlige og Strenge kliniske studier i Russland for å bekrefte denne bestemmelsen.

Det er et annet aspekt ved dette sikkerhetsproblemet med stoffet Diclofenac - en økning i risikoen for kardiovaskulære ulykker. Dersom man er enig med de data som ble oppnådd i løpet av en meta-analyse av store kohortstudiene av observatør og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, er anvendelse av medikamentet diklofenac forbundet med en økt risiko for å utvikle en slik faktor som hjerteinfarkt, sammenlignet med de andre ikke mindre populære ikke-steroide anti-inflammatoriske medikamenter. For dette preparatet, PR for alvorlige komplikasjoner var omtrent ett punkt, og fire tideler, mens for naproxen nullpunktet nitti syv tideler, for ibuprofen ett poeng og syv tideler, for indometacin ett poeng og tre tideler, og piroksikam ett punkt, og seks tiendedeler.

I tillegg til alt dette kan bruk av diklofenak føre til evnen til å utvikle en slik sjeldne, men potensielt livstruende komplikasjon, som akutt legemiddelinducert hepatitt eller akutt leversvikt. Så langt tilbake som 1995 ga United States Medical Supervisory Authority (FDA) data om en generell analyse av hundre og åtti tilfeller av alvorlige akutte komplikasjoner av leveren ved bruk av dette legemidlet, mens det var dødelig. Med alt dette, i USA ble et slikt stoff som diklofenak ikke vurdert som et så sterkt brukt ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (som selvfølgelig gir acetylsalisylsyre, Naproxen og Ibuprofen). Diklofenak ble brukt i USA i bare syv år ved de nærliggende punktene for analyse, fordi FDA hadde blitt tatt inn i det farmakologiske markedet i samme land i 1988.

Hvis du legger til alt ovenfor, kan det allerede konkluderes med at diclofenak i øyeblikket ikke kan betraktes som en sann deltaker i gullstandarden blant ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer, og først og fremst fordi det er stor risiko for uønskede effekter som oppstår når du tar stoffet. Han svarer ikke lenger til de moderne konseptene for normal sikker smertestillende behandling.

Et alternativ til diklofenak på russiske farmakologiske sår kan være dens nærmeste slektning og substans for den relative - dette er aceclofenac. Dette stoffet har flere betydelige fordeler, hovedsakelig den høyeste grad av sikkerhet, høy effektivitet og tilgjengelighet - alle disse egenskapene tillater at aceclofenak påstår et av stedene for ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler med de beste kombinasjonene av farmakologiske egenskaper i øyeblikket.

Aceclofenac er et derivat av fenyleddiksyre, som anses å være en representant for en av mellomproduktgruppene i et overveiende selektivt fragment av COX-2 inhibitorer. Forholdet av inhibitoriske konsentrasjoner av de to fragmenter av COX-1 og COX-2 i denne formuleringen er av integral og tjueseks hundredeler, og det er mye mindre enn den til referanse selektiv inhibitor delen COX-2 Celecoxib - total nullpunkt og syv tiendedeler, men dette er mer enn rofecoxib, som bare er nullpunkt og tolvhundre. Nylige studier viser at aktiviteten til det fysiologiske fragmentet av COX-1 er bare 48% etter at man tok stoffet i en dose på hundre milligram (Aceclofenac). For å ta fem og femti milligram diklofenak var dette forholdet henholdsvis nittifire og åttito prosent.

Aceclofinac har en ganske høy biotilgjengelighet, som absorberes fullstendig og raskt etter oral administrering, med en toppkonsentrasjon i plasma oppnådd i seksti og hundre og åtti minutter. I menneskekroppen som helhet er alt dette nesten fullstendig metabolisert i leveren, dets hovedmetabolitt er den biologisk aktive firehydroksyacelfenak, og selve diklofenak er en av de ytterligere metabolitter. I en gjennomsnittlig organisme, etter fire timer, forlater halvparten av stoffets sammensetning kroppen, og om sytti og åtti prosent kommer ut med urin, og de resterende tjuefem-tretti går inn i avføring. Konsentrasjonen av dette legemidlet i synovialvæske er omtrent 50 prosent av plasmaet.

I stedet for den viktigste (hoved) farmakologiske effekten, den såkalte (COX-2 blokkaden), for aceclofenac, undertrykking av syntesen av de viktigste antiinflammatoriske cytokiner, nøyaktig det samme som interleukin-1 (IL-1 for kort) og tumorbedøvelsesfaktoren (TNF-alfa). Reduksjonen av interleukin-1 assosiert aktivering av metalloproteinaser betraktes som en av de viktigste mekanismene som bestemmer den positive effekten av aceclofenac på syntesen av proteoglycaner av leddbrusk selv. Denne egenskapen refererer til det totale antallet av de viktigste fordelene ved hensiktsmessigheten ved bruk i slitasjegikt - den vanligste reumatologiske sykdommen.

Et slikt stoff som aceclofenac har blitt brukt i klinisk praksis siden slutten av 1980-tallet. Foreløpig inneholder det farmakologiske markedet atten forskjellige typer narkotika i henhold til aceclofenac-sammensetningen:

  1. Aceflan (BR);
  2. Airtal (ES, PT, CL);
  3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
  4. Berlofen (AR);
  5. Bristaflam (CL, MX, AR);
  6. Gerbin (ES);
  7. Preservex (GB);
  8. Sanein (ES);
  9. Aital (NL);
  10. Sovipan (GR);
  11. Proflam (BR);
  12. Locomin (CH);
  13. Falcol (ES);
  14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
  15. Beofenac (DE, AT);
  16. Aitral Difucrem (ES);
  17. Air-Tal (BE);
  18. Aceclofar (AE).

I Russland har Aceclofenac blitt registrert siden 1996 og benyttes fortsatt under varemerket Aertal.

Aceclofinac har vist seg ganske bra i behandlingen av revmatoid artritt. Også effektiviteten av dette legemidlet har blitt bevist og med en slik usunn patologisk tilstand som dysmenoré. Nylige studier har vist at en enkelt eller gjentatt bruk av aceclofenac også lindrer den samme smerten som for eksempel Naproxen (fem hundre milligram), som betydelig overstiger placebo-effekten.

I tillegg ble det studert ganske bra på den klassiske modellen for dental manipulering (utvinning av tann) selve muligheten for bruk av aceclofenak i den komplekse terapien av postoperativ smerte, spesielt hvis den første teknikken ble utført i "preoperativ analgesi" -modus, det er seksti minutter før selve tannen.

For øyeblikket er det også utført en sammenlignende studie av sikkerheten av aceclofenak i faktisk klinisk praksis (Diklofenak er den viktigste kontrollen). De oppnådde dataene viste oss at aceclofenak er overlegen mot det medikament som brukes til sammenligning i sin sikkerhet: totalt to og to og ti og syv og en tiendedel prosent (p er mindre enn null og en tusen); Mage-tarmkanalen er ti poeng og seks tiende og femten poeng og to tiendedeler (p mindre enn nullpunkt og en tusen). På bakgrunn av bruk av aceclofenac ble også avbrudd av terapi observert på grunn av bivirkninger - henholdsvis fjorten og en tiendedel og atten hele og syv tiendedel prosent (p mindre enn null og tusen).

Befolkningsstudier (etter type tilfellekontroll) er blitt bevis på den relativt lave risikoen for de farligste gastrointestinale komplikasjoner ved bruk av stoffet aceclofenac. Aceclofenac viste den laveste risikoen for gastrointestinal blødning sammenlignet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Foreløpig er det svært få data som gjør at vi kan estimere risikoen for å utvikle kardiovaskulære komplikasjoner mens du tar stoffet aceclofenac. Men når man utførte en av studiene, var dette stoffet forbundet med den laveste risikoen for hjerteinfarkt:

  • Aceclofenac - OR er ett heltall og tjue tre hundre (fra nullpunkt nitti syv hundre til en hel og seksti og to hundre);

Hva er følgende stoffer:

  • Indomethacin - en hel og sekstitallet (fra en hel og en og en hundre og to og tre tiendedeler);
  • Ibuprofen - en hel og førti hundre (fra en hel og tjueåtte hundre til en og femti og fem hundre);
  • Diklofenak er en hel og trettifem hundre (fra en hel og atten hundre til en hel og femti og fire hundre).

Hvis vi oppsummerer alt, kan det påpekes at aceclofenak regnes som en av representanter for ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler med en ganske overbevisende bevist liste over velorganiserte RCTs, samt relativt lange kohort- og observasjonsstudier, antiinflammatorisk og smertestillende aktivitet. På sin egen måte er det mulig å fortelle at den terapeutiske effekten av dette legemidlet ikke er dårligere, og kan til og med sies å overgå følgende ganske populære, tradisjonelle ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer som Ibuprofen, Ketoprofen, Diclofenac, og også betydelig mer effektivt enn normalt Paracetamol. Aceclofenac er mindre sannsynlig å forårsake dyspepsi (med tyve til tretti prosent) sammenlignet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Det ulcerogene potensialet til dette legemidlet er også ganske lavt (ca. to, fire og syv ganger mindre enn naproxen, indometacin og diklofenak). Det foreligger data som viser en betydelig reduksjon i risikoen for gastrointestinal blødning ved bruk av aceclofenak. Lignende resultater, som reflekterer faktisk klinisk praksis, er oppnådd for tiden og i forhold til den reduserte risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner.

En tilstrekkelig fordel med stoffet Aceclofenac, i motsetning til diklofenak og andre like populære representanter for ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, er fraværet av negativ effekt på stoffskiftet i leddbrusk, noe som gjør dette preparatet tilstrekkelig hensiktsmessig til bruk og symptomatisk behandling av slitasjegikt.

Så i dag er aceclofenac det mest rimelige stoffet for forbrukere og et ganske høyt opprinnelig middel, med en balansert kombinasjon av antiinflammatorisk og smertestillende effekt og tilstrekkelig toleranse. Legemidlet kan godt hevde å være leder blant standard ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler som brukes til både langsiktig og kortsiktig behandling av kroniske sykdommer, inkludert reumatologi, som ledsages av smerte.

Rasjonal bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler i reumatologi

Til slutt skal det bemerkes at den moderne legen har et ganske imponerende arsenal av stoffer som kan redusere smerte betydelig, og forbedre tilstanden til pasientene og deres funksjonelle aktivitet i leddene og dermed hele livskvaliteten til pasienten som helhet. Dette gjelder effektiviteten av ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler, inkludert langtidsmålinger estimere høye nok dop aryl- (diclofenac) og aryl (Ibuprofen etc.) syrer, som først i de siste årene av forrige århundre, den spesifikke (celecoxib) og selektive (Nimesulide og meloxicam), ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler.

Men ved begynnelsen av det tjueførste århundre var det fortsatt noen bevis på behovet for den mest seriøse oppmerksomheten til den andre siden av behandlingen - sikkerhet, det vil si sikkerhet / effektivitet - "to sider av mynten", som bestemmer ulemper og fordeler ved et bestemt legemiddel. Med alt dette er prisen på dette stoffet og den forverrende prisen på bivirkning behandling viktig, hvis det selvfølgelig skjer.

Følgelig innebærer den såkalte rasjonelle terapien bruk av et klinisk akseptabelt og rimelig legemiddel, god kunnskap om virkningsmekanismene, inkludert sosial bruk, bivirkninger, måter å forhindre det på, og selve handlingsmekanismen. Bare en lege kan gi en sikker og effektiv behandling.